ハロペリドールの仕組み
ハロペリドールは、ブチロフェノン系の非常に効果的な抗精神病薬です。 これは、比較物質であるクロルプロマジンよりも約 50 倍効果が高く、急性精神病および精神運動性興奮（精神的プロセスの影響を受ける運動行動）に最適な薬剤です。
脳では、個々の神経細胞（ニューロン）がさまざまな伝達物質（神経伝達物質）を介して相互に通信しています。 細胞は神経伝達物質を放出し、他の細胞の特定のドッキング部位 (受容体) に結合して情報を伝達します。
信号を終了させるために、最初の（放出された）神経細胞は再び神経伝達物質を取り込みます。 神経伝達物質は、おおまかに XNUMX つのグループに分類できます。 ノルアドレナリンなど、より刺激的、活性化、興奮させる効果を持つものもあります。
その他には、GABA などの鎮静効果や鎮静効果を引き起こしたり、「幸福ホルモン」であるセロトニンなどの気分に影響を与えたりするものもあります。 もう一つの「幸せホルモン」はドーパミンです。 過剰になると、精神病、統合失調症、妄想、現実喪失を引き起こします。
治療を受けた人は再び環境をより現実的に認識できるようになり、妄想に悩まされることはなくなります。 ハロペリドールなどの効果の高い抗精神病薬には強い制吐効果があり、医療でも使用されています。
副作用としての錐体外路障害
ドーパミンが不足すると（パーキンソン病で起こるように）、体の運動プロセスが中断されます。 ハロペリドール（または他の古典的な抗精神病薬）によるドーパミンシグナルの遮断も、この影響を引き起こす可能性があります。
いわゆる錐体外路運動系に対するこの副作用は、錐体外路（運動）症候群（EPS）とも呼ばれます。 以前は、この副作用は有効性と相関しているとさえ考えられていましたが、非定型神経弛緩薬の発見により修正されました。
吸収、分解、排泄
摂取後、ハロペリドールは腸内で迅速かつ完全に吸収されます。 有効成分が大きな血流に到達する前に、約 XNUMX 分の XNUMX が肝臓ですでに分解されています (いわゆる「初回通過効果」)。
最も高い血中濃度は、摂取後 450 ～ XNUMX 時間後に測定されます。 ハロペリドールは肝臓でシトクロム PXNUMX 酵素系を介して分解されます。
ハロペリドールはいつ使用されますか?
ハロペリドールは以下の治療に承認されています。
- 急性および慢性統合失調症
- 急性躁病
- 急性せん妄（意識混濁）
- 急性精神運動興奮
- 認知症における攻撃性と精神症状
- トゥレット症候群を含むチック障害（ただし、ここではハロペリドールは最後の手段としてのみ使用されます）
- 軽度から中等度のハンチントン病（まれな中枢神経系の遺伝性疾患）
- 他の対策が失敗した場合の自閉症または発達障害のある子供の攻撃性
- 術後の悪心・嘔吐
原則として、ハロペリドールは長期間にわたって服用できます。 ただし、治療期間が長くなるにつれて副作用のリスクが増加するため、治療の利点を定期的に確認する必要があります。
ハロペリドールの使用方法
ハロペリドールは、診療所で入院患者として治療が行われない場合、通常、錠剤として投与されます。 ハロペリドール点滴薬および経口溶液 (「ジュース」) も自己投与に使用できます。
治療は通常、低用量（ハロペリドール XNUMX 日あたり XNUMX ～ XNUMX ミリグラム、最大 XNUMX 回に分割）で開始し、ゆっくりと増量します。 このようにして、最小実効線量を個別に決定できます。
XNUMX～XNUMX回に分けてコップXNUMX杯の水と一緒に、できれば食事と一緒に摂取してください。
治療を終了するには、「段階的に廃止」する必要があります。 したがって、副作用の増加を防ぐために、投与量はゆっくりと徐々に減らされます。
ハロペリドールの副作用は何ですか?
低用量（XNUMX 日あたり XNUMX ミリグラムまで）の場合、副作用はまれに発生し、通常は一時的なものです。
治療を受けた患者の XNUMX% 以上が、落ち着きのなさ、動きたいという衝動、不随意運動 (錐体外路障害)、不眠症、頭痛などのハロペリドールの副作用を発症します。
さらに、治療を受けた患者のXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、精神病性障害、うつ病、震え、マスク顔、高血圧、眠気、動きの遅さや運動障害、めまい、視覚障害、低血圧などの副作用を経験します（特に横たわった状態または座った状態から立ち上がったとき）。
便秘、口渇、唾液分泌の増加、吐き気、嘔吐、肝機能値の異常、皮膚の発疹、体重増加または減少、尿閉、および精力障害も観察されています。
ハロペリドールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
ハロペリドールは以下の場合には使用してはなりません
- 昏睡状態
- 中枢神経系の抑制
- パーキンソン病
- レビー小体型認知症（特殊な認知症）
- 重度の心不全
- 最近の心筋梗塞
- カリウム欠乏
- 特定の型の不整脈
相互作用
心臓のリズムに影響を与える（より正確には、QT 時間を延長する）薬剤をハロペリドールと同時に服用すると、重篤な不整脈や心停止を引き起こす可能性があります。
これらには、例えば、特定の抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド）、抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、アレルギー薬（アステミゾール、ジフェンヒドラミン）および抗うつ薬（フルオキセチン、シタロプラム、アミトリプチリン）が含まれます。
多くの活性物質は、ハロペリドールと同じ酵素 (シトクロム P450 3A4 および 2D6) を介して肝臓で分解されます。 同時に投与すると、投与された XNUMX つまたは複数の活性物質の分解が速くなったり遅くなったりする可能性があり、場合によってはより重篤な副作用も発生する可能性があります。
これは、例えば、特定の抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、てんかんおよび発作の薬（カルバマゼピン、フェニトイン）、向精神薬（アルプラゾラム、ブスピロン、クロルプロマジン）、特にうつ病の薬（ベンラファキシン、フルオキセチン、セルトラリン、アミトリプチリン、イミプラミン）。
ハロペリドールは抗凝固剤とも相互作用する可能性があるため、併用治療中は凝固能を注意深く監視する必要があります。
年齢制限
ハロペリドールの適切な製剤は、XNUMX 歳から子供に投与できます。 タブレットの使用はXNUMX歳から認可されています。 投与量は体重によって異なります。
高齢の患者や肝機能障害のある患者では、ハロペリドールの用量の減量が必要になる場合があります。
妊娠と母乳育児
ハロペリドールは妊娠中の例外的な場合にのみ服用する必要があります。 研究では子供に対する直接的な悪影響は示されていませんが、出生直前に服用すると新生児の適応障害につながる可能性があります。
母乳育児は、低用量 (5 日あたり XNUMX ミリグラム未満) と子供の観察を十分に行う場合には許容されます。 ただし、運動障害、疲労、飲酒困難、落ち着きのなさなどの説明できない症状がお子様に発生した場合は、処方医師に相談することをお勧めします。
ハロペリドールを含む薬を入手する方法
ハロペリドールは、ドイツ、オーストリア、スイスでは任意の用量と量で処方箋で入手可能であり、薬局でのみ入手可能です
ハロペリドールはどのくらい前から知られていますか?
抗精神病薬ハロペリドールは医師で化学者のポール・ヤンセンによって発見され、1958 年に臨床試験に登録されました。1959 年にベルギーで初めて承認され、その後ヨーロッパ全土で承認されました。
