ペラジンの仕組み
ペラジンには、抑うつ作用、抗不安作用、および抗精神病作用（つまり、妄想や幻覚などの精神病症状に対する）があります。 また、有効成分により入眠を促進し、吐き気・嘔吐を防ぎます（制吐効果）。
精神症状、興奮、不安。
ペラジンは、いわゆる神経伝達物質の結合部位 (受容体) をブロックすることで、これらの効果を引き起こします。 これらは神経細胞間の信号伝達を担うメッセンジャー物質です。
これらのメッセンジャー物質の XNUMX つはドーパミンです。 専門家によると、脳内での濃度の増加は、環境の認識の障害、妄想、幻覚に関連しています。
したがって、一部の精神疾患では、過剰なドーパミンが主に大脳辺縁系で見られます。 脳のこの部分は、とりわけ恐怖や怒りなどの感情を担当します。
ペラジンはドーパミンの結合部位とセロトニンの結合部位をブロックします。 そうなると、両方のメッセンジャー物質がドッキングして効果を発揮できなくなります。 これにより、脳内の神経伝達物質の不均衡が正常化されます。 したがって、ペラジンは、落ち着きのなさ、不安などの感情、妄想や幻覚の状態を打ち消します。
吐き気と嘔吐
それらをブロックすると、このようにして吐き気や嘔吐を引き起こすメッセンジャー物質の結合が防止されます。
スリープ
脳内のヒスタミン受容体の遮断が、ペラジンが睡眠障害に役立つ理由です。 神経伝達物質ヒスタミンは睡眠覚醒リズムに影響を与え、覚醒を引き起こします（アレルギー反応に関与していることでも知られています）。 ペラジンはヒスタミンの作用を阻害することで、患者の入眠を促進します。
意図しない影響
有効成分は、内因性メッセンジャー物質の他の受容体もブロックします。 これらには、ムスカリン受容体 (アセチルコリンの結合部位) およびアルファ-1 アドレナリン受容体 (エピネフリンとノルエピネフリンの結合部位) が含まれます。
これらの受容体の遮断は主にペラジンの望ましくない影響を説明します。 これについては副作用のセクションで詳しく読んでください。
ペラジン: 作用の開始
ペラジンの効果は、摂取開始後にさまざまな速度で発生します。 ペラジンには即効性の鎮静、抗不安、抑うつ効果があります。 対照的に、精神病の症状が改善するまでには通常 XNUMX ～ XNUMX 週間かかります。
ペラジンの副作用は何ですか?
ペラジンはドーパミン受容体をブロックすることにより、いわゆる錐体外路運動の副作用を引き起こす可能性があります。
長期間使用すると、より重度の錐体外路運動障害が発生する可能性があります。 パーキンソン病に似た症状が起こります。 医師はこれをパーキンソノイドと呼んでいます。
患者は震えているか、微調整した動作（シャツのボタンをかけるなど）を行うのが難しいと感じています。 重度の場合、影響を受けた人はじっと座っていることがほとんどできなくなるか、一部の筋肉群を自由に制御できなくなります。 医師によって遅発性ジスキネジアと呼ばれるこれらの症状は、患者がペラジンの服用を中止した後にのみ発生することもあります。
動きに問題があることに気付いた場合は、すぐに医師に知らせてください。 その後、医師はペラジンの投与量を減らすか、症状を治療するための薬を処方します。 初期のジスキネジアは通常容易に治療可能ですが、遅発性ジスキネジアは多くの場合不可逆的です。
特に治療の開始時に、患者はしばしばペラジンの抑制効果、つまり疲労感や眠気の始まりに悩まされることがよくあります。抑制効果は、特に高齢の患者ではより顕著になる可能性があります。 これにより、転倒の危険性が高まります。
特に治療開始から最初の数日間は、乗り物（車など）の運転や機械の操作を控えてください。
ペラジンのまれではあるが危険な副作用は、いわゆる QT 時間の延長です。 これは、心電流曲線 (ECG) における特定の期間です。 この副作用は、特に心臓病患者において、トルサード・ド・ポワント頻脈などの危険な不整脈を引き起こす可能性があります。
ペラジンによる治療中に心拍が同期していないと感じた場合は、すぐに医療提供者に連絡し、検査を受ける必要があります。
ペラジンは、特に高用量の場合、抗コリン作用の副作用（アセチルコリン作用の阻害による）を引き起こす可能性があります。 多くの場合、これらには、鼻詰まり、口渇、眼圧の上昇が含まれます。 まれに、便秘や排尿障害が発生することもあります。
このような抗コリン作用の副作用は、特に高齢者でより頻繁に発生することがよくあります。 その理由は、年齢が上がるにつれて、脳内のアセチルコリン結合部位の数とアセチルコリンを産生する神経細胞の数の両方が減少するためです。
そのため、高齢者は一般的にアセチルコリンが不足しています。 さらに、神経伝達物質のわずかに残っている受容体をブロックするペラジンも摂取すると、抗コリン作用が高まる可能性があります。
ペラジンによる治療中に、血中の肝酵素レベルが上昇することがよくあります。
ペラジンは皮膚を光に対してより敏感にします。 そのため、日焼け止めや長袖の服を着るなどして、紫外線から肌を守りましょう。 また、直射日光や日焼けを避けることもお勧めします。
ペラジンなどの抗精神病薬は、悪性神経弛緩症候群のリスクを高めることがあります。 このまれではありますが、生命を脅かす副作用は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。 悪性神経弛緩症候群の兆候としては、高熱、筋肉の硬直、意識障害（混乱など）などが考えられます。
起こり得る望ましくない副作用の詳細については、ペラジン薬の添付文書を参照してください。 他の副作用に気付いた場合、またはその疑いがある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
ペラジンはいつ使用されますか?
以下のようないくつかの精神的健康状態に対するペラジンの使用が承認されています。
- 妄想、幻覚、思考障害、自我障害を伴う急性精神障害。
- 精神疾患に関連した運動障害（特に過剰な運動）
- 慢性精神障害
- 病的に増加した気分状態と高揚した感情（顕在症候群）
医師は睡眠のために、つまり睡眠障害に関連する精神疾患のために低用量のペラジンを患者に処方することがあります。 これもペラジンの公式適応症ではありません。 ただし、この場合、クエチアピンなどの抗精神病薬グループの他の有効成分の方が睡眠補助薬として適しています。
うつ病に対するペラジンなどの抗精神病薬の使用は一般的ではありませんが、特定の場合にのみ考慮されます。たとえば、うつ病の人が持続的な睡眠障害に苦しんでいる場合や、精神病的特徴（妄想など）も示している場合などです。
ペラジンの正しい使い方は？
ペラジンは錠剤の形で入手できます。 患者は噛まずに十分な量の液体と一緒に服用します。
治療の前後での漸減
原則として、治療は低用量の有効成分から始まります。 その後、医師は既存の症状に対して十分な効果が得られるまで、これらの用量をゆっくりと増やします。 このようにして、各患者に対するペラジンの最小有効量を見つけることができます。
長期間の使用後に治療を終了するための手順もゆっくりと行われます（「忍び寄る」）。医師は投与量を少しずつ減らします。 これにより、身体から活性物質をゆっくりと離脱させることができ、離脱症状を回避することができます。
ペラジン: 投与量
一般に、急性精神疾患の患者は最初に50～150ミリグラムのペラジンを服用します。 用量が十分でない場合、医師はペラジンの量を最大500ミリグラムまで増量します。
精神疾患の急性期が治まった後、医師は病気の再発を防ぐために300日あたり最大1000ミリグラムのペラジンを処方します（維持療法）。 患者が入院している場合、より高い用量が投与されることもあります（XNUMX日あたり最大XNUMXミリグラム）。
慢性精神疾患患者の場合、ペラジンの投与量は一般に 75 日あたり最大 600 ～ XNUMX ミリグラムです。
一部の患者は医師によって減量された用量を処方されます。 これは、例えば、肝機能が低下している人（ペラジンの分解が遅い）や高齢者（通常、活性物質に対してより敏感である）に当てはまります。
ペラジンに関するその他の重要な情報
ペラジンなどの抗精神病薬は、たとえ長期間使用した後でも、通常は依存症を引き起こしません。 ただし、抗精神病薬は時々重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、患者は抗精神病薬を処方通りに正確に服用するよう細心の注意を払う必要があります。
ペラジンを誤用する人（たとえば、薬物として、精神疾患を抱えていない人）は、通常、疲れていたり、不幸であったり、機嫌が悪かったりしています。
したがって、過剰摂取の後、有効成分が吸収される前に、影響を受けた人の胃をすすぐことができ、飲み込んだ錠剤を取り出すことができる時間はほんのわずかです。
ペラジンは、医療提供者が処方した場合にのみ服用してください。 定められた用法用量を守って使用し、自己判断で用量を増量しないでください。
ペラジンを使用すべきではないのはどのような場合ですか?
ペラジン薬は以下の状況では服用すべきではありません。
- 薬の有効成分ペラジンまたは他の成分に対する過敏症。
- 他の抗精神病薬、特にペラジンと類似の構造を有する抗精神病薬（例、フェノチアジン系薬剤）に対する過敏症
- 重度の血球または骨髄損傷
場合によっては、医師は患者にペラジンを投与できるかどうかを慎重に検討する必要があります。 例えば：
- 抗精神病薬が以前にすでに悪性神経弛緩症候群を引き起こしている場合
- @ アルコールまたは中枢性うつ薬（抗うつ薬、睡眠薬、オピオイド鎮痛薬など）による急性中毒の場合
- プロラクチンによって増殖が促進される腫瘍（乳がんなど）
- 血圧が正常値から大きく逸脱している場合（高血圧または低血圧）
- 発作またはてんかんの病歴がある場合
- 特定の薬物を同時に使用した場合 (詳細は「相互作用」のセクションを参照)
これらの薬物相互作用はペラジンで発生する可能性があります
一部の薬にはペラジンと同様の効果があります。 そうなると、効果や副作用がより顕著になる可能性があります。 そのような薬には次のようなものがあります。
- 中枢性抑制剤：睡眠薬とオピオイド鎮痛剤はペラジンの抑制効果を高め、おそらく呼吸（呼吸抑制）にも影響を及ぼします。
- 降圧薬: ペラジンと併用すると、血圧がさらに下がります。 考えられる影響にはめまいなどがあります。
- 抗コリン薬：ペラジンの抗コリン作用の副作用（便秘など）を増加させます。 例としては、パーキンソン病の治療薬が挙げられます。
- リチウム: この薬は双極性障害に役立つ可能性があります。 ただし、運動障害などの錐体外路運動の副作用が増加します。
- QT 時間を延長する薬: ペラジンと併用すると、不整脈のリスクが増加します。 例には、マクロライド系抗生物質 (エリスロマイシンなど) や一部の抗マラリア薬が含まれます。
このような薬剤とペラジンの併用については、医療専門家によって慎重に検討されます。
ペラジン療法中はアルコールを控えてください。
ペラジンは、血中の他の薬の有効成分の量を増加させる可能性があります。 これは、たとえば、クロザピン (統合失調症の治療に使用される) や三環系抗うつ薬 (アミトリプチリンなど) に当てはまります。 その後、医師は過剰摂取を避けるために投与量を減らします。
一部の薬は、体内のペラジンを分解する酵素に影響を与えます。 たとえば、避妊薬に含まれるエストロゲンなどは、この酵素を阻害する可能性があります。 その結果、ペラジンの分解が遅くなり、効果と副作用が増大します。
逆に、ヘビースモーカーの場合、タバコの煙はペラジンの分解を促進します。 その場合、摂取した用量は症状を適切に軽減するのに十分ではなくなる可能性があります。
あなたが服用している他の薬や栄養補助食品については、医師や薬剤師に伝えてください。 これには、市販薬だけでなくハーブ製剤も含まれます。 薬物相互作用の詳細については、ペラジン薬の添付文書を参照してください。
小児におけるペラジン：何を考慮する必要がありますか?
16 歳未満の小児および青少年に対するペラジンの使用は十分に研究されていません。 したがって、この薬はこの患者グループには使用されるべきではありません。
妊娠中および授乳中のペラジン
妊娠中および授乳中のペラジンの使用はほとんど研究されていません。
妊婦が妊娠末期にペラジンを服用すると、出生後に子供にいわゆる錐体外路症状や禁断症状が現れる可能性があります。 これらには、震え、筋肉の硬直または弛緩、眠気、落ち着きのなさ、息切れ、授乳の問題などが含まれる場合があります。
ペラジンは母乳に移行します。 授乳中の患者はペラジンを服用すべきではありません。 どうしても使用する必要がある場合、医師はケースバイケースで女性が事前に断乳すべきかどうかを決定する。
ペラジンを服用していて妊娠した（希望している）場合は、医師に連絡する必要があります。 クエチアピンなど、より適切な薬に切り替える必要がある場合があります。
ペラジンを含む薬を入手する方法
現在、オーストリアとスイスではペラジン医薬品は登録されていません。
ドイツでは、ペラジンを含む薬を処方箋で入手できます。 患者は医師の処方箋があれば薬局でそれらを入手できます。
