アルガトロバンの仕組み
アルガトロバンは、関与する酵素であるトロンビンを阻害することで血液凝固を妨げます。したがって、有効成分は直接的なトロンビン阻害剤となります。
トロンビンは通常、血管損傷や血流中の異物によって活性化された酵素によって活性化されます。 次に、影響を受けた部位のフィブリノーゲンを、結果として生じる血栓を結び付ける「接着剤」であるフィブリンに変換します。
アルガトロバンはトロンビンを阻害することにより、このプロセスを妨害します。 ただし、これは、ヘパリン誘発性血小板減少症 (HIT) II 型として知られる症状を以前に患ったことがある患者にのみ使用されます。 これは血小板欠乏症の一種で、抗凝固剤ヘパリンによる治療の危険な副作用として引き起こされる可能性があります。
影響を受けた人々の血液凝固は抑制されませんが、逆説的に増加します。 したがって、これらの患者はいかなる状況であってもこれ以上ヘパリンを投与してはなりません。そうしないと、血流中に多数の血栓が形成され、血管が詰まる可能性があります。 代わりに、抗凝固作用を維持するためにアルガトロバンが使用されます。
吸収、分解、排泄
アルガトロバンはいつ使用されますか?
アルガトロバンは、ヘパリン誘発性血小板減少症（HIT）の成人患者が抗凝固療法を必要とする場合に使用されます。
治療期間は XNUMX 週間を超えてはなりません。 個々のケースでは、医師の監督下で長期間治療が行われる場合があります。
アルガトロバンの使用方法
抗凝固剤アルガトロバンは、輸液調製用の濃縮物としてのみ市販されています。 この濃縮物は医師によって希釈され、その後点滴またはシリンジ ポンプによって投与されます。 投与される有効成分の量は、患者の体重と健康状態によって異なります。
治療中は、凝固値を注意深く監視する必要があります。
アルガトロバンの副作用は何ですか?
アルガトロバンで治療を受けた人のXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人は、貧血、出血、深部静脈の血栓、吐き気、紫斑病（皮下にピン頭大の出血が多数発生）などの副作用を経験します。
さらに、感染症、食欲不振、ナトリウムおよび血糖値の低下、頭痛、めまい、視覚障害および言語障害、しびれ、高血圧または低血圧、動悸、その他の心臓疾患などの副作用が発生することもあります。
アルガトロバンを使用する際に考慮すべき点は何ですか?
禁忌
アルガトロバンは以下の場合には使用してはなりません。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 制御不能な出血
- 重度の肝障害
薬物相互作用
アルガトロバンを他の抗凝固薬（ASA/アセチルサリチル酸、クロピドグレル、フェンプロクモン、ワルファリン、ダビガトランなど）と同時に投与すると、出血のリスクが高まる可能性があります。 これは、鎮痛薬としての ASA、イブプロフェンおよびジクロフェナク (他の鎮痛薬) の使用にも当てはまります。
有効成分アルガトロバンを含有する輸液製剤には、溶解性を高めるためにエタノール（飲料用アルコール）が配合されています。 したがって、それらは肝臓患者、アルコール依存症者、てんかん患者、および特定の脳疾患を持つ患者にとって健康リスクを引き起こす可能性があります。 また、メトロニダゾール（抗生物質）やジスルフィラム（アルコール依存症の治療薬）との相互作用も排除できません。
年齢制限
18 歳未満の小児および青少年におけるアルガトロバンの使用に関するデータは限られています。 投与量に関して推奨することはできません。
妊娠・授乳期
アルガトロバンが母乳に移行するかどうかは不明です。 放射性標識アルガトロバンを用いたげっ歯類の動物実験では、母乳中に蓄積することが示されました。 したがって、安全上の理由から、授乳中の母親への使用はお勧めできません。 必要に応じて、治療期間中は授乳を中断する必要があります。
アルガトロバンを含む医薬品の入手方法
アルガトロバンは、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋でのみ入手可能ですが、入院患者では医師の監督の下で使用する必要があるため、処方箋では処方されません。
アルガトロバンはどのくらい前から知られていますか?
抗凝固剤アルガトロバンは 1990 年に日本で初めて承認されました。XNUMX 年後、この薬は米国で HIT 患者の血栓の治療薬として承認されました。
2002 年には、以前に HIT を患っていた患者、または HIT のリスクがある患者にも承認が拡大されました。 ドイツとオーストリアで有効成分アルガトロバンを含む最初の製品が 2010 年に承認されました。続いてスイスでも 2014 年に承認されました。
