フルマゼニル のイミダゾール誘導体です。 ベンゾジアゼピン系薬 そして、ベンゾジアゼピンの過剰摂取における解毒剤（解毒剤）として機能します。 の効果をすべて無効にします。 ベンゾジアゼピン系薬 麻酔薬や 睡眠薬 for 鎮静. フルマゼニル また、他の非-の影響を逆転させますベンゾジアゼピン系薬 同じメカニズムで反応します。
フルマゼニルとは何？
フルマゼニル 麻酔薬に使用されるベンゾジアゼピンのすべての効果をキャンセルするか、または 睡眠薬 for 鎮静. それは静脈内に注射され、比較的迅速に作用します。 フルマゼニルは競合的拮抗薬であり、GABA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位で作用します。 アンタゴニストとして、フルマゼニルはそれ自体では効果を発揮しませんが、ベンゾジアゼピンまたは非ベンゾジアゼピンでさえ、この受容体結合部位から追い出し、その効果を停止します。 化合物として、フルマゼニルはベンゾジアゼピンに関連する基本構造を持っています。 これは、前述のように、ベンゾジアゼピンのイミダゾール誘導体です。 この類似した構造に基づいて、GABA 受容体の受容体結合部位にドッキングし、実際の有効成分を置き換えることができます。 フルマゼニルは白色の結晶として存在します。 粉 それは非常にわずかに溶けます 水.
薬理作用
生物に対するフルマゼニルの効果は、GABA 受容体に影響を与える物質の使用という文脈でのみ説明できます。 神経伝達物質 ガンマアミノ酪酸（GABA）。 これらの物質は、いわゆるベンゾジアゼピンと非ベンゾジアゼピンの両方であり、GABA 受容体にドッキングして GABA 活性を増加させることができます。 次に、GABA は、 塩化 これにより、ニューロンへの塩化物イオンの流入が増加します。 は 塩化 イオンはニューロン膜の興奮性を低下させます。 これは、生物に全体的な鎮静効果をもたらします。 したがって、ベンゾジアゼピンやその他の物質がGABA受容体に作用すると言えます。 ゾピクロン, ゾルピデム, ザレプロン、抗不安作用、抗けいれん作用、睡眠促進作用、 鎮静剤、筋肉をリラックスさせ、GABA の活動を増やすことによって、ある程度多幸感に影響を与えます。 ただし、使用すると、フルマゼニルも GABA 受容体にドッキングしますが、それ自体は何の効果も発揮しません。 しかし、それは受容体から他の有効成分を置換するため、間接的に GABA 活性の低下に寄与します。 したがって、使用された物質のすべての効果は、フルマゼニルの影響中に無効になります。 ただし、フルマゼニルは半減期が60分と短いため、ベンゾジアゼピン系薬剤などの効果は速やかに戻ります（リバウンド効果）。
医療用途と使用
フルマゼニルの使用は、主にベンゾジアゼピンの効果を無効にすることに限定されています。 これは、過量摂取、麻酔効果の停止、およびベンゾジアゼピンの誤用に対する解毒剤として一般的に使用されます。 に 救急医療、フルマゼニルは、自殺の試みで即効性の解毒剤として機能します 睡眠薬. フルマゼニルはそれ自身の効果を発揮しないため、現在はこの分野でのみ使用されています。 ただし、研究結果は、過眠症 (睡眠病) の臨床像での使用をサポートする可能性があると報告されています。 ただし、過眠症の原因はさまざまであるため、決定的な使用にはさらに多くの研究が必要です。 フルマゼニルは静脈内に注射され、比較的迅速に作用します。 ただし、半減期が 60 分と短いため、約 2 時間後にその効果は失われ、その時点で、まだ分解されていないベンゾジアゼピンも完全に分解されるまで再び有効になります。 解毒 したがって、フルマゼニルを使用する場合は、観察を伴う必要があり、必要に応じて、リバウンド効果を可能な限り回避するために数回実行する必要があります。
リスクと副作用
もちろん、フルマゼニルを使用すると副作用が発生する可能性があります。 フルマゼニルの急速な注射は、突然の興奮や不安を引き起こす可能性があるため、避けるべきです。 フルマゼニルの使用に先立って、高用量のベンゾジアゼピンによる長期治療が行われている場合、典型的な離脱症状もしばしば発生します。一般的な副作用には次のものがあります。 吐き気, 嘔吐、動揺、増加 ハート レート、不安、および発作。 フルマゼニルの使用は、ベンゾジアゼピンによる生命治療中も禁忌です。 これは、高度な攪拌状態で生命維持のためにベンゾジアゼピンの使用が必要になった場合に当てはまります。 フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンと三環系または四環系の混合中毒の場合、特に注意して使用する必要があります。 抗うつ薬.
