スピロノラクトン：効果、用途、副作用

スピロノラクトンの仕組み

スピロノラクトンは、アルドステロン阻害剤 (アンタゴニスト) のクラスの活性物質です。アルドステロンというホルモンの作用をブロックするため、降圧作用、抗アンドロゲン作用、軽度の利尿作用（利尿作用）があります。

血液は腎小体を通して濾過され、タンパク質や全血球などの大きな成分は保持され、老廃物だけでなく塩や糖などの小さな物質も濾過されます。このようにして得られた濾液は原尿と呼ばれ、毎日約 180 ～ 200 リットル生成されます。

一方、排泄される物質は自由に通過できます。この XNUMX 番目の濾液は、二次尿または最終尿として体から出ます。有効成分スピロノラクトンは、ホルモンのアルドステロンが尿細管の細胞内のドッキング部位に結合するのを防ぎます。

その結果、原尿から血液中に再吸収されるナトリウムと水分が減少し、より多くの最終尿が生成されて排泄されます。体液の排泄量が増えると血圧も下がります。

摂取後、スピロノラクトンの約 75 パーセントは腸から血液中に急速に吸収されます。その後、肝臓で大部分がカンレノンと呼ばれる別の活性型に変換されます。

スピロノラクトンの血中濃度は摂取後約 XNUMX 時間で最高に達し、代謝物の最高血中濃度は約 XNUMX ～ XNUMX 時間後に達します。利尿作用はすぐには現れず、数日後に現れます。

有効成分スピロノラクトンは、以下の治療に承認されています。

スピロノラクトンは通常、錠剤またはカプセルの形で摂取されます。投与量は常に病気の重症度に応じて医師によって個別に決定され、また血清カリウム濃度にも基づいています。

通常、治療は50日あたり200～400ミリグラムのスピロノラクトンで開始されます。効果が不十分な場合は、有効成分としてXNUMX日あたり最大XNUMXミリグラムまで増量できます。

スピロノラクトンによる治療を受けた人のXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人は、高カリウム血中濃度、筋肉麻痺、痛風発作のリスク増加を伴う高尿酸血中濃度、心臓不整脈、胸部や乳首の接触過敏などのスピロノラクトンの副作用を経験します。、男性の胸の成長（有効成分の中止後に退行します）。

スピロノラクトンは以下の用途には使用してはなりません。

鎮痛剤としてよく使用される非ステロイド性抗炎症薬（ASA、イブプロフェン、インドメタシンなど）もカリウム濃度の上昇を引き起こす可能性があります。さらに、てんかん薬（抗てんかん薬）のフェニトインと同様に、スピロノラクトンの効果を弱める可能性があります。

スピロノラクトンと強心配糖体のジゴキシンおよびジギトキシンの併用は、医師によって厳密に監視されなければなりません。強心配糖体の血中濃度が上昇することがあります。

わずかな増加でも重篤な副作用を引き起こす可能性があります（強心配糖体はいわゆる治療範囲が狭い）。

スピロノラクトンを含む適切な製剤は乳児期から使用できます。

スピロノラクトンの母乳中への排泄に関するデータはありません。実際にアルドステロン拮抗薬が必要な場合には、スピロノラクトンによる授乳は許容されるようです。

有効成分スピロノラクトンを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスでは医師の処方箋が必要な薬局でのみ入手可能です。

スピロノラクトンの導入前は、すべての利尿薬がカリウム排泄の増加につながりました。カリウム欠乏症はカリウムの補充投与によって対処できますが、代替手段が模索されていました。

その後、1959 年に有効成分スピロノラクトンが初めて試験され、1961 年に最終的に承認されました。