製品
トルカポンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （タスマー）。 1997年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
トルカポン（C14H11NO5Mr = 273.2 g / mol）は、黄色、無臭、非吸湿性、結晶性として存在します 粉。 ニトロベンゾフェノンです。
エフェクト
トルカポン（ATC N04BX01）は、 レボドパ。 この効果は、酵素カテコールメチルトランスフェラーゼ（COMT）の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 これにより、併用投与の劣化が軽減されます レボドパ、より高く、より長持ちし、より一貫性のある結果になります 血 レベル。 その結果、より多くの ドーパミン から生産されています レボドパ 中央に 神経系 ドーパミン作動性刺激はより持続します。 トルカポンは主に末梢で活性がありますが、中枢にも入ります 神経系 少量で。 半減期は短く、約XNUMX時間続きます。
適応症
レボドパと組み合わせたパーキンソン病の治療のための二次治療薬として デカルボキシラーゼ阻害剤 (ベンセラジド or カルビドパ）運動症状が変動する患者（オンオフ現象、エンドオブ線量).
用量
SmPCによると。 錠剤 XNUMX日XNUMX回、XNUMX時間間隔で、食事とは無関係に投与されます。 最初 線量 常にレボドパの組み合わせで服用されます。
禁忌
- 過敏症
- 既存の肝障害、肝疾患の証拠、肝酵素の上昇
- 患者の病歴における悪性神経弛緩症候群、非外傷性横紋筋融解症、または重度のジスキネジア
- 非選択的MAO阻害剤による治療、MAO-AおよびMAO-B阻害剤による同時治療。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 ジスキネジア（運動障害）を含む、 吐き気、睡眠障害、 食欲不振, 下痢。 トルカポンは持っています 肝臓-毒性があり、死亡を含む重度の肝障害を引き起こすことはめったにありません。 適切な予防措置を注意深く遵守する必要があります（SmPCを参照）。
