製品
レゴラフェニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （スティバルガ）。 2013年XNUMX月に多くの国で承認されました。
構造と特性
レゴラフェニブ（C21H15ClF4N4O3Mr = 482.8 g / mol）が存在します 薬物 レゴラフェニブ一水和物として、これは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
レゴラフェニブ（ATC L01XE21）には、抗腫瘍および抗血管新生特性があります。 この効果は、いくつかのキナーゼ（VEGFR、TIE2、KIT、RET、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、PDGFR、FGFR）の阻害によるものです。 レゴラフェニブの半減期は20〜30時間と長いです。 それは転移性結腸直腸における生存を延長した 癌 臨床試験では中央値1.4ヶ月まで。
適応症
- 転移性結腸直腸癌患者の治療のための二次薬剤として。
- 消化管間質腫瘍、肝細胞癌（すべての国で承認されているわけではありません）。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 軽食の後、3日1回同時に服用します。 治療は、治療の中断を伴うサイクルで行われます（XNUMX週間の治療、その後XNUMX週間の休息）。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
レゴラフェニブはCYP3A4とUGT1A9によって代謝され、 BCRP およびP-gp、UGT、およびCYP阻害剤。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 別の相互作用はで説明されています 抗生物質.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 弱点を含む、 疲労, 食欲不振、食物摂取量の減少、手足症候群、 下痢、減量、感染症、 高血圧、および音声障害。 レゴラフェニブは 肝臓-毒性があり、重度の肝疾患を引き起こすことはめったにありません。
