製品
Entrectinibは、2019年に米国で、2020年にEUとスイスでカプセルの形で承認されました（Rozlytrek）。
構造と特性
エントレクチニブ（C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol）は白からかすかなピンクとして存在します 粉.
エフェクト
Entrectinib（ATC L01XE56）には、抗腫瘍、抗増殖、およびアポトーシス促進の特性があります。 この効果は、チロシンキナーゼの阻害によるものです。 これらには、TRKA、TRKBおよびTRKC、ROS1およびALKが含まれます。 エントレクチニブには、効果に関与する主要な活性代謝物があります。 また、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。 エントレクチニブは、肉腫などのさまざまな種類の腫瘍に使用できます。 & 首 癌、非小細胞 肺 がん（NSCLC）、結腸直腸がん、急性骨髄性白血病 白血病 と神経膠腫。 エントレクチニブも交差します 血–脳 バリア（BBB）。
適応症
エントレクチニブは、耐性変異のないNTRK遺伝子融合による固形腫瘍の治療に使用されます。 別の適応症はROS1陽性の非小細胞です 肺 癌 （NSCLC）。
用量
SmPCによると。 カプセル 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エントレクチニブは主にCYP3A4によって代謝され、他のCYPによってより少ない程度で代謝されます 酵素 およびUGT1A4。
有害な影響
最も一般的な可能性のある悪影響は次のとおりです（> 30％）：
- 疲労.
- 便秘
- 味の変化
- 目まい
- 下痢
- 吐き気
