モルシドミンの仕組み
モルシドミンは、血管拡張薬のグループに属する薬剤です。有効成分には血管拡張作用と血圧降下作用があります。
冠状動脈疾患（CAD）では、通常は動脈硬化（「動脈硬化」）が原因で冠状血管が狭くなります。冠状血管は心筋細胞に酸素と栄養素を供給します。
その後、冠状血管の収縮がさらに進むと、安静時にも痛みを伴う狭心症発作が起こることがあります。心臓の供給不足は、不整脈や心不全を引き起こす可能性もあります。冠状血管が完全に閉塞すると、心臓発作や心臓突然死が発生します。
モルシドミンは血管を拡張します
モルシドミンはいわゆる「プロドラッグ」です。モルシドミンはまず XNUMX つのステップで体内で活性 NO に変換されます。まず、モルシドミンは血液とともに腸から肝臓に輸送され、そこでリンシドミンに変換されます。これは血流に放出され、体内の酵素の関与なしにゆっくりと NO と別の代謝産物に分解されます。
他のNO放出剤に対する利点
NOが酵素的に放出されるニトログリセリンなどの他のNO放出剤とは対照的に、モルシドミンはいわゆる硝酸塩耐性を引き起こしません。この「耐性」（薬物の効果が減少するという意味で）は、NO の放出を可能にする酵素が、放出されるまさに NO によってますます阻害されるために発生します。
モルシドミンの場合、前述のように、ここで NO が非酵素的に放出されるため、このような硝酸塩を含まない間隔は必要ありません。したがって、朝と夕方に摂取することができます。
吸収、分解、排泄
モルシドミンを摂取すると、腸を通って血流に入り、肝臓に到達します。そこでリンシドミンに変換され、血液中に放出された後、ゆっくりと分解してNOを放出します。
モルシドミンはいつ使用されますか?
モルシドミンは、他の薬剤が許容されない場合や使用できない場合、または高齢患者の狭心症の予防および長期治療としてドイツとオーストリアで承認されています。狭心症発作の急性期治療には適していません。
モルシドミンの使用方法
モルシドミンは通常、錠剤または徐放性錠剤（徐放性錠剤）として使用されます。ただし、必要に応じて、医師は活性物質を静脈に直接投与することもできます（静脈内使用）。
徐放性錠剤はXNUMX日XNUMX～XNUMX回服用します。用量が多すぎる場合は、徐放性錠剤を単純に分割しないでください。代わりに、低用量の非遅延錠剤を服用するか、用量を XNUMX 日 XNUMX 回に減らす必要があります。
モルシドミンは、食事とは別に、ほぼ等間隔でコップXNUMX杯の水と一緒に摂取されます。
モルシドミンの副作用は何ですか?
モルシドミンは血管を拡張するため、患者の XNUMX ～ XNUMX パーセントは、特に治療開始時に低血圧や頭痛を経験します。
場合によっては、モルシドミンは、横たわった状態や座った状態から立ち上がるときに起こるめまいである「起立性調節障害」を引き起こすこともあります。
モルシドミンを服用する際に注意すべきことは何ですか?
禁忌
モルシドミンは以下の場合には使用してはなりません。
- 急性循環不全
- 血圧の大幅な低下（重度の低血圧）
- 可溶性グアニル酸シクラーゼのアゴニストの同時使用（例：リオシグアト - 特殊な形態の肺高血圧症に使用される）
相互作用
とりわけ、モルシドミンは、場合によっては生命を脅かす血圧低下を引き起こす可能性があるため、PDE-5阻害剤クラスの強力な薬剤（シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、アバナフィル）と一緒に服用してはなりません。
機械の通行可能性と操作性
年齢制限
18 歳未満の小児および青少年への使用は研究されていないため、推奨できません。
妊娠・授乳期
妊婦におけるモルシドミンの安全性は研究されていません。したがって、主治医が絶対に必要であると判断しない限り、妊娠中に有効成分を使用すべきではありません。
モルシドミンを含む薬の入手方法
有効成分モルシドミンを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでは、あらゆる用量およびパッケージサイズにおいて処方箋および薬局の要件の対象となります。
モルシドミンはいつから知られていますか?
しかし、有機硝酸塩がさらに開発され、その過程で副作用が軽減されるまでにはさらに約 1986 世紀かかりました。 XNUMX 年に、モルシドミンはドイツでの販売が承認されました。特許保護が終了したため、現在ではこの有効成分を含むジェネリック医薬品も販売されています。
