ブスピロン:効果、適用、副作用

ブスピロンの仕組み

ブスピロンは、抗不安薬(抗不安薬)のグループに属します。 それは、神経伝達物質セロトニン (5-HT1A 受容体) の特定のタイプのドッキング部位 (受容体) に結合することによってその効果を仲介します。 他の抗不安薬とは異なり、この薬には鎮静作用、筋弛緩作用、または抗けいれん作用はありません。

特定の状況で恐怖を感じるのは、体の完全に自然な反応です。 進化的に、恐怖は重要な防御および生存メカニズムであり、これにより潜在的に危険な状況で適切に行動できるようになります。

しかし、不安障害では、患者は生活の多くの分野に関連する可能性がある持続的な不安に悩まされますが、通常は根拠がありません。 たとえば、絶え間ない恐怖や心配は、社会的関係、仕事、健康、お金、その他のことに関連している可能性があります。 これらは通常、吐き気、落ち着きのなさ、震え、動悸、めまい、緊張、頭痛、睡眠障害などの身体的訴えを伴います。

この点において、ブスピロンは異なる働きをします。 有効成分を数週間にわたって摂取すると、不安障害を引き起こす可能性のある複雑な神経脳構造が再編成され始めます。

研究が示しているように、ブスピロンは、神経メッセンジャーであるセロトニンの特定の結合部位(受容体)を活性化することにより、神経細胞の「配線」を変更します。 この状況は、不安解消薬の効果の発現が遅れることも説明します。

補完的精神療法は、患者が不安症状をより良く、より長期的にコントロールできるようにするのに役立ちます。

吸収、分解、排泄

摂取後、有効成分は腸壁を通って血液中に迅速かつ完全に吸収されます。 腸から血液とともに肝臓に運ばれ、そこでその 95% 以上が不活性化されます (「初回通過代謝」)。

したがって、ブスピロンの血中濃度は、摂取後 XNUMX ~ XNUMX 時間半で最大値に達しますが、約 XNUMX ~ XNUMX 時間後にはすでに半分になります。 ブスピロンの分解産物の約 XNUMX 分の XNUMX は尿中に排泄され、XNUMX 分の XNUMX は便中に排泄されます。

ブスピロンはいつ使用されますか?

ブスピロンの使用方法

ブスピロンは錠剤の形で摂取されます。 XNUMX日の総用量をXNUMX回に分けて、食事とは別にコップXNUMX杯の水と一緒に服用します。

治療は徐々に開始され、通常は XNUMX ミリグラムのブスピロンを XNUMX 日 XNUMX 回、低用量から始めます。 その後、効果や副作用の発生に応じて、XNUMX 日 XNUMX 回、最大 XNUMX ミリグラムまで徐々に用量を増やしていきます。

重症の場合、医師は最大 20 ミリグラムを XNUMX 日 XNUMX 回処方することがあります。

ブスピロンの効果はすぐには現れませんが、時間差で現れます。

ブスピロンの副作用は何ですか?

最も一般的な副作用には、めまい、頭痛、眠気などがあります。

胸痛、悪夢、怒り、敵意、混乱、眠気、耳鳴り、喉の痛み、鼻づまり、かすみ目、筋肉痛、感覚異常、皮膚の発疹、発汗の増加などの副作用がXNUMX対XNUMXの割合で現れます。百人の患者。

ブスピロンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

次の場合にはブスピロンを服用してはなりません。

  • 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
  • 重度の腎臓または肝機能障害
  • てんかん
  • アルコールまたは特定の薬物(抗精神病薬、鎮痛薬、催眠薬)による急性中毒

薬物相互作用

臨床研究ではアルコールとブスピロンとの相互作用は観察されていませんが、向精神薬による治療中はアルコールを摂取しないことが一般的に推奨されています。

ブスピロンは酵素CYP3A4によって分解されます。 したがって、酵素の作用を阻害したり、その生成を増加させたりする物質は、理論的にはブスピロンの効果を増強したり弱めたりする可能性があります。

ブスピロンと他の向精神薬(抗精神病薬、抗うつ薬など)との相互作用の可能性に関する研究はありません。 したがって、併用する前に必ず経験豊富な医師に相談してください。

同じことが、ホルモン避妊薬、抗凝固薬、抗糖尿病薬、その他の薬剤との組み合わせにも当てはまります。

機械の運転と操作

ブスピロンの服用により反応時間が損なわれる可能性があります。 したがって、患者は個人の耐性が判明するまで、治療中に重機を操作したり車両を運転したりしてはなりません。

年齢制限

データが不足しているため、ブスピロンは 18 歳未満の小児および青少年には使用すべきではありません。

妊娠と授乳

妊娠中にブスピロンを使用した経験はありません。 動物実験では、胎児に対する直接的または間接的な悪影響は示されていません。 妊娠中にブスピロン療法を継続するかどうかは、個人ごとに決定されます。

ブスピロンまたはその分解生成物(代謝産物)が母乳に移行するかどうかは不明です。 専門家は、単独療法(他の薬剤を使用せずにブスピロンのみによる治療)と乳児の良好な観察があれば、条件付きで母乳育児が許容されると考えています。

ブスピロンを含む薬を受け取るには

ブスピロンはどのくらい前から知られていますか?

ブスピロンは 1972 年に科学者チームによって発見されました。しかし、特許は 1975 年まで取得されず、1986 年に米国で発売されました。

ドイツでは 1996 年に承認され、2001 年に特許保護が切れました。その間、有効成分ブスピロンを含むジェネリック医薬品も存在します。