ヒドロコルチゾンの仕組み
ヒドロコルチゾン（「コルチゾール」）は、副腎皮質のコレステロールから体内で生成されます。 産生されるホルモンの量は、主に下垂体（下垂体）のホルモンによって調節されます。
特にストレスの多い状況では、体の効率を維持するために、ヒドロコルチゾンが大量に生成されます。 このようなストレスは、多忙な日常生活だけでなく、睡眠不足、中毒、感染症などによっても身体に生じる可能性があります。
どのような種類のストレスでも、体内で蓄えられたエネルギーが動員され（脂肪が分解され）、肝臓で利用しやすい糖が形成され、タンパク質がより頻繁に分解されます。 さらに、体に多くのエネルギーを消費する免疫システム、炎症反応、傷の治癒も遅くなります。
朝の濃度ピークは、たとえば経口コルチコステロイド製剤を服用する場合に、自然なリズムをできるだけ妨げないようにするために使用されます。 一方、糖尿病患者では、朝の解放は血糖値の上昇と関連しています（「夜明け現象」）。
放出後、ヒドロコルチゾンは血流を通ってさまざまな組織に移動します。 そこで細胞内に浸透し、前述のストレス関連の影響をサポートするタンパク質の形成が確実に増加します。 その効果を止めるために、ヒドロコルチゾンは腎臓や腸などの一部の組織で不活性、つまり効果のないコルチゾンに変換されます。
ヒドロコルチゾンのホルモン作用（錠剤として摂取）と抗炎症作用および抗アレルギー作用（軟膏、クリームなど）の両方が治療に使用されます。
吸収、分解、排泄
ただし、組織内ではより長く持続し、その作用持続時間は XNUMX ～ XNUMX 時間です。
ヒドロコルチゾンは最終的に肝臓で分解され、腎臓を通って尿中に排泄されます。 摂取から 90 日後には、有効成分の XNUMX% が再び体外に排出されます。
たとえば軟膏として外部に塗布した場合、有効成分の血流に入る量はごくわずかです。
ヒドロコルチゾンはいつ使用されますか?
ヒドロコルチゾンは次の場合に使用されます。
- 体内の天然ヒドロコルチゾン不足（アジソン病）の代替療法として経口投与
- 外部から炎症性皮膚疾患、湿疹、乾癬に
- 肛門湿疹または下部結腸の炎症性疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病など）の治療のための直腸内
この修飾された形態のヒドロコルチゾンは、皮膚に塗布した場合に優れた浸透性と持続的な放出を示し、注射（急性症状用）として使用した場合にはより優れた水溶性を示します。 主な化学形態は酢酸ヒドロコルチゾンと酪酸ヒドロコルチゾンです。
疾患に応じて、ヒドロコルチゾンは短期間または長期間使用できます。
ヒドロコルチゾンの使用方法
ヒドロコルチゾンは局所的に、つまり体の患部に直接使用するか、全身的に、つまり飲み込むか注射して使用します。これにより、有効成分が血液を通じて体内のあらゆる組織に到達します。
有効成分を含む眼軟膏を、医師の指示に応じて、結膜ポケット（下まぶたを引き下げた後）またはまぶたの縁の外側に最大XNUMX週間、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回塗布します。
炎症性腸疾患用の直腸フォームは、最初は XNUMX 日 XNUMX ～ XNUMX 回塗布されますが、数週間後は XNUMX 日に XNUMX 回だけ塗布されます。
ヒドロコルチゾンの全身使用は、毎日の血中濃度の変動を模倣した用量で錠剤を服用することによって行われます。有効成分のほとんどは午前中に摂取され（XNUMX日の総量の約XNUMX分のXNUMXからXNUMX分のXNUMX）、残りの量は体内に摂取されます。午後。
ヒドロコルチゾンの副作用は何ですか？
短期間の低用量治療では副作用は予想されません。
これは、いわゆる「クッシング閾値」を超える、より長期の治療または高用量の治療とは異なります。 これはコルチコステロイドの投与量に応じた個別の用量であり、それを超えるとクッシング病（ヒドロコルチゾン血中濃度の病理学的上昇）の場合と同様に副作用が発生します。
長期間にわたってクッシング閾値を超えると、次のような結果が生じる可能性があります。ムーンフェイス、体幹肥満、雄牛の首、高血圧、高血糖、喉の渇きの増加と頻尿、骨量の減少、筋肉の衰弱、背中と関節の痛み、傷の治癒が遅れ、感染しやすくなります。
ヒドロコルチゾンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
適応がある場合、原則として、活性物質または薬剤の他の成分に対する既知の過敏症を除けば、絶対的な禁忌はありません。つまり、活性物質の使用を絶対に妨げる状況はありません。
ヒドロコルチゾンを全身的に使用していて、特定の疾患を同時に患っている場合、またはワクチン接種が計画されている場合は、注意が必要です。 あなたが医師に知らせれば、医師は処方する際にこのことを考慮します。
薬物相互作用
特にヒドロコルチゾンを高用量で摂取すると、カリウム排泄の増加などにより、体内の塩分と水分のバランスに乱れが生じる可能性があります。
ヒドロコルチゾンの血糖上昇効果は、多くの糖尿病治療薬の血糖降下効果を弱めます。
フェンプロクモンやワルファリンなどのクマリン系抗凝固薬の効果も弱まることがあります。 特に使用開始時には、凝固を注意深く監視することをお勧めします。
ヒドロコルチゾンと、鎮痛剤としてよく使用される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）（イブプロフェン、ナプロキセン、アセチルサリチル酸/ASS、ジクロフェナクなど）を組み合わせると、消化管での出血が増加します。
ヒドロコルチゾンは、酵素 CYP3A4 の関与により代謝されます。 したがって、この酵素を強力に阻害する物質、またはその形成を刺激する物質（誘導物質）は、ヒドロコルチゾンの効果を増強または減弱させる可能性があります。 強力な CYP3A4 阻害剤の例は次のとおりです。
- 抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾールなど）
- 一部の抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど）
- 一部のHIV薬（リトナビルなど）
ヒドロコルチゾンの効果を減弱させる可能性がある CYP3A4 誘導物質の例には次のものがあります。
- 抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドンなど）
- いくつかの抗生物質（リファンピシン、リファブチンなど）
- 一部の HIV 治療薬（エファビレンツ、ネビラピンなど）
年齢制限
適切に調整された用量で、ヒドロコルチゾンはどの年齢でも投与できます。
妊娠・授乳期
ヒドロコルチゾンは、医師の監督のもと、妊娠中および授乳中に補充療法（代替療法）として使用される場合があります。 可能であれば、この期間中に大幅に増量した治療を行わないでください。
ヒドロコルチゾンの外用は、妊娠のすべての段階および授乳中（胸部を除く）にも可能です。
ヒドロコルチゾンを含む薬を入手する方法
経口投与用、注射用、フォームまたは座薬としての直腸適用用のヒドロコルチゾンを 0.5 パーセントを超える濃度で含む製剤は、XNUMX か国すべてで処方箋が必要です。
ヒドロコルチゾンはどのくらい前から知られていますか?
ヒドロコルチゾン、コルチゾンおよび関連物質は、アメリカの化学者エドワード・カルビン・ケンドールによって発見され、1950 年にそれらの功績によりノーベル医学賞を受賞しました。ヒドロコルチゾンは 1949 年にはすでに販売されており、現在ではジェネリック医薬品としても入手可能です。
