フロセミドの仕組み
すべてのループ利尿薬と同様、フロセミドはいわゆる「上限利尿薬」です。このような利尿薬を使用すると、広い用量範囲にわたって用量に比例して水の排泄を増加させることができます。これは他の利尿薬 (例: サイアジド剤) では不可能です。ここで、最大の効果は特定の用量の後に始まりますが、それ以上用量を増加してもそれを強化することはできません。
血液は腎臓でろ過されます。老廃物、汚染物質、さらに一部の薬物は濾過されて除去され、最終的には尿中に排泄されます。腎臓の最小の機能単位はネフロンであり、腎小体と尿細管から構成されます。
ネフロンは血液から小分子を濾過します（血液タンパク質と血球は血液中に残ります）。得られた一次尿はまだ濃縮されておらず、尿細管内で含まれる水分の再吸収によって濃縮されます。その過程で、体にとって重要な他の物質もろ過されて血液中に再吸収されます (ブドウ糖、ナトリウム、カリウム、塩化物イオンなど)。
これらの荷電粒子と一緒に、大量の水も排出されます。これが実際に意図されたフロセミド効果です。フロセミドを高用量で投与すると、50 日あたり最大 XNUMX リットルの尿量が発生する可能性があります。水分の排出が増えると血圧が下がり、体内の水分貯留が減少します。
吸収、分解、排泄
摂取後、フロセミドの約 XNUMX 分の XNUMX が腸から血液中に吸収されます。効果は約XNUMX分後に現れます。
有効成分のほんの一部だけが肝臓で代謝されます (約 XNUMX%)。残りは変化せずに排泄されます。約 XNUMX 分の XNUMX は便中に、残りの量は尿中に排泄されます。約 XNUMX 時間後、活性物質の半分が排泄されます。
フロセミドはいつ使用されますか?
フロセミドは次の目的で使用されます。
- 心臓、腎臓、肝臓の病気による体内の水分貯留（浮腫）
- 差し迫った腎不全（腎不全）
基礎疾患に応じて、有効成分は短期間のみ、または長期の治療として摂取されます。
フロセミドの使用方法
ほとんどの場合、フロセミドの 40 日あたり 120 ～ 500 ミリグラムの用量で十分です。ただし、個々のケースや基礎疾患に応じて、主治医は XNUMX 日あたり最大 XNUMX ミリグラムの用量を処方する場合があります。
高血圧治療では、フロセミドを他の降圧薬と併用して副作用の発生率を減らし、治療の有効性を高めることができます。
フロセミドの副作用は何ですか？
XNUMX 人に XNUMX 人以上の患者で、電解質障害 (特にナトリウムとカリウムのレベルの変化)、体液不足、血液量と血圧の低下、血中脂質レベルの上昇、血中クレアチニンレベルの上昇などの副作用が発生します。
さらに、患者のXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人は、血中コレステロール値や尿酸値の上昇、痛風発作、電解質障害に起因する症状（ふくらはぎのけいれん、食欲不振、脱力感、眠気、錯乱、不整脈など）を経験します。 ）。
電解質障害および体液不足のリスクは、若い患者よりも高齢の患者の方が高くなります。
フロセミドを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
フロセミドは以下の場合には使用してはなりません。
- フロセミド療法に反応しない腎不全。
- 肝性脳症に伴う肝性昏睡およびその前駆体（肝性昏睡、肝性前腫）、すなわち、肝臓による解毒不十分による脳機能障害
- 低カリウム血症（カリウム濃度が低い）
- 低ナトリウム血症（ナトリウム濃度の低下）
- 血液量減少（循環血液量の減少）または脱水（脱水）
薬物相互作用
フロセミドによる治療中にグルココルチコイド（「コルチゾン」）や下剤などの特定の他の薬剤を服用すると、血中カリウム濃度が低下する可能性があります。患者が甘草を大量に摂取した場合も同様です。
たとえば、鎮痛剤としてよく使用される非ステロイド性抗炎症薬 (ASA など) は、フロセミドの効果を弱める可能性があります。同じ効果は、フェニトイン (てんかん用) や、プロベネシド (痛風用) やメトトレキサート (癌や自己免疫疾患用) などの尿細管からも排泄される薬剤を併用した場合にも発生する可能性があります。
フロセミドと、腎臓または聴覚に損傷を与える薬剤（腎毒性または聴器毒性効果）の同時使用は避けるべきです。このような薬剤の例としては、ゲンタマイシン、トブラマイシン、カナマイシンなどの抗生物質、およびシスプラチンなどの抗がん剤が挙げられる。
リチウムはナトリウムと同様に体内に輸送されるため、気分安定剤リチウムの併用は注意深く監視する必要があります。したがって、フロセミドは体内の分布を大きく変える可能性があります。
年齢制限
フロセミドは小児の治療にも適していますが、用量を適切に減らしてください。 XNUMX 歳未満の子供は錠剤を飲み込むのに問題があることが多いため、この場合は経口溶液を使用する必要があります。
妊娠・授乳期
フロセミドは胎盤関門を通過するため、胎児に移行する可能性があります。したがって、妊娠中は利尿剤を医師の厳重な監督下で短期間のみ使用する必要があります。
有効成分は母乳に移行するため、授乳中の母親は母乳育児を中止する必要があります。
フロセミドを含む薬を入手する方法
フロセミドはいつから知られていますか?
1919 年から、有毒な水銀化合物が利尿剤として使用されるようになりました。 1959 年、最終的に水銀を含まない有効成分フロセミドが代替品として開発されました。 1962 年に特許が出願され、すぐに実用化されました。