メサラジンの仕組み
アセチルサリチル酸と同様に、メサラジンは、炎症促進性組織ホルモン（プロスタグランジン、ロイコトリエン、トロンボキサンなど）を生成するさまざまな酵素を阻害します。 このようにして、慢性炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎など）で起こる急性炎症反応（「再発」）は、多くの場合、軽減または完全に抑制されます。
さらに、メサラジンは活性酸素種 (ROS) を中和することができます。 「フリーラジカル」としても知られるこれらの攻撃的な酸素化合物は、多くの場合、炎症過程で大量に存在し、組織に損傷を与えます。 メサラジンが炎症性腸疾患患者における結腸直腸癌などの晩期合併症のリスクを軽減するという事実は、この ROS を中和する能力によるものである可能性があります。
メサラジンは、5-アミノサリチル酸 (5-ASA) としても知られています。 5 つの 5-ASA 分子がもう XNUMX つの分子と結合すると、有効成分はオルサラジンと呼ばれます。 XNUMX-ASA とスルファピリジンの組み合わせはスルファサラジンと呼ばれます。
オルサラジンとスルファサラジンは、まず大腸 (結腸) で細菌によって切断されます (「プロドラッグ」)。 このようにして、薬は炎症が最も強い箇所に作用します。
吸収、分解、排泄
摂取または局所適用（座薬または直腸フォームとして）後、有効成分の約 20 ～ 30 パーセントが腸で吸収され、腸粘膜または肝臓で不活化されます。 効果のない分解生成物は、大部分が腎臓を介して尿中に排泄されます。
メサラジンはいつ使用されますか?
メサラジンは以下の治療に承認されています。
- クローン病
- 潰瘍性大腸炎
- 直腸の炎症（直腸炎）
- 直腸結腸炎（炎症が結腸の最後の部分であるS状結腸にまで及ぶ場合）
- 痔核の合併症
承認の範囲外（「適応外使用」）では、有効成分は他のあまり一般的ではない慢性炎症性腸疾患の治療にも使用されます。
急性再発の場合は、改善するまでの短期間の治療が行われます。 再発予防のために、有効成分を長期間にわたって摂取することもできます。
メサラジンの使用方法
抗炎症有効成分は、疾患の種類に応じて異なる剤形で使用されます。 潰瘍性大腸炎の場合によくあることですが、直腸と直腸領域が炎症の影響をより受けている場合は、メサラジンを座薬、直腸フォーム、クライズム（浣腸液）の形で使用すると効果的です。
病気とその段階に応じて、異なる用量が摂取されます。 メサラジン XNUMX ～ XNUMX グラムを XNUMX 日を通して数回に分けて服用するのが一般的です。 必要に応じて、異なる剤形を組み合わせて使用することもできる。
重症の場合には、急性エピソードに加えて、強力なグルココルチコイド（「コルチゾン」）が処方されることがよくあります。
メサラジンの副作用は何ですか?
一般に、メサラジンによる治療には副作用はほとんどありません。 最も一般的な副作用は、頭痛、高血圧、腹痛、消化不良、肝酵素の変化、皮膚発疹、かゆみ、筋肉痛、関節痛、発熱、脱力感です。
スルファサラジンとして使用すると、スルファピリジンの含有量に起因して、精子数の減少（可逆的）や、まれに無顆粒球症（白血球のサブグループである顆粒球の減少）などの他の副作用が発生する可能性があります。
メサラジンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
メサラジンは以下の場合には使用してはなりません。
- サリチル酸塩に対する過敏症
- 重度の肝臓または腎臓の機能障害
相互作用
アザチオプリンやメルカプトプリンなどの免疫抑制剤の免疫抑制効果は、これらの薬剤をメサラジンと組み合わせると増加する可能性があります。
さらに、メサラジンも同時にまたは即座に服用すると、非ステロイド性抗炎症薬（イブプロフェン、ジクロフェナク、アセチルサリチル酸などのNSAID）や免疫抑制薬（アザチオプリンやメトトレキサート＝MTXなど）の腎損傷効果が増大する可能性があります。
胃の pH を上昇させる薬剤 (プロトンポンプ阻害剤、H2 ブロッカー、制酸薬など) と併用すると、錠剤または顆粒 (経口剤形あたり) からのメサラジンの放出が減少する可能性があります。
年齢制限
この薬は腎障害のないXNUMX歳以上の小児患者に使用できます。
妊娠・授乳期
メサラジンは、妊娠中でも十分に検査されている薬です。 したがって、この有効成分は慢性炎症性腸疾患の治療に最適な薬剤の XNUMX つです。
授乳中は、非常に大量の経口投与量であっても、メサラジンが母乳中に移行するのは微量のみです。 このため、メサラジンは授乳期間中の慢性炎症性腸疾患に選択される薬剤の XNUMX つでもあります。
メサラジンを含む薬の入手方法
メサラジンはどのくらい前から知られていますか?
1950 年代には、慢性炎症性腸疾患に対してスルファサラジンなどの有効成分が使用され、腸内で局所的にメサラジンが放出されました。 主な効果がメサラジンによるものであることが証明された後、これも適切な剤形で個別に使用されました。
その結果、有効成分の副作用プロファイルも大幅に改善されました。 現在、ドイツの市場には有効成分メサラジンを含む数多くの製剤が市販されています。
