製品
タラゾパリブはハードカプセルの形で市販されています（タルゼンナ）。 2018年に米国で、2019年にEUおよび多くの国で承認されました。
構造と特性
タラゾパリブは、白から黄色の固体であるタラゾパリブトシレートとして薬物に存在します。 薬物のフッ素化は、酸化的代謝を防ぎます。
エフェクト
タラゾパリブ（ATC L01XX60）には、抗腫瘍、細胞毒性、および抗増殖特性があります。 効果はPARPの阻害によるものです 酵素 たとえば、DNA修復、遺伝子転写、細胞死に関与するPARP-1およびPARP-2。 酵素阻害は細胞死につながる 癌 細胞。 半減期は約90時間です。
適応症
HER1陰性、局所進行性、または転移性乳がんの生殖細胞系BRCA2 / 2変異を有する成人患者の治療に（乳癌).
用量
SmPCによると。 カプセル 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 母乳育児
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
タラゾパリブはの基質です P糖タンパク質 & BCRP。 それは代謝が不十分であり、主に腎臓によって変化せずに排除されます。 タラゾパリブはCYP450アイソザイムと相互作用しません。
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。
- 倦怠感、頭痛
- 吐き気
- 貧血、好中球減少症、血小板減少症
