オフロキサシンの仕組み
オフロキサシンは、細菌の XNUMX つの重要な酵素、トポイソメラーゼ II (DNA ジャイレース) とトポイソメラーゼ IV を阻害します。
細菌の遺伝物質である DNA は縄梯子の形をした分子で、スペースの都合上、細胞核内で高度にコイル状にねじれています。 遺伝情報を読み取るためには、DNAのねじれを所々解く必要があります。 その後、この時点で DNA 鎖を再度ねじる必要があります。
この破壊と再ねじれのために、細菌は前述の酵素を必要とします。 ただし、オフロキサシンはこれらの酵素を阻害します。これは、DNA を読み取ることができなくなり、細胞が死滅することを意味します。
吸収、分解、排泄
経口摂取すると、オフロキサシンは腸を通って血液に非常によく吸収されます。 血中濃度は 30 ~ 60 分後に最高値に達します。
オフロキサシンはいつ使用されますか?
オフロキサシンには、剤形(錠剤、点滴剤、眼軟膏)に応じて、多くの適応症(適応症)があります。
オフロキサシン錠剤は、細菌性膵炎だけでなく、呼吸器、尿路、骨、軟組織の細菌感染症にも効果があります。 前提条件は、それぞれの病原体がこの抗生物質に対して感受性があることです。
オフロキサシン点滴は、結膜炎、角膜炎症、目のクラミジア感染症など、前眼部の感染症に使用されます。 特定の形態の中耳炎の治療に使用される点眼薬もあります。
オフロキサシン眼軟膏は、点眼薬と同様、前眼部の感染症の治療に適しています。
オフロキサシンの使用方法
投与量は主に病気の種類と重症度によって異なりますが、患者の年齢や腎機能などの個々の要因にも依存します。
たとえば、合併症のない尿路感染症を患っている成人には通常、200日量400ミリグラム(mg)をXNUMX回に分けて処方されます。 通常はXNUMX日以上かかります。 腎臓が弱っている場合、医師は用量を減らす必要があります。 より重篤な感染症の場合、医師は最大 XNUMX ミリグラムまでの高用量のオフロキサシンを XNUMX 日 XNUMX 回処方します。
眼感染症の場合は、通常、14 日 XNUMX 回、XNUMX 滴を患部の眼に点眼します。 オフロキサシンを目の軟膏として使用する場合、患者は通常、目の隅にXNUMXセンチメートルの軟膏をXNUMX日XNUMX回塗布する必要があります。 治療期間は最長XNUMX日間です。
オフロキサシンの副作用とは何ですか?
錠剤の一般的な副作用は、胃腸の不快感 (特に下痢) です。 場合によっては、肝機能障害、頭痛、めまい、睡眠障害、落ち着きのなさ、錯乱、心拍数の上昇(頻脈)、一時的な血圧低下も発生します。
ごくまれに、重度の肝障害、黄疸、肝臓または腎臓の炎症、眠気、震え、発作、視力障害、味覚または嗅覚障害、うつ病、幻覚、悪夢、関節の問題、腱の断裂、血球数の変化などの副作用が発生することがあります。
オフロキサシンを目や耳に局所的に塗布すると、塗布された有効成分のほんの一部だけが血流に入ります。 したがって、副作用は主に局所的な反応に限定されます。 それにもかかわらず、錠剤を服用した後に記載されているように、全身性の副作用(体に影響を与える)が発生する可能性があると考えられます。
オフロキサシンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
オフロキサシン錠は、次の場合には使用してはなりません。
- 抗生物質に対する過敏症
- てんかん
- @ 成長期の小児および青少年(関節軟骨損傷のリスク)
オフロキサシン点滴および眼軟膏は、以下の場合には使用してはなりません。
- オフロキサシンまたは薬剤の成分に対する過敏症
薬物相互作用
抗生物質は、オフロキサシンの吸収を妨げるため、アルミニウム、マグネシウム、カルシウム、鉄、または亜鉛を含む医薬品や食品と一緒に摂取してはなりません。 したがって、抗生物質は時間をずらして服用することをお勧めします。抗生物質は、そのような薬や食品の少なくとも XNUMX 時間前、少なくとも XNUMX 時間後に服用する必要があります。
オフロキサシンは、クマリン(抗凝固薬)およびグリベンクラミド(抗糖尿病薬)の効果を高める可能性があります。 さらに、プロベネシド (痛風の治療薬)、シメチジン (胸やけや胃潰瘍の治療)、フロセミド (利尿薬)、メトトレキサート (がんや自己免疫疾患の治療) など、他の薬物と相互作用する可能性があります。
治療中は十分な水分を摂取するようにしてください。そうしないと、尿中に結晶が形成されることがあります(結晶尿症)。
腱炎の兆候(腱を動かすときの痛みなど)に気づいた場合は、担当の医師に知らせてください。
年齢制限
タブレットは、18 歳未満の小児および青少年には禁忌です。 XNUMX 歳以上の小児には、点眼薬と眼軟膏を使用できます。 XNUMX 歳未満の子供に対する安全性と有効性は確立されていません。
オーストリアで入手可能な点耳薬は、XNUMX 歳以上の小児への使用が承認されています。
妊娠・授乳期
専門家の情報によると、安全のため妊娠中は点眼薬や眼軟膏を使用すべきではありません。 授乳中は、投与期間中授乳を中断する必要があるかどうかを個別に決定します。
シャリテ大学医療センターの胎児毒性学ファーマコビジランスおよびアドバイザリーセンターの専門家は、これまでの観察は胎児への毒性影響(胎児毒性リスク)に反するものであると結論付けています。 それにもかかわらず、オフロキサシン錠剤は妊娠中の予備薬として分類されています。 目や耳に局所的に塗布することも可能です。 母乳育児にも同じことが当てはまります。
オフロキサシンを含む薬の入手方法
オフロキサシンは、ドイツ、オーストリア、スイスで、あらゆる剤形(錠剤、点眼薬など)で、処方箋による、つまり薬局での医師の処方箋でのみ入手可能です。