製品
ピルフェニドンはハードの形で市販されています カプセル とフィルムコーティング タブレット （エスブリエット）。 日本では2008年（ピレスパ）、EUでは2011年、米国では2014年、そして多くの国で2015年に承認されました。
構造と特性
ピルフェニドンまたは5-メチル-1-フェニル-2-1（H）-ピリドン（C12H11いいえ、Mr = 185.2 g / mol）はフェニルピリドンです。 それは白から淡黄色の非吸湿性として存在します 粉.
エフェクト
ピルフェニドン（ATC L04AX05）には、抗線維化作用と抗炎症作用があります。 半減期は約2.4時間と短い。 ピルフェニドンは減少します：
- 炎症細胞の蓄積。
- 線維芽細胞の増殖。
- 線維症関連の形成 タンパク質 とサイトカイン。
- 細胞外マトリックスの生合成と蓄積の増加。
適応症
特発性肺線維症の治療に。
用量
SmPCによると。
禁忌
- 過敏症
- フルボキサミンの同時投与
- 重度の肝機能障害
- 末期肝不全
- 重度の腎機能障害
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ピルフェニドンは主にCYP1A2によって代謝されます。 などのCYP1A2阻害剤 フルボキサミン グレープフルーツジュースは、血漿中濃度の関連する増加を引き起こす可能性があります。 逆に、 喫煙 CYP1A2を誘発し、レベルを低下させる可能性があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気、発疹、 疲労, 下痢, 消化不良、および光増感。