製品
BIA 10-2474は、ポルトガルの製薬会社Bialで臨床開発中です。 市販されていません。
構造と特性
BIA 10-2474は、次の尿素およびイミダゾール誘導体です。
エフェクト
BIA 10-2474は、酵素FAAH(脂肪酸)の長時間作用型阻害剤です。 アミド 加水分解酵素)。 この酵素は、アナンダミドなどの脂肪酸アミドの分解に関与しています。アナンダミドは、主に 脳。 FAAHはアナンダミドをエタノールアミンとアラキドン酸に分解します。 アナンダミドはカンナビノイド受容体のアゴニストです。 FAAHの阻害は、内因性アナンダミドおよび他の脂肪酸アミドの効果を高めます。
適応症
神経障害および精神障害の治療に。
有害な影響
10年2474月にフランスのレンヌで行われたBIA2016-XNUMXの第I相試験で重篤な有害事象が発生しました。XNUMX人の被験者が神経学的愁訴で入院を必要としました。 XNUMX人の被験者が苦しんでいた 脳 死んで死んだ。