ヘパリンの仕組み
ヘパリンは抗凝固作用のある多糖類（炭水化物）で、体内のいわゆるマスト細胞と好塩基性顆粒球（どちらも白血球（白血球）のサブグループであり重要な免疫細胞）に保存されています。 必要に応じて、体外から人工的に投与することもできます。
ヘパリンは、血液凝固の制御における重要な成分です。 たとえば、血管が損傷した場合、これにより過剰な失血が確実に防止されます。 しかし同時に、無傷の血管内の血液は常に最適な流動特性を備えていなければならず、自然に凝固してはなりません。
血液凝固の最も重要な内因性阻害剤は、タンパク質アンチトロンビンです。 これは、凝固系カスケードにおける重要な酵素トロンビンを不活化するため、血液中に溶解したフィブリノーゲンが凝集して固体のフィブリンを形成することができなくなります。 ヘパリンの抗凝固作用は、アンチトロンビンの有効性を約 XNUMX 倍増加させることです。
治療に使用されるヘパリンは、未分画ヘパリン (高分子量ヘパリン) と分画ヘパリン (低分子量ヘパリン) に分けられます。 後者は未分画のヘパリンから生成されます。 効果が長く、体内に吸収されやすい（生体利用効率が高い）という利点があります。
ヘパリンはいつ使用されますか?
高用量ヘパリン製剤の応用分野は、例えば次のとおりです。
- 静脈血栓症（静脈内の血栓）
- 急性冠症候群（不安定狭心症または急性心筋梗塞）
- 体外循環（人工心肺）や透析中の血栓症の予防（予防）
一方、低用量のヘパリンは、手術の前後、怪我の場合（例えば、四肢の固定）、および長期の床上安静の場合に血栓症を予防するために使用されます。
ヘパリンの使用方法
全身的 (= 体全体に効果的) 適用は、ヘパリン注射または点滴として、つまり消化管を迂回して (非経口) 行われます。ヘパリン注射は、皮膚の下 (皮下) に投与されるか、まれに静脈に直接投与されます (静脈内）。 点滴は静脈に直接投与されます（静脈内）。
ヘパリン錠剤は、有効成分が腸から体内に吸収されにくいため、効果がありません。
ヘパリンは、例えば打撲傷や血腫などの傷害に対して、皮膚に局所的に（例えばジェルとして）適用することもできます（ただし、開いた傷には適用できません！）。 これには充血除去効果があります。 この局所塗布は通常、XNUMX 日 XNUMX 回または XNUMX 回、約 XNUMX ～ XNUMX 週間実施されます。
IUでの用量
心臓発作などの緊急医療の場合は、非経口ヘパリン (2 IU の 3 ～ 7,500 倍) とアセチルサリチル酸 (ASA) を直ちに投与する必要があります。 血栓塞栓症を予防するために、5,000 ～ 7,000 IU の未分画ヘパリンが XNUMX ～ XNUMX 時間ごとに皮下投与されます。
ヘパリンは塩 (ヘパリン ナトリウムまたはヘパリン カルシウム) として生成され、その後、注射器の液体などによく溶け、凝集しないように溶解されます。
ヘパリンにはどのような副作用がありますか?
ヘパリンの最も一般的な副作用は、望ましくない出血です。 出血がひどい場合は、ヘパリンの作用を中止する必要があります。 この目的には、ヘパリンを中和するプロタミンが使用されます。
アレルギー反応、可逆的な脱毛、肝酵素の増加も考えられます。
もう XNUMX つの頻繁に報告される副作用は、ヘパリン誘発性血小板減少症 (略して HIT) です。 血小板減少症では、血小板（血小板）の数が減少します。 これは、血小板の活性化または凝集の増加が原因である可能性があります。
一方、HIT II 型では、ヘパリンに対して抗体が形成されます。 血小板が凝集すると、重度の血栓形成（静脈および動脈の血栓症、肺塞栓症など）を引き起こす可能性があります。 HIT を防ぐために、血液中の血小板数を毎週チェックします。
II 型 HIT のリスクは、分画 (低分子量) ヘパリンよりも未分画 (高分子量) ヘパリンの方が高くなります。
ヘパリンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
以下の場合には、ヘパリンは投与されないか、または非常に低用量のみが投与されます。
- 重度の肝臓と腎臓の病気
- 血管系の損傷または重度のストレスの疑い（例、特定の手術、分娩、臓器サンプリング、胃腸潰瘍、高血圧など）
- 慢性アルコール依存症
硝酸グリセロール（血管拡張薬）、抗ヒスタミン薬（アレルギー薬）、ジギタリス配糖体（心臓の薬）、またはテトラサイクリン（抗生物質）を同時に投与すると、ヘパリンの効果が低下します。 したがって、それに応じて投与量を調整（増加）する必要があります。
妊娠と母乳育児
ヘパリンは胎盤や母乳と適合しないため、妊娠中や授乳中に使用できます。
ヘパリンを含む薬を入手する方法
注射液または輸液を調製するためのヘパリン注射器およびアンプルは、医師によって処方または投与されなければなりません。
ヘパリンはどのくらい前から知られていましたか?
1916年、ヘパリンはジョン・ホプキンス大学のジェイ・マクリーンによって発見され、医師は犬の肝臓からヘパリンを分離した。 現在、ヘパリンはブタの腸粘膜またはウシの肺から抽出されています。
