ブスピロン

製品

ブスピロンは多くの国で錠剤の形で入手可能でした（Buspar）。 1986年に承認され、2010年に市場から撤退しました。

構造と特性

ブスピロン（C21H31N5O2Mr = 385.5 g / mol）は、アザピロン、ピペラジンおよびピリミジン誘導体です。 それはに存在します 薬物 ブスピロン塩酸塩として、白い結晶 粉 に溶ける 水。 活性代謝物1-ピリミジニルピペラジン（1-PP）はその効果に関与しています。

エフェクト

ブスピロン（ATC N05BE01）は、筋弛緩薬や抗けいれん薬のような特性のない抗けいれん薬です。 ベンゾジアゼピン系薬。 影響は、干渉によるものと思われます ドーパミン & セロトニン システム。 代謝物1-PPはアルファです2 拮抗薬。 ブスピロンはGABA受容体と相互作用しません。

適応症

不安および不安の身体症状。

禁忌

  • 過敏症
  • 腎不全
  • 肝機能障害
  • 発作の傾向

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ブスピロンはCYP3A4を介して代謝されます。 付随 管理 CYP阻害剤の投与はブスピロンへの曝露を増加させる可能性があります。 の完全な詳細 相互作用 医薬品情報リーフレットに記載されています。

副作用

最も一般的な 副作用 めまい、眠気、 疲労, 頭痛、神経質、興奮、眠気、睡眠障害、感情障害、および消化障害など 吐き気、ドライ 口, 下痢。 その他 副作用 可能です。