クロナゼパムの仕組み
他のベンゾジアゼピンと同様に、クロナゼパムは神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸受容体（GABA）のドッキング部位（受容体）に結合します。 その結果、抗けいれん作用（抗てんかん作用）、抗不安作用（抗不安作用）、鎮静作用（鎮静作用）、筋弛緩作用（筋弛緩作用）を発揮します。
脳の神経細胞は、神経伝達物質として知られるメッセンジャー物質を介して相互に通信します。 その過程で、神経細胞はこれらの興奮性または抑制性の神経伝達物質を接触点（シナプス）で放出し、ドッキング部位（受容体）を介してメッセンジャーを認識する下流の細胞がその後興奮または抑制されます。
最も重要な抑制性神経伝達物質の XNUMX つは GABA です。 この神経伝達物質は、とりわけ GABA 受容体に結合します。 これらは、非特異的にはアルコール、特異的にはフェノバルビタールなどのバルビツレート系睡眠薬など、多くの物質の影響を受ける可能性があります。
クロナゼパムなどのベンゾジアゼピンも GABA 受容体に結合します。 したがって、それらは天然に存在する GABA の効果を高めるため、睡眠薬、鎮静剤、抗けいれん剤として適しています。
吸収、分解、排泄
肝臓では、クロナゼパムは効果のない分解生成物に変換され、主に尿中に排泄されますが、程度は低いですが便中にも排泄されます。 XNUMX 日半後、体内のクロナゼパム レベルは再び半分に減少します (半減期)。
クロナゼパムはいつ使用されますか?
ドイツでは、クロナゼパムは、てんかんが他の薬剤に反応しなかった場合にのみ、成人および小児（乳児を含む）のさまざまな形態のてんかんの治療に承認されています。
クロナゼパムは、単独で使用することも（単剤療法）、他の薬剤と一緒に使用することもできます（追加療法）。 特定の形態のてんかんでは、有効成分は追加療法としてのみ適応されます。
クロナゼパムはオーストリアとスイスでもてんかん治療薬として承認されています。
ドイツだけでなくいくつかの国では、クロナゼパムは、不安障害、夢遊病、運動障害（レストレスレッグス症候群、咀嚼筋のけいれん、座りっぱなし）の治療に「適応外」（それぞれの承認された適応外）でも使用されています。 、とりわけ。
クロナゼパムの使用方法
クロナゼパムによる治療は段階的に開始されます。
成人は通常、0.5日XNUMX回XNUMXミリグラムのクロナゼパムによる治療を開始します。 その後、最適な効果が得られるまで、数週間かけて投与量をゆっくりと増やしていきます。 XNUMX 日の総用量 XNUMX ミリグラム (XNUMX ～ XNUMX 回に分けて) を超えないようにしてください。 十分な水分を摂りながら、食事とは別に摂取してください。
若い患者には投与量が減らされます。 XNUMX歳未満の子供および嚥下困難のある患者は、錠剤の代わりにクロナゼパム点滴を服用することができます。
他の抗けいれん薬と同様に、発作を引き起こす可能性があるため、治療を突然中止してはなりません。 治療を中止するには、投与量を徐々に減らす必要があります（「漸減」）。
クロナゼパムの副作用は何ですか?
クロナゼパムの副作用は、他のベンゾジアゼピンの副作用と似ています。 疲労、眠気、失神、めまい、ふらつき、脱力感は、特に治療開始時や高用量の場合によく見られます。
クロナゼパムを服用する際に注意すべきことは何ですか?
禁忌
クロナゼパムは以下の場合には使用してはなりません。
- 重度の呼吸機能障害（呼吸不全）
- 重度の肝機能障害（肝不全）
- 薬、麻薬、アルコールへの既知の依存症
薬物相互作用
他のてんかん治療薬に加えてクロナゼパムを使用する場合、相互効果が増強されるため、通常はより少ない用量の薬剤で十分です。 これにより、治療の忍容性が向上する可能性があります。
肝臓内の分解酵素の濃度を高める薬剤（いわゆる酵素誘導剤）は、クロナゼパムの分解を増加させる可能性があり、その効果は低下します。 これらの薬剤の中には、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピンなど、てんかんにも使用されるものもあります。
予期せぬ相互作用のリスクがあるため、クロナゼパムによる治療中はアルコールを決して摂取すべきではありません。
重機の運転と操作
クロナゼパムは指示どおりに使用した場合でも、注意力や反応力を損なう可能性があります。 したがって、特に治療の最初の数日間は、患者は車両を運転したり、重機を操作したりしてはなりません。
年齢制限
クロナゼパムは、必要に応じて乳児期から使用できます。 投与量は体重に基づいています。
妊娠・授乳期
可能であれば、妊娠中にクロナゼパムによる治療を開始すべきではありません。 ただし、クロナゼパムの服用がすでに安定している女性は、妊娠中もクロナゼパムの服用を続けることができます。 最低実効線量を目指す必要があります。
少量の有効成分が母乳中に移行します。 授乳中にどうしても継続使用が必要な場合は、事前に断乳する必要があります。 クロナゼパムの半減期は長いため、有効成分が子供の体内に蓄積する危険性があります。
クロナゼパムを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方の対象となっています。
クロナゼパムはどのくらい前から知られていますか?
最初のベンゾジアゼピン (1960 年にクロルジアゼポキシド) が市場に発売された後、さまざまな特性と作用プロファイルを備えた他の多数のベンゾジアゼピンが開発されました。 有効成分クロナゼパムは 1964 年に特許を取得し、1975 年から米国で販売されました。
