バクロフェン：効果、用途、副作用

バクロフェンの仕組み

バクロフェンは、神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸（GABA）の特定の結合部位、つまりGABA-B受容体を攻撃します。したがって、有効成分は GABA の効果を模倣し、受容体を活性化します。これらは特に筋肉の緊張の原因となります。これにより、影響を受けた筋肉が弛緩し、既存の痙縮が軽減されます。

GABA は、中枢神経系 (脳および脊髄) における最も重要な抑制メッセンジャーです。とりわけ、睡眠と筋肉の弛緩を確保し、筋肉のけいれんを抑制します。

神経系の病気や損傷の場合、このメッセンジャー物質の制御されたバランスが崩れ、GABAの効果が十分に得られないことがあります。その場合、神経系は過剰に興奮します。痙性（筋肉の不自然な持続的な緊張）が結果として起こる可能性があります。バクロフェンはそれらを軽減します。

バクロフェンは、腸から血液中に急速かつほぼ完全に吸収されます。しかし、実際の作用部位（中枢神経系）に到達するバクロフェンの量は比較的少ないです。したがって、非常に重度の痙縮では、作用部位でこのような高濃度を達成するために、有効成分が脳脊髄液（CSF）に直接導入されます。

バクロフェンは腎臓から変化せずに排泄されます。

通常、バクロフェンは錠剤の形で摂取され、忍容性を高めるために食事と一緒に摂取されます。ただし、重篤な症状の場合は、バクロフェンを脳の脳脊髄液（CSF）に直接注入することもできます。

通常、XNUMX日XNUMX回XNUMXミリグラムから始めて、症状が大幅に改善するまで投与量を増やします。小児と青少年の投与量は減らされます。

特に治療の開始時に、バクロフェンは胃腸障害、疲労、眠気（日中の）などの副作用を引き起こす可能性があります。

場合によっては、治療を受けた患者の XNUMX% 未満に、口渇、かすみ目、頭痛、震えなどの副作用が発生することがあります。

バクロフェンを含む薬剤は、以下の場合には使用してはなりません。

活性物質は、患者が軽度から中等度の腎機能障害、重度の精神疾患、または急性の混乱状態に苦しんでいる場合にのみ、注意して使用する必要があります。これは、アルコールや睡眠薬による酩酊状態の場合に特に当てはまります。

活性物質は血圧降下剤の効果を高める可能性があるため、用量の調整が必要になる場合があります。個々のケースでは、肝酵素レベルが上昇する可能性があります。

バクロフェンは反応能力を損なう可能性があるため、患者は、特に治療開始時は、道路交通や重機の操作に積極的に参加することを控えるべきです。これは特にアルコールを同時に摂取した場合に当てはまります。

バクロフェンは、医師の厳密な監督下で乳児に使用できます。

妊娠中にバクロフェンを使用した経験はほとんどありません。この薬は妊婦が選択する薬ではないため、例外的な状況でのみ妊婦に投与する必要があります。疑問がある場合、治療の医師は、治療による個人の利益がリスクを上回るかどうかを判断します。

妊娠中や授乳中の痙縮に対するより効果が証明されている代替手段は、理学療法やイブプロフェンなどの鎮痛剤です。短期的な緊張緩和効果が必要な場合は、ジアゼパムが代替品として考えられます。

バクロフェンを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスで処方箋で入手できます。したがって、そのような薬は医師の処方箋があれば薬局でのみ入手できます。

バクロフェンは 1962 年に初めて合成され、当初は発作障害の治療に使用されていました。有効成分には鎮痛効果もあると言われています。

脊髄や脳の損傷に起因する多発性硬化症や痙縮に対してその良い効果が認められたのは、1972年後（XNUMX年）になってからでした。現時点では、バクロフェンはこの分野でのみ使用されています。