ジドブジンは化学的にアジドチミジンと呼ばれ、ヌクレオシドチミジンの誘導体です。 薬理学的には、それは逆転写酵素阻害剤に属し、それ自体、HIVの細胞内複製に対して効果的です。 製薬会社GlaxoSmithKlineによって販売されています。
ジドブジンとは何ですか？
ジドブジンは現在、組み合わせの一部です 治療 他のエージェントと一緒に、HIV感染のために。 科学の道は時々計り知れないものです：1960年代に、アメリカの研究者は新しい反癌 エージェント–パフォーマンスの良い薬が出てきました エイズ。 今日、ジドブジンは他の薬剤と一緒に、組み合わせの一部です 治療 HIV感染症のために。
薬理作用
ジドブジンの薬理作用は、HIの酵素であるヌクレオシド逆転写酵素の阻害によるものです。 ウイルス 複製と病原性が絶対に必要です。 人間 免疫不全 病気を引き起こすウイルス（HIV） エイズ （後天性免疫不全症候群）、いわゆるレトロウイルスに属しています。 人間のような他の多くの生命体の場合のように、DNAではなくRNAを遺伝物質として使用します。 HIVがヒトの細胞に組み込まれ、ウイルスで通常行われているように、HIVがその遺伝物質を複製し、複製を助けるためには、逆転写酵素が必要です。
ウイルスRNAをDNAに転写し（通常、これは生物学では逆に起こります。したがって、この場合は「逆」という用語が使用されます）、細胞代謝の通常の過程に組み込まれ、読み取りと新規作成に使用されます。 タンパク質 したがって、新しい ウイルス。 ジドブジンは細胞内でその活性型であるジドブジン三リン酸に変換され、HIV-1やHIV-2などのレトロウイルスの逆転写酵素に対して高い親和性を示しますが、通常の細胞代謝で機能する他の転写酵素を覚えておく必要があります。また、副作用の多くを説明する親和性の低い薬によってブロックされます。 代謝拮抗剤として、チミジンビルディングブロックの代わりにジドブジントリホスフェートがプロウイルスのDNAに組み込まれ、この部位でのさらなる産生をブロックします。 関与する逆転写酵素はブロックされます。 しかし、このように、ジドブジンはHIを阻害するだけです ウイルス 新たに宿主細胞に侵入する–一方、すでに細胞ゲノムに組み込まれているものは影響を受けません。 したがって、ウイルス感染を真に包括的に攻撃するには、この薬剤を常に他の薬剤と組み合わせて使用する必要があります。
医療用途と使用
ジドブジンは通常、広範なHIVの一部として使用されます 治療 HAART（高活性抗レトロウイルス療法）と呼ばれます。 これは、ジドブジン療法のみを約XNUMXか月間行った後、通常、HIウイルスの一部に耐性が生じ、HIウイルスがいくつかのステップで変異し、逆転写酵素を薬剤に対して非感受性にするためです。 他と組み合わせて 薬物、ウイルスは同時に複数の側面から攻撃されるため、この耐性の発達はウイルスにとって非常に困難です。 通常、三重の組み合わせが使用され、通常、4つのヌクレオシド逆転写酵素阻害剤と非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤またはプロテアーゼ阻害剤が使用されます。 治療は綿密に監視する必要があります。 特に、ウイルス量とCDXNUMX細胞数は、治療を直接成功させるための重要なマーカーです。 もともと、そのような治療は本格的にのみ開始されました エイズ; 今日では、感染の初期段階で治療を開始する傾向が高まっています。
リスクと副作用
ジドブジンには、長期治療中に発生する可能性のあるいくつかの副作用があります。 それがもともととして開発されることを意図していたという事実 化学療法 に対する薬物 癌 腫瘍はすでにいくつかの副作用が化学療法の副作用と一致している必要があることを示しています： 骨髄 これらのXNUMXつであり、次のように現れる可能性があります。 貧血 治療開始後XNUMX〜XNUMX週間で、通常は好中球減少症、または白の低下として 血 セル、XNUMX週目からXNUMX週目まで。 神経毒性作用には、例えば、 頭痛 （治療を受けた人の50％）、 不眠症 と心理的な変化。 長期治療も筋肉をもたらす可能性があります 痛み。胃腸障害、 発熱 & 皮膚発疹 また発生する可能性があります。 いくつかの薬 相互作用 ASA（アスピリン）と モルヒネ のジドブジンの分解を妨げる可能性があります 肝臓、結果として薬物濃度が上昇します。 その他の細胞毒性または 骨髄-抑制 薬物もちろん、ジドブジンの副作用を悪化させます。
