ジゴキシン:効果、適用分野、副作用

ジゴキシンの仕組み

ジゴキシンは、ジギタリス配糖体のグループ (ジギトキシンなど) に属します。 このグループのメンバーはすべて同じ行動プロファイルを持ち、体内でどれだけ速く、どのくらい長く作用するかだけが異なります。

ジゴキシンは、心筋細胞の細胞膜にある酵素、いわゆるマグネシウム依存性 Na/K-ATPase をブロックします。 この酵素はナトリウムイオンを細胞の外に輸送し、その代わりにカリウムイオンを細胞内に輸送します。

その結果、心筋の収縮性が高まります(正の変力効果)。 さらに、ジゴキシンは心臓の鼓動速度を遅くし(負の変時作用)、伝導を阻害し(負の変時作用)、心臓の興奮性を高めます(正の変時作用)。

吸収、分解、排泄

ジゴキシンは、口から(経口)または静脈に直接(静脈内)投与できます。 静脈内に投与すると、薬が効果を発揮するまでに 15 ~ 30 分かかり、1.5 ~ 5 時間後に最大の効果に達します。 経口投与では、作用が現れて最大の効果が得られるまでに少し時間がかかります。

ジゴキシンはいつ使用されますか?

ジゴキシンは、心不全および特定の不整脈(心房細動など)に処方されます。

ジゴキシンの使用方法

その後、通常は 0.25 ~ 0.375 ミリグラムのより低い維持用量を XNUMX 日 XNUMX 回投与します。 ただし、用量は常に個別に調整され、定期的な血漿濃度測定によって監視されます。

腎機能が損なわれている場合は、投与量を減らすか、投与間隔を延長します。

ジゴキシンの副作用は何ですか?

男性では、まれに乳腺の肥大(女性化乳房)や肝機能障害が発生します。 場合によっては、血小板の不足などの血球数の変化(血小板減少症)も発生します。

ジゴキシンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

ジゴキシンは以下の用途には使用してはなりません。

  • 活性物質または他の強心配糖体に対する過敏症
  • 過度に高いカルシウムレベル(高カルシウム血症)
  • 肥大型閉塞性心筋症(心筋の肥大を伴う遺伝性心疾患)
  • 特定の型の不整脈(房室ブロックグレード II および III、WPW 症候群など)
  • 静脈内カルシウム塩の併用

相互作用

他の薬物、たとえば特定の抗生物質 (テトラサイクリン、エリスロマイシンなど) は、体内の強心配糖体の生物学的利用能を高めることができます。 キニジン、アミオダロン、ベラパミル、ジルチアゼム(不整脈治療薬)、スピロノラクトン(利尿薬)など、ジゴキシンの排泄を減少させる薬剤もあります。

他の相互作用も可能であり、主治医は処方時に考慮します。

年齢制限

必要に応じて、ジゴキシンを出生時から投与することもできます。

妊娠・授乳期

ジゴキシンなどの強心配糖体は、母親または胎児の心不全や不整脈の場合、妊娠中に使用されることがあります。

ジゴキシンを含む薬の入手方法

ジゴキシンはドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋が必要であり、処方箋のある薬局でのみ入手可能です。