フルコナゾールの仕組み
フルコナゾールは、アゾール系の抗真菌剤（抗真菌剤）です。 真菌にとって不可欠な酵素をブロックします。
コレステロールは通常、血管を「詰まらせる」可能性のある血中脂肪として、否定的な文脈でのみ言及されます。 しかし、一定量のコレステロールは人体に不可欠です。 とりわけ、それは細胞膜の重要な構成要素です。 コレステロールがなければ、つまり機能膜がなければ、体の細胞は多くの仕事を行うことができません。
真菌細胞の膜には、コレステロールと構造的に関連しているが同一ではない構成要素であるエルゴステロール (エルゴステロールとも呼ばれます) が含まれています。 この物質がないと真菌膜は安定性を失い、真菌は増殖できなくなります。
フルコナゾールなどのアゾール系抗真菌薬は、エルゴステロールの生成に関与する特定の真菌酵素 (ラノステロール-14-アルファ-デメチラーゼ) を阻害します。 これにより、真菌の増殖が選択的に遅くなります。 このプロセスにおいて、フルコナゾールは一部の真菌に対して増殖阻害効果（静真菌）をもたらし、さらに他の真菌に対しては死滅効果（殺真菌）をもたらします。
吸収、分解、排泄
体内ではわずかしか分解されず、ほとんど変化せずに尿中に排泄されます。 摂取から約 30 時間後、フルコナゾールの血中濃度は再び半分に減少しました。
フルコナゾールはいつ使用されますか?
有効成分フルコナゾールは真菌感染症の治療に使用されます。 例には、酵母カンジダ・アルビカンスによる口腔、鼻、および膣の粘膜への感染（たとえば、口腔カンジダ症、膣カンジダ症）、真菌性皮膚感染症（皮膚真菌症）、およびコクシジオイデス・イミティス（コクシジオイド真菌症、バレーまたは膣カンジダ症としても知られる）による髄膜の感染が含まれます。砂漠熱）。
フルコナゾール療法は、免疫不全患者の（再）真菌感染を防ぐための予防措置としても行われます。 これらは、例えば、移植患者、癌患者、HIV 患者などです。
真菌に耐性が生じる可能性を排除できないため、通常、治療は限られた期間で行われます。 ただし、個々のケースでは、フルコナゾールによる恒久的な治療が必要な場合があります。
フルコナゾールの使用方法
通常、体内の活性物質の高濃度を迅速に達成するために、治療初日にフルコナゾールの XNUMX 倍量が摂取されます。
場合によっては、有効成分を静脈に直接投与（静脈内）することもあります。 子供や嚥下が困難な人のために、フルコナゾールはジュースの形で入手できます。
フルコナゾールの副作用は何ですか?
治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人は、頭痛、腹痛、吐き気、下痢、嘔吐、皮膚の発疹、血中の肝酵素の増加などの副作用を経験します。
XNUMX～XNUMX人にXNUMX人の患者が、貧血、食欲低下、眠気、めまい、けいれん、感覚障害、便秘やその他の消化器疾患、筋肉痛、発熱、皮膚の発疹、かゆみを経験することがあります。
フルコナゾールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
フルコナゾールは以下の人は服用しないでください。
- フルコナゾールの400日量がXNUMXミリグラム以上の場合、テルフェナジン（抗アレルギー薬）の併用
- @ ECG のいわゆる QT 間隔を延長し、CYP3A4 酵素によって分解される薬剤（例、エリスロマイシン、シサプリド、アステミゾール、ピモジド、キニジン）の併用
相互作用
例には、抗アレルギー薬のテルフェナジン、ピモジド（精神病の薬）、エリスロマイシンなどの抗生物質、および心臓不整脈用の特定の薬が含まれます。 同時使用は避けるか、用量の調整が必要です。
シクロスポリン、シロリムス、またはタクロリムス（移植拒絶反応を防ぐために使用される薬）を同時に服用する場合にも注意が必要です。 これらの薬剤は治療範囲が狭い（過剰摂取が起こりやすい）。
他の薬剤と組み合わせて用量調整が必要になる場合もあります。
- アミトリプチリンやノルトリプチリンなどの抗うつ薬。
- ワルファリンやフェンプロクモンなどの抗凝固薬
- カルバマゼピンやフェニトインなどの抗てんかん薬および抗発作薬
- メタドン、フェンタニル、アルフェンタニルなどのオピオイド
- テオフィリンなどの喘息の治療薬
- アトルバスタチンやシンバスタチンなどの血中脂質低下薬
- セレコキシブのような鎮痛剤
- オラパリブのような特定のがん治療薬
年齢制限
必要に応じて、出生時からフルコナゾールを投与することもできます。
妊娠・授乳期
有効成分フルコナゾールは母乳に移行します。 ただし、母親に治療が必要な場合は、母乳育児は可能です。
妊娠中および授乳中の場合、膣真菌症（膣真菌症）に対しては、クロトリマゾール、ミコナゾール、またはナイスタチンによる局所療法が推奨されます。
フルコナゾールを含む薬を入手する方法
ドイツ、オーストリア、スイスでは、有効成分フルコナゾールを含む医薬品が、あらゆる剤形で処方箋によって入手可能です。
フルコナゾールはどのくらい前から知られていますか?
アゾール系の新しい抗真菌薬は 1969 年頃から開発されました。クロトリマゾールなど、このグループの最初の抗真菌薬の大きな欠点は、注射ではなく経口でしか投与できないことでした。
このため、1978 年にケトコナゾールが開発されました。ケトコナゾールは注射で投与できますが、肝臓に対して非常に有毒でした。 その構造に基づいて、新しい抗真菌薬が開発され、フルコナゾールという名前が付けられました。 それは非常に効果的であり、経口でも注射でも忍容性が良好でした。 1990 年に、フルコナゾールは最終的に規制当局から承認されました。
