ドネペジルの仕組み
ドネペジルは抗認知症薬です。最も一般的な認知症はアルツハイマー病です。この病気では、脳内の神経細胞（ニューロン）が徐々に死滅していきます。ほとんどの場合、最初の症状が現れて病気が発見される前に、すでに多数のニューロンが死滅しています。
他のニューロンと通信するために、神経細胞はメッセンジャー物質 (神経伝達物質) を分泌できます。これらは、隣接する神経細胞の膜にある特別なドッキング サイト (受容体) にドッキングすることによって信号を伝達します。
記憶、保持力、想起に関与する最も重要な神経伝達物質の XNUMX つはアセチルコリンです。他の神経伝達物質と同様に、他の神経細胞の膜にある受容体にドッキングすることで作用します。次に、アセチルコリンは酵素 (アセチルコリンエステラーゼ) によって酢酸塩とコリンに切断され、これらは受容体では作用しなくなり、シグナルが停止します。 XNUMX つの切断産物は最初の神経細胞に再吸収されて結合し、必要に応じて再び放出されます。
アルツハイマー病の症状を軽減し、記憶力を向上させるために、ドネペジルは酵素アセチルコリンエステラーゼの選択的阻害剤として使用されます。言い換えれば、酵素を阻害することで、アセチルコリンが下流ニューロンの受容体に長く留まるようになり、いわばその信号が強くなります。
したがって、脳細胞が失われたにもかかわらず、残った神経細胞は通常の強度で通信できるため、アルツハイマー病患者の記憶力と保持力が向上します。これにより、患者が治療を必要とする時期を遅らせることが可能になります。
アルツハイマー病におけるドネペジルの使用に関する臨床研究では、少なくとも XNUMX か月にわたる認知能力 (知覚、学習、記憶、思考、知識に関連する人間の機能) の安定化が確認されています。
吸収、分解、排泄
錠剤として摂取された後、ドネペジルは腸を通って血液に入り、そこから血液脳関門を通過して中枢神経系に入ります。そこで効果を発揮します。
ドネペジルはいつ使用されますか?
ドネペジルは、軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の対症療法として承認されています。
適応外では、重度のアルツハイマー型認知症の緩和薬としても使用されます。
効果を維持するには継続的に摂取する必要があります。効果は用量に依存するため、最も高い耐用量が目標となります。
ドネペジルの使用方法
有効成分は塩（塩酸ドネペジル）として、錠剤または溶解錠剤（口の中で数秒で溶けます）の形で摂取されます。治療は通常、XNUMX日XNUMX回ドネペジルXNUMXミリグラムから開始されます。
XNUMXか月後、医師はドネペジルの投与量が十分であるか、XNUMX日XNUMXミリグラムのドネペジルに増量する必要があるかを評価します。それ以上の用量は推奨されません。
治療は、患者が介護施設にいる場合、または患者のドネペジル使用を監視する介護者がいる場合にのみ行われるべきです。
ドネペジルの副作用は何ですか?
治療を受けた患者のXNUMX％以上が下痢、吐き気、頭痛を訴えている。これらの副作用は、主に用量が急激に増加した場合に発生します。
ドネペジルの他の一般的な副作用には、食欲不振、攻撃的行動、興奮、めまい、不眠症、嘔吐、消化不良、皮膚の発疹、筋肉のけいれん、失禁、疲労などがあります。
XNUMX ～ XNUMX 人に XNUMX 人の患者が、副作用として発作、心拍数の低下、胃腸出血を経験する可能性もあります。
ドネペジルを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
ドネペジルは、活性物質に対する過敏症が知られている場合には服用すべきではありません。
薬物相互作用
ドネペジルは主に肝臓で 450 つの異なる酵素 (シトクロム P2 6D3 および 4AXNUMX) によって分解され、これらの酵素は他の有効成分も分解するため、これらの薬剤を組み合わせて投与すると相互作用が発生する可能性があります。
一部の有効成分は肝臓でより多くの酵素を生成させ、ドネペジルをより早く分解します。これにより、効果が低下します。これは、たとえば、抗けいれん薬やてんかん薬 (フェニトイン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピンなど)、麻酔薬のフェノバルビタール、および一部の食品 (生姜、ニンニク、甘草など) によって引き起こされます。
喘息やCOPDなどの呼吸器疾患のある患者は、急性増悪のリスクが高まる可能性があるため、ドネペジルを慎重に服用する必要があります。
ドネペジルに加えて非ステロイド性抗炎症薬 (ASA、イブプロフェン、ジクロフェナクなどの NSAID) を定期的に服用すると、胃腸出血のリスクが高まる可能性があります。
年齢制限
ドネペジルの使用は、18 歳未満の小児および青少年には推奨されません。同様に、重度の肝障害のある成人患者も経験が不足しているため、ドネペジルを服用すべきではありません。
妊娠と授乳
ドネペジルの安全性や有効性に関する研究は存在しないため、妊娠中および授乳中の女性はドネペジルを摂取すべきではありません。
ドネペジルを含む薬を受け取るには
ドネペジルはどのくらい前から知られていましたか?
ドネペジルの開発は1983年に日本で始まり、有効成分は1996年に米国で初めて承認されました。有効成分ドネペジルを含むジェネリック医薬品は2010年から販売されています。
