フェドラチニブ

製品

フェドラチニブは、2019年にカプセルの形(インレビック)で米国で承認されました。

構造と特性

フェドラチニブは、二塩酸塩および一水和物(フェドラチニブ二塩酸塩一水和物)として薬物に存在します。

エフェクト

フェドラチニブには抗増殖性があります。 この効果は、ヤヌスキナーゼ2(JAK2)の選択的阻害によるものです。 これらは細胞内にあります 酵素 チロシンキナーゼグループに属し、リン酸基を転移します。 彼らはからのシグナル伝達に関与しています 細胞膜 核にそして遺伝子発現に影響を与えます。 変異型JAK2キナーゼ(例:JAK2V617F)の過剰な活性は、骨髄線維症および真性多血症の発症に関与しています。 フェドラチニブはさらにFLT3(FMS様チロシンキナーゼ3)を阻害します。 それは約114時間の長い終末半減期を持っています。

適応症

原発性または続発性骨髄線維症の治療に。

用量

SmPCによると。 カプセル 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

フェドラチニブはCYP3A4とCYP2C19、および対応する薬物-薬物によって代謝されます 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な潜在的な副作用には、下痢、吐き気、貧血、および嘔吐が含まれます