ワルファリン:効果、使用およびリスク

ワルファリン 抗凝固作用のある薬剤です。 主にアメリカで、次の治療に使用されます。 血栓症。 ヨーロッパで、 フェンプロクモン、同じクラスの有効成分の薬は、主にこの目的のために使用されます。

ワーファリンとは何?

ワルファリン 抗凝固作用のある薬剤です。 それは治療に使用されます 血栓症. ワルファリン クマリンクラスの物質に属します。 たとえば、クマリンはさまざまな牧草地に生息しています。 サイレージ中に干し草を不適切に保管すると、多くの放牧動物で止められない出血が起こることが判明しました。 この出血は、干し草の真菌攻撃によって形成されるジクマロールの作用によるものです。 この事実を踏まえ、新たに発見された物質について、次のような治療への医療利用の可能性を調査しました。 血栓症. ワルファリンという名前で抗凝固剤として医学的に使用されるようになったジクマロールの XNUMX つの誘導体が注目されました。 フェンプロクモン とトロメキサン。 以前は、ワルファリンは殺鼠剤として使用されていました。 ネズミが毒を食物と一緒に摂取した後、彼らは時間の遅れで発生した内出血で死亡しました。

薬理効果

クマリンは阻害する 間接経路による凝固。 それらは以下に対する解毒剤 (抗毒素) として機能します。 ビタミンK. とりわけ、この ビタミン さまざまな形成を制御します。 -例えば、血液が血流から漏れるときに作用する凝固因子 . ワーファリンなどのクマリンは、 ビタミンK したがって、新しい形成を防ぎます 凝固因子。 ただし、凝固因子がまだ存在し、ゆっくりとしか分解されないため、効果は遅れます。 ワルファリンなどのクマリン誘導体による治療を中止しても、通常の治療にはまだ時間がかかります。 濃度 再び存在する血液凝固因子の量。 この時間は、対応するクマリンの分解の半減期によって決まります。 この文脈では、ワルファリンの半減期は 2 日ですが、 フェンプロクモン 半減期は 10 ~ 14 日です。 これは、ワルファリンを 2 日後に使用し、フェンプロクモンを 10 ~ 14 日後に使用すると、正常な血液凝固が再開されることを意味します。 血液凝固の迅速な正常化が必要な場合、おそらく緊急の手術が保留されているため、 ビタミンK クマリンの解毒剤として投与する必要があります。 ワルファリンは半減期が短いため、フェンプロクモンよりも抗凝固剤として使用する方が適切です。

医療用途と使用

重度の心血管疾患では、ワーファリンや他のクマリンの使用が必要になります。 血餅 形成。 これは、既存の血栓を溶解して、起こりうる血栓の発生を防ぐために行われます。 塞栓症. このような血栓は、 つながる 〜へ ハート 発作、脳卒中または肺塞栓症。 予防的に、ワルファリンは、手術や長期の寝たきりの場合に、血栓や血栓の形成を防ぐために使用されます。 ワルファリンまたは他のクマリン誘導体による迅速な治療が必要な状態もあります。 心房細動。 これは 心不整脈 のリスクが特に高い 塞栓症. 特に脚に血栓が存在する場合、血栓の再発を防ぐために抗凝固療法 (血栓の溶解) が行われます。 まれに、繰り返される血栓症や先天性血液凝固障害の場合など、クマリンによる生涯治療が必要になることがあります。 ワルファリンによる治療中は、 ビタミン Kは可能な限り吸収されます ダイエット. 前述のように、 ビタミン K はワルファリンの解毒剤として作用し、その有効性を中和します。

リスクと副作用

ワルファリンは、次のような出血しやすい状態では使用しないでください。 胃腸出血、手術後、または 肝臓 or 腎臓 障害。 ワルファリンによる治療の副作用として、出血、 肝炎, 黄疸、減少 骨密度 または増加 脱毛 発生する場合があります。 ワルファリンに対する反応は人によって異なることに注意してください。 濃度 抗凝固作用が発現する範囲 作用の限界が非常に狭いため、 濃度 それは少し低すぎることができます つながる 効果がなく、濃度がわずかに高すぎると、特定の状況下で重度の出血につながる可能性があります。 作用の限界は、遺伝的条件と体内のビタミン K の量によって異なります。 ダイエット.