クロルプロチキセンの仕組み
クロルプロチキセンは、幻覚や妄想などの精神症状を軽減します（抗精神病効果）。 また、抑うつ効果があり、吐き気や嘔吐を抑え（制吐剤）、眠りにつきやすくします。
クロルプロチキセンは、内因性神経伝達物質ドーパミン (ドーパミン受容体) のドッキング部位に結合してブロックすることによって、その主な効果を仲介します。
ドーパミン受容体は、脳の嘔吐中枢の一部である、いわゆる化学受容体トリガーゾーンにも位置しています。 クロルプロチキセンによるそれらの遮断により、吐き気や嘔吐が防止されます。
さらに、クロルプロチキセンは体内の他の受容体をブロックします。 これにより、他の効果がトリガーされます。
クロルプロチアジンはヒスタミン受容体も阻害します。 とりわけ、ヒスタミンは睡眠覚醒リズムに役割を果たし、覚醒を促進します。 さらに、神経伝達物質は脳の嘔吐中枢にある受容体に結合することで嘔吐を引き起こします。 クロルプロチキセンは受容体をブロックすることでこれらの影響を抑制します。 したがって、睡眠を促進し、強力な鎮静作用と制吐作用を発揮します。
アドレナリンとノルアドレナリンは通常、α-1 アドレナリン受容体に結合します。 この結果の XNUMX つは、血管が収縮することです。 クロルプロチキセンがこれらの受容体を阻害すると、血管が拡張します。 これにより、たとえば低血圧が引き起こされる可能性があります。
クロルプロチキセン: 作用の発現と持続時間
作用時間は数時間です。 活性物質の半分が再び体内から排出されるまでには XNUMX ～ XNUMX 時間かかります (いわゆる半減期)。
クロルプロチキセンの副作用は何ですか?
特に高用量のクロルプロチキセンでは、錐体外路運動障害が発生する可能性があります。 しかし、小児では通常、この副作用が起こるには有効成分の用量を減らしても十分です。
患者は、クロルプロチキセンの抑制効果による副作用に苦しむことがよくあります。疲労やめまいを感じたり、頭痛がしたり、反応が遅くなったりします。
場合によっては、患者の睡眠が悪くなったり、緊張したりすることもあります。
クロルプロチキセンは、神経伝達物質アセチルコリンの作用を阻害します。 考えられる影響は、いわゆる抗コリン作用の副作用です。たとえば、影響を受けた人は口渇、かすみ目、または便秘に悩まされます。
多くの場合、患者はクロルプロチキセンによる治療中に食欲の増加と体重増加を報告します。 場合によっては、患者の食欲も低下し、治療中に体重が減少することがあります。
生殖能力に対するこれらの影響は、クロルプロチキセン療法を中止すると治まります。
まれに、クロルプロチキセンは心筋内のインパルスの伝導を変化させ、いわゆる QT 時間 (ECG の時間間隔) を延長します。 これにより、生命を脅かす不整脈のリスクが高まります。 これは、既存の心臓疾患を持つ患者に特に当てはまります。 このため、医師は通常、クロルプロチキセン治療を開始する前に患者の心電図検査を実施します。
考えられる副作用の詳細については、クロルプロチキセン薬に付属のパッケージリーフレットを参照してください。 他の副作用に気付いた場合、またはその疑いがある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
クロルプロチキセンはいつ使用されますか?
クロルプロチキセンは、統合失調症などの精神疾患患者の精神運動性興奮および興奮の治療に承認されています。
スイスでは、クロルプロチキセンは他の病気に対しても承認されています。
- アルコール依存症または離脱治療を受けている患者の不安、落ち着きのなさ、攻撃性に対して
- うつ病症候群、不安障害、恐怖症における興奮や不安に対する支持療法として
- 先天性または早期後天性発達障害における重度の行動障害の治療用
- 重度の慢性痛には鎮痛剤と併用してください
精神障害のある患者が不眠症に苦しんでいる場合、睡眠のためにクロルプロチキセンが投与されることがあります。 ただし、睡眠補助薬としてのクロルプロチキセンの使用は承認された適応ではありません。 したがって、適応外で使用されます。
クロルプロチキセンの使用方法
医師は各患者のクロルプロチキセンの投与量を個別に決定します。 病気の重症度と患者が薬にどれだけ反応するかが影響します。
クロルプロチキセンには弱い抗精神病作用しかありません。 このため、医師は有効成分を他の薬剤と組み合わせることがよくあります。
クロプロチキセン錠剤は、噛まずに液体と一緒に服用します。 原則として、医師はXNUMX日の総用量を処方し、XNUMX日に数回に分けて服用することになります。
クロルプロチキセンは眠気を引き起こすことが多いため、最初の服用は夕方に服用するのが理想的です。 同じ理由で、XNUMX 日の総用量を増やすには、夕方に有効成分をより多く摂取することをお勧めします。 これは、日中の深刻な眠気を防ぐのに役立ちます。
ドイツとオーストリアにおけるクロルプロチキセン製剤の投与量:
成人患者は、軽度から中程度の興奮のために15から100ミリグラムのクロルプロチキセンを摂取します。 重篤な場合や躁病の場合、罹患者は毎日 100 ～ 400 ミリグラムを摂取します。 150日あたりXNUMXミリグラムを超えるクロルプロチキセンを投与されている患者は通常入院する。
スイスにおけるクロルプロチキセン製剤の投与量:
統合失調症、躁病、またはその他の精神病の患者は、最初に50〜100ミリグラムのクロルプロチキセンを服用します。 医師は症状が十分に軽減されるまで徐々に投与量を増やします。 通常、クロルプロチキセン 300 ミリグラムで十分です。 重症の場合、患者には最大1200ミリグラムのクロルプロチキセンが投与される。
アルコール依存症者と離脱中の患者には、500 日あたり XNUMX ミリグラムのクロルプロチキセンが数回に分けて投与されます。 離脱症状が改善した場合、医師は用量を減らします。 再発のリスクを軽減するために、医師は維持療法としてさらに少量のクロルプロチキセンを投与することがあります。
疼痛患者は、医師が決定した個別のクロルプロチキセン用量を鎮痛薬と組み合わせて投与されます。
特定の患者グループには低用量。
小児および青少年は適切に低用量を服用します。 詳細については、「小児におけるクロルプロチキセン」のセクションをご覧ください。
肝臓または腎臓の機能に障害のある患者には、通常、減量された用量が処方されます。
クロルプロチキセン系薬剤の中止
クロルプロチキセンの摂取を突然中止すると、身体が中止症状に反応する可能性があります。
患者はしばしば吐き気を感じたり、発汗が増えたり、感覚障害（皮膚のチクチク感やしびれ感など）を起こしたりします。 さらに、患者は眠りが浅くなったり、震えたり、不安が増大したりすることがあります。
ただし、そのような症状は最初から避けた方がよいでしょう。 これは、治療を「段階的に廃止」することで実現できます。 これは、薬を突然中止するのではなく、治療医師の推奨に従って徐々に用量を減らすことを意味します。 このようにして、体はクロルプロチキセンから徐々に離脱し、中止症状が回避されます。
クロルプロチキセンに関するさらなる重要な情報
悪用
医学的な理由がないにもかかわらずクロルプロチキセンを服用する人は、疲労感、機嫌の悪さ、倦怠感を感じることがよくあります。 長期間または高用量で服用すると、消えない重篤な副作用が発生するリスクもあります。
過剰摂取
患者がクロルプロチキセンを多量に摂取すると、通常、めまい、混乱、またはかすみ目が生じます。 心臓の鼓動が不規則になり、重度の不整脈や心血管不全のリスクが高まります。
さらに、クロプロチキセンの過剰摂取は、運動障害や舌のけいれん（錐体外路運動障害 - 「副作用」を参照）を引き起こす可能性があります。
クロルプロチキセンの過剰摂取が疑われる場合は、すぐに救急医に連絡してください。 有効成分による重度の中毒は、心血管不全、昏睡、または呼吸停止を引き起こす可能性があります。
医療専門家は、過剰摂取の重症度に応じて、病院で影響を受けた人々を治療します。 活性炭を投与する場合もあります。 これにより、有効成分が消化管内で結合し、血液中に入ることができなくなります。
クロルプロチキセンを使用すべきでないのはどのような場合ですか?
クロルプロチキセン薬は、次の状況では使用しないでください。
- 活性物質、他のチオキサンテン活性物質、または薬の他の成分に対して過敏症の場合
- アルコール、オピオイド系鎮痛剤、その他の抗うつ薬による急性中毒などの意識障害に苦しんでいる場合
- 循環虚脱または昏睡状態の場合
- マグネシウムまたはカリウムのバランスが崩れた場合
- 妊娠中および授乳中
- XNUMX歳未満の子供の場合
- QT時間を延長する薬剤を同時に使用した場合
一部の既存疾患については、医師はクロルプロチキセンを処方するかどうかを慎重に検討します。 これらには、たとえば次のものが含まれます。
- 重度の肝臓および腎臓の機能不全
- 非常に低い血圧（クロルプロチキセンはさらに血圧を低下させます）
- パーキンソン病
- てんかんおよび発作の既往（クロルプロチキセンは発作閾値を低下させる）
- 甲状腺機能亢進症（患者はクロルプロチキセンを服用する前に甲状腺疾患に対する適切な治療が必要です）
- 腸または尿路の狭窄
- 緑内障
- 重症筋無力症（神経信号の伝達が障害される自己免疫疾患）
これらの薬物相互作用はクロルプロチキセンと起こる可能性があります。
クロルプロチキセンに加えて QT 間隔を延長する他の薬剤を服用すると、不整脈のリスクが増加します。 このようなエージェントには次のようなものがあります。
- マクロライド系の抗生物質（エリスロマイシンなど）またはフルオロキノロン系抗生物質（モキシフロキサシンなど）。
- アミオダロンなどの心拍リズム障害を治療する薬（抗不整脈薬）
- シタロプラムなどのうつ病の治療薬（抗うつ薬）
肝臓の特定の酵素系 (CYP2D6 システム) がクロルプロチキセンを分解します。 一部の薬剤はこの酵素系の活性に影響を及ぼし、抗精神病薬の分解に影響を与える可能性があります。
CYP 誘導剤は酵素系の活性を増加させ、したがってクロルプロチキセンの分解を増加させます。 その場合、投与量は十分な効果を得るのに十分ではなくなる可能性があります。 CYP 誘導剤には、抗生物質のドキシサイクリンおよびリファンピシン (結核の治療に使用される) が含まれます。 しかし、タバコの煙も分解酵素の働きを促進します。
- 降圧剤はクロルプロチキセンの降圧効果を高めます。 影響を受ける人はめまいを起こし、転倒する傾向があります（特に高齢者や歩行に問題がある人）。
- 神経伝達物質アセチルコリンに対する薬剤は、クロルプロチキセンの抗コリン作用の副作用（口渇など）を増加させます。
- ドーパミン拮抗薬は、クロルプロチキセンのドーパミン阻害効果を高めます。 これにより、錐体外路運動の副作用（運動障害など）が促進されます。
クロルプロチキセン治療中はアルコールを控えてください。
お茶やコーヒーと一緒に有効成分を摂取すると、効果が低下する可能性があります。 したがって、錠剤はコップ一杯の水と一緒に飲み込むのが理想的です。
クロルプロチキセンは抗凝固薬と相互作用する可能性があります。 この場合、医師は患者の血液凝固をより頻繁に検査することがあります。
小児におけるクロルプロチキセン：何を考慮する必要がありますか?
XNUMX 歳未満の子供はクロルプロチキセンを摂取すべきではありません。
年長のお子様の場合、有効成分の投与量はお子様の体重によって異なります。 通常、0.5 歳以上の子供は体重 XNUMX キログラムあたり XNUMX ～ XNUMX ミリグラムのクロルプロチキセンを摂取します。 XNUMX日の総用量はXNUMX回の個別用量に分割されます。
妊娠中および授乳中のクロルプロチキセン
妊娠中の患者が妊娠初期にクロルプロチキセンの投与を受けた場合、医師は追加の超音波検査を推奨する場合があります。 このようにして、胎児が正常に発育しているかどうかをチェックします。
有効成分は母乳中に移行します。 しかし専門家によれば、母親が唯一の薬としてクロルプロチキセンを服用している場合には、予約をした上で授乳を続けることができるという。 起こり得る副作用をすぐに認識するために、子供を注意深く観察することが重要です。 子供が特に落ち着きがなかったり、めまいがしたり、飲酒がひどくなったりした場合は、保護者はすぐに小児科医に知らせるべきです。
