薬理学的物質 ネルフィナビル いわゆるHIVプロテアーゼ阻害剤に数えられる薬です。 これは、Viraceptの商品名で医療市場で入手できます。 薬 ネルフィナビル 抗レトロウイルス薬が適応 治療 HIV-1に感染した患者の。 特別なプロテアーゼ阻害剤は、いわゆる「高活性抗レトロウイルス薬」の一部として使用されます 治療'、それによってそれらは他の抗ウイルス物質と一緒に投与されます。
ネルフィナビルとは何ですか？
基本的に、 ネルフィナビル 薬物に重要な役割を果たすプロテアーゼ阻害剤です 治療 人間のために 免疫不全 ウイルス（HIV）感染症。 2013年、欧州市場向けのネルフィナビル薬の承認は終了しました。 薬の需要が減少しているため、 ディストリビューション この地域のメーカーによるものは当分の間中止されました。 メタンスルホン酸の塩は、製薬用途で使用されます。 特定の状況下では、特定の合成中に発がん性不純物が生成されることに注意する必要があります 薬物。 これは、特定のスルホン酸が特に当てはまる場合です。 酸 反応し、製造条件は理想的ではありません。 このため、ネルフィナビルは2007年に医薬品市場から一時的に撤退しました。これは、ネルフィナビルを含む一部の製剤で対応する不純物が検出されたためです。 ただし、適切な安全を確保することにより、比較的安全な製品を確保することは可能です。 措置 製造中。 ここでは、指定された制限を超えないように注意する必要があります。
薬理効果
ネルフィナビルという薬には特徴があります 行動の仕組み、HIV感染症の治療に適しています。 摂取後、有効成分のネルフィナビルはほぼ完全に結合します タンパク質 の血漿中に見られる 血。 薬はいわゆるシトクロムシステムを介して分解されます。 これはのシステムです 肝臓。 秒の場合 HIVプロテアーゼ阻害剤 同時に服用すると、ネルフィナビルという薬の分解が遅れます。 肝臓。 その結果、ネルフィナビルという薬の作用期間が長くなります。 薬を食事と一緒に服用すると、これは 吸収 活性物質の。 原則として、物質ネルフィナビルの半減期は約1時間です。 その後、すべての代謝物が糞便中の生物から排泄されます。 また、特定のヌクレオシド逆転写酵素阻害剤と併用することもできます。 有効成分のネルフィナビルは、いわゆるウイルス性HIVプロテアーゼに結合します。 これはウイルス複製において重要な役割を果たします。 この中心となるのは、この物質がHIV-2およびHIV-XNUMXプロテアーゼに対して持つ親和性です。 その結果、ウイルス酵素が損なわれ、 ウイルス これ以上複製しないでください。 これにより、影響を受けた患者の有機体に対するウイルス量が減少します。 原則として、ネルフィナビルという薬の作用機序は、他の種類のHIVプロテアーゼ阻害剤の作用機序と似ています。 ただし、ネルフィナビルが対応する酵素に結合するメカニズムは独特です。 その結果、他のプロテアーゼ阻害剤に対する交差耐性は発生しません。 これは、他のほとんどのHIVプロテアーゼ阻害剤とは異なり、有効成分のネルフィナビルがHIV-1およびHIV-2プロテアーゼを同等に減少させることができるためです。 ザ・ ウイルス 薬に対して軽度の耐性しか発現しません。 ただし、この耐性のほとんどは、ネルフィナビルを他の抗ウイルス物質と組み合わせることで回避できます。 また、 吸収 ネルフィナビルを食事と一緒に摂取すると、有効成分の量が大幅に改善されます。 この場合、薬はほぼ完全に タンパク質 セクションに 血 プラズマ。 物質の代謝はで起こります 肝臓。 薬物の血漿中半減期は平均してXNUMX時間半からXNUMX時間です。
医療用途と使用
ネルフィナビルという薬は、ほとんどの場合、HIV 1型感染症の薬物治療に使用されます。これは、主に、いわゆる「高活性抗レトロウイルス療法」を背景に使用されます。 成人患者やXNUMX歳以上の小児の治療に適しており、基本的にはHIV感染患者の抗ウイルス剤併用療法に使用されます。
リスクと副作用
ネルフィナビルという物質による治療中に、望ましくない副作用が現れる場合があります。 ただし、これらはすべての患者で発生するわけではありません。 ほとんどの場合、ネルフィナビルの服用中に消化器疾患などの副作用が発生します。 これらは、たとえば、 嘔吐 or 下痢. 痛み セクションに 腹部 & 吐き気 可能です。 一部の人々はまた経験します 頭痛 & 皮膚 反応。 一部の患者は発症します 肝炎 深刻な苦しみ 疲労。 様々な 相互作用 ネルフィナビルと他の医療物質との併用に注意する必要があります。 これらには、例えば、準備が含まれます シサプリド & アステミゾール、 と同様 ベンゾジアゼピン系薬, 抗不整脈薬 とエルゴトキシン。 患者がそのようなものを服用している場合 薬物 管理 ネルフィナビルの禁忌です。 これは、ネルフィナビルの分解に関与するシトクロムP450システムに影響を与えるためです。 代替案を見つけるために、副作用やその他の苦情を治療する医師に報告するのは患者の責任です。
