ブロモクリプチンの仕組み
ブロモクリプチンは化学的には麦角アルカロイドです。 有効成分は、神経メッセンジャーであるドーパミンの結合部位（受容体）に結合して活性化し、それによって下垂体前葉からのプロラクチンの放出を阻害します。 ドーパミン受容体の活性化は、パーキンソン病や先端巨大症（体の特定の部分の成長の増加）の治療にも使用されます。
人間の脳の神経細胞は、メッセンジャー物質（神経伝達物質）を介して相互に通信します。 このような神経伝達物質は、ある細胞によって分泌され、その表面にある特定の受容体を介して次の細胞によって認識されます。 このようにして、特定の信号が送信される。
ブロモクリプチンは、ドーパミンが欠乏すると、脳の特定の領域でドーパミンの効果を模倣します。 パーキンソン病では、中脳のドーパミン生成神経細胞がどんどん死滅していくために、このような欠乏が起こります。 これらの細胞は、大脳の特定の領域、被殻、大脳基底核の一部への長い突起を介してメッセンジャー物質を分泌します。
大脳基底核は体の動きを制御する脳の領域です。 したがって、ドーパミンの欠乏により、パーキンソン病患者は動きの硬直やこわばり、一般に動きの低下、手の震えを経験します。 ブロモクリプチンはドーパミン作動薬として、これらの症状を軽減します。
吸収、分解、排泄
ブロモクリプチンは錠剤として摂取すると腸で急速に吸収されますが、吸収されるのは半分未満です。 その大部分は、大きな血流に到達する前に肝臓で分解されます (いわゆる「初回通過」効果)。 その結果、血流を介して脳に到達する有効成分はわずか XNUMX% 弱にとどまります。
ブロモクリプチンは肝臓で分解され、便中に排泄されます。 薬を服用してからXNUMX日半後、体内のブロモクリプチンのレベルは再び半分になりました。
ブロモクリプチンはいつ使用されますか?
ドイツにおけるブロモクリプチンの使用適応症（適応症）には以下が含まれます。
- 医学的に正当な場合における出産後の自然授乳の予防または抑制。
- 乳汁漏出性無月経症候群（乳汁分泌障害および月経の欠如）
- 薬剤（例：向精神薬）によって引き起こされる続発性乳汁漏出性無月経症候群
- 先端巨大症の治療（単独で使用するか、外科的治療または放射線療法と組み合わせて使用します）。
スイスでは、ブロモクリプチンは以下の目的で承認されています。
- 先端巨大症（単独で使用されるか、外科的治療または放射線療法と組み合わせて使用される）
- 男性の高プロラクチン血症（プロラクチン関連性腺機能低下症またはプロラクチノーマなど）
- 医学的理由による出産後の授乳阻害
- 女性の月経周期障害と不妊症（不妊症）
- パーキンソン病（単独または他のパーキンソン病薬との併用）
治療は、離乳のための XNUMX 週間以上の短期治療か、パーキンソン病などの慢性疾患の治療のための永続的な治療のいずれかです。
現在、オーストリアでは有効成分ブロモクリプチンを含む製剤は市販されていません。
ブロモクリプチンの使用方法
XNUMX日の合計量をXNUMX日を通してXNUMX〜XNUMX回に均等に分割し、食事中または食事直後にコップXNUMX杯の水と一緒に摂取してください。
ブロモクリプチンの副作用は何ですか?
患者の XNUMX 人に XNUMX 人以上に見られる副作用には、頭痛、めまい、失神、疲労、憂鬱な気分、胃腸症状 (吐き気、便秘、下痢、膨満感、けいれん、痛みなど) が含まれます。
また、混乱、動揺、妄想、睡眠障害、不安、運動障害、視覚障害、鼻づまり、口渇、脱毛、筋肉のけいれん、排尿時の不快感、アレルギー反応（腫れ、発赤、痛み）が起こる可能性もあります。
ブロモクリプチンの服用後にアレルギー症状が発生した場合は、医師に知らせる必要があります。
ブロモクリプチンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
以下の場合にはブロモクリプチンを摂取すべきではありません。
- 「妊娠中毒」（ジェストシス）
- コントロールされていない高血圧
- 妊娠中または産褥期の高血圧
- ブロモクリプチンによる長期治療を開始する前の心臓弁膜症の証拠
- 重度の心血管疾患または精神疾患が同時に存在する場合、生命を脅かすものではない適応症の治療用
薬物相互作用
ブロモクリプチンと他の薬剤の組み合わせは、薬物相互作用を引き起こす可能性があります。
ブロモクリプチンは、他の多くの薬物も代謝する特定の酵素 (シトクロム P450 3A4) によって肝臓で分解されます。 同時に摂取すると分解が抑制されるため、問題の活性物質が体内に蓄積し、重篤な副作用、さらには有毒な副作用の増加につながる可能性があります。
逆に、一部の薬はブロモクリプチンの効果を弱めることができます。 これらには、ドーパミン拮抗薬 (メトクロプラミドやドンペリドンなど) や古い抗精神病薬 (ハロペリドールやクロルプロチキセンなど) が含まれます。 抗真菌薬グリセオフルビンまたは乳がん治療薬タモキシフェンによる治療は、ブロモクリプチンの効果を完全に逆転させる可能性があります。
治療中はアルコールに対する耐性が低下するため（いわゆるアルコール不耐症）、飲酒には注意が必要です。
機械の運転と操作
失神の危険があるため、治療中は自動車の運転や重機の操作は行わないでください。
年齢制限
XNUMX 歳未満の小児におけるブロモクリプチンの使用に関するデータは不十分です。 したがって、この年齢層での使用には厳密な医学的リスクベネフィット評価が必要です。
妊娠・授乳期
母親がブロモクリプチンを服用した場合に、母乳で育てられた子供の不耐症はこれまで観察されていません。 ただし、治療中は母乳の流れが少なくなります。 したがって、授乳中の女性は、ブロモクリプチンの効果が望まれる場合、またはブロモクリプチンによる治療が避けられない場合にのみブロモクリプチンを服用する必要があります。
ブロモクリプチンを含む薬を入手する方法
ブロモクリプチンを含む医薬品は、ドイツとスイスでは、任意の用量およびパッケージサイズで処方箋によって入手できます。
オーストリアでは現在、有効成分ブロモクリプチンを含む製剤は市販されていません。
ブロモクリプチンはいつから知られていますか?
麦角菌に自然に存在する麦角アルカロイドの誘導体の体系的な研究は、1950 年代と 60 年代のブロモクリプチンの開発につながりました。 この化合物は 1967 年に臨床使用に導入されました。
