メトホルミンの仕組み
メトホルミンは血糖値を下げる薬です。 メトホルミンの正確な作用と副作用は、その薬が体内で及ぼすさまざまな影響によって生じます。
炭水化物が豊富な食事の後、膵臓は血糖値を正常範囲内に保つためにホルモンのインスリンを分泌します。 食べ物に含まれる糖質は腸で消化され、ブドウ糖という基本単位の形で血液中に吸収されます。
血液中を循環するグルコースは、分泌されたインスリンを通じて標的細胞に到達し、そこでエネルギー生産に利用されます。 肝臓と筋肉は、過剰なグルコースを貯蔵し、必要に応じて血液中に放出することもできます。 さらに、肝臓は脂肪やアミノ酸（タンパク質の構成要素）などの他の栄養素からグルコースを形成することもできます。
メトホルミンの追加効果: 腸内でのグルコースの取り込みを遅らせ、食後の血糖値 (食後血糖値) の上昇を抑え、インスリン感受性を高めます (すなわち、メトホルミンは標的細胞のインスリンに対する反応をより強くし、グルコースの取り込みを改善します)細胞の中へ）。
メトホルミンは脂肪代謝にも有益な効果があるため、過体重患者に好まれます。
吸収と分解
経口投与（錠剤または飲料液として）後、有効成分の約半分から 6.5 分の XNUMX が血液中に吸収されます。 メトホルミンは体内で代謝されません。 摂取後約 XNUMX 時間で、有効成分の半分が腎臓から排泄されます。
定期的に摂取すると、XNUMX ～ XNUMX 日後に均一に高レベルの有効成分が体内に定着します。
メトホルミンはいつ使用されますか?
承認された適応外（つまり「適応外」）では、有効成分は前糖尿病の場合や、場合によっては妊娠糖尿病の場合にも使用されます。
通常、メトホルミンは代謝状況にプラスの影響を与えるために長期間服用します。
メトホルミンと多嚢胞性卵巣症候群における出産
多嚢胞性卵巣症候群 (PCO) は、不妊症などを引き起こす可能性がある女性のホルモン疾患です。 いくつかの研究や個別の治療試験では、メトホルミンが役立つことが示されています。
メトホルミンは、インスリン抵抗性と、PCO に見られるテストステロン産生の異常な増加を改善し、患者の妊娠を可能にします。
妊娠後のメトホルミンの使用は個人によって大きく異なり、担当医師によってケースバイケースで決定されます。
メトホルミンの使用方法
通常、500～850ミリグラムのメトホルミンを10日15～1000回、食中または食後に服用します。 3000～XNUMX日後、主治医は血糖値に対する治療の効果を評価し、必要に応じて用量を増やします。 メトホルミンの用量は、XNUMX 日 XNUMX 回、最大 XNUMX ミリグラムまで増量できます。これは、XNUMX 日の用量 XNUMX ミリグラムに相当します。
血糖値の低下が不十分な場合、治療開始時の血糖値が非常に高い場合、または付随する疾患（心血管系や腎臓の疾患など）の場合、メトホルミンは他の有効成分と組み合わせられます。
ドイツ、オーストリア、スイスでは、メトホルミンと他の血糖降下剤を組み合わせた製剤が入手可能です: ピオグリタゾン、さまざまなグリプチン (酵素 DPP4 の阻害剤)、およびグリフロジン (腎臓の特定のナトリウム-グルコース トランスポーターの阻害剤) ）。
インスリンとの併用も考慮される場合があります。
メトホルミンによる副作用は通常、治療の開始時に発生し、数日から数週間後に大幅に改善されます。
非常に頻繁に (XNUMX 人に XNUMX 人以上の患者で)、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛などの消化管の症状が発生します。 メトホルミンを食事と一緒に摂取すると、これらの副作用が改善される可能性があります。 そうすると、消化管の炎症が軽減されます。
頻繁に（患者の XNUMX 人に XNUMX 人から XNUMX 人に XNUMX 人）、味覚の変化（特に金属的な味）が起こります。 これらには臨床的価値はありませんが、非常に不安を引き起こす可能性があります。
非常にまれに（患者 XNUMX 万人に XNUMX 人未満）、副作用の乳酸アシドーシスが発生します。 これには乳酸による体の酸性化が関係しており、これは主に腎臓病患者で観察されています。 メトホルミン乳酸アシドーシスの兆候には、筋肉痛、倦怠感、腹痛、呼吸困難、低体温などがあります。
メトホルミンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
メトホルミンの服用は以下の人には禁忌です。
- 活性物質に対する過敏症
- @乳酸アシドーシス
- 重度の肝臓および腎臓障害
手術の XNUMX 日前から XNUMX 日後まで、および静脈内造影剤投与を伴う X 線検査の場合は、メトホルミンの使用を一時停止する必要があります。
薬物相互作用
メトホルミンを次の薬剤と同時に服用することは推奨されません。
- グルココルチコイド（「コルチゾン」）や循環刺激薬（交感神経刺激薬）など、血糖に影響を与える薬剤
- @ 特定の利尿薬（特にループ利尿薬）
専門家はまた、メトホルミンによる治療中はアルコールを避けることを推奨しています。
年齢制限
メトホルミンは、必要に応じてインスリンと組み合わせて、XNUMX歳以上の小児および青少年に使用することが承認されています。
妊娠・授乳期
メトホルミンを服用している間は、授乳は制限なく許可されます。
メトホルミンを含む薬を入手する方法
ドイツ、オーストリア、スイスでは、メトホルミンを含む製剤は、いかなる用量でも処方箋が必要であり、薬局でのみ入手可能です。
メトホルミンはどのくらい前から知られていますか?
メトホルミンが属するビグアナイド系薬剤は、民間療法で長年使用されてきたスイカズラ (Galega officinalis) に含まれる天然物質を化学的にモデル化したものです。
1929 年に、メトホルミンが血糖値を効果的に下げることができることが初めて発見されました。 しかし、ほぼ同時に、血糖値にさらに効果的に影響を与えるインスリンの抽出が可能になった後は、メトホルミンについてはそれ以上研究されませんでした。
