エナラプリルの仕組み
エナラプリルは、血圧を調節するための人体の最も重要なシステムの XNUMX つであるレニン アンジオテンシン アルドステロン システム (RAAS) に影響を与えます。
血圧を維持するために、腎臓では酵素レニンが生成されます。 これは肝臓からのタンパク質アンジオテンシノーゲンをホルモン前駆体アンジオテンシン I に変換します。第 XNUMX 段階では、別の酵素であるアンジオテンシン変換酵素 (ACE) がアンジオテンシン I を活性ホルモンアンジオテンシン II に変換します。 これにより、さまざまなメカニズムを介して血圧が上昇します。つまり、次のことが保証されます。
- 腎臓から排泄される水分が少なくなり、
- 小さな動脈血管が収縮し、
- アルドステロンの生成が抑制されます。
これらがすべて重なると血圧が上昇します。
エナラプリルなどの ACE 阻害剤は ACE をブロックします。 その結果、アンジオテンシン II の生成が減少し、血圧上昇効果が減少します。 これで心が和らぎます。
ACE 阻害剤は、血圧降下効果に加えて、心臓の望ましくない拡大 (肥大) も軽減します。 このような肥大は、たとえば高血圧の緊張の増加または心不全の結果として発生する可能性があります。
吸収、分解、排泄
摂取後、エナラプリルの約 XNUMX 分の XNUMX は腸を通って血液中に急速に吸収され、XNUMX 時間後にピークレベルに達します。 食事によって吸収が妨げられることはありません。
血中では、実際には有効成分エナラプリラトの不活性前駆体であるエナラプリルが最初に変換されます。 活性型の最高レベルは約 XNUMX 時間後に血中に検出されます。 エナラプリルとエナラプリラトは腎臓を介して尿中に排泄されます。
エナラプリルはいつ使用されますか?
エナラプリルは、高血圧と心不全（うっ血性心不全）の治療、および特定の既存疾患がある場合の心不全の予防に使用されます。
原則として、心臓と血管を永続的に緩和し、それによってそれらを保護するために、エナラプリルは長期的に服用する必要があります。
エナラプリルの使用方法
エナラプリルは錠剤の形で摂取されます。 通常、低用量から開始し、その後ゆっくりと維持用量まで増量します。エナラプリルの用量が最初に多すぎると、めまいや失神を伴う急激な血圧低下が起こる可能性があります。
錠剤は40日XNUMX回服用します。 エナラプリル XNUMX ミリグラム（XNUMX 日の最大用量）という非常に高用量の場合は、朝と夕方に分けて投与する必要があります。
エナラプリルの副作用は何ですか？
治療中に、治療を受けた人のXNUMX人にXNUMX人以上で、かすみ目、めまい、咳、吐き気、および/または衰弱が起こります。
患者のXNUMX人にXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人に現れる副作用には、頭痛、うつ病、低血圧、不整脈、心拍数の上昇、下痢、腹痛、皮膚の発疹、過敏反応、疲労、カリウムおよびクレアチニンの血中濃度の上昇などがあります。
副作用の一部は、エナラプリルによる血圧低下に直接起因する可能性があります。 特に治療の最初の期間は、正常な血圧が主観的に低すぎると感じることがよくあります。
咳、発疹、または過敏反応が発生した場合は医師に知らせてください。 薬の変更が必要になる場合があります。
エナラプリルを服用している間は何に注意すべきですか?
禁忌
エナラプリルは以下の場合には使用しないでください。
- 過去の血管神経性浮腫（組織内の特殊な形態の水分貯留。クインケ浮腫とも呼ばれる）
- バルサルタン/サクビトリル（心不全治療薬）の併用治療
- 妊娠第 XNUMX 期および第 XNUMX 期
相互作用
エナラプリルとカリウム保持性脱水剤（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロライドなど）またはカリウムサプリメントを併用すると、血中カリウム濃度が大幅に上昇する可能性があります。 シクロスポリン (免疫抑制剤)、ヘパリン (抗凝固剤)、およびコトリモキサゾール (抗生物質) もエナラプリルと組み合わせるとカリウム濃度を上昇させる可能性があります。
重度の高血圧に処方されることが多い他の降圧薬との併用療法は、最初に血圧が下がりすぎないように、常に段階をずらして行う必要があります。
アルコールはエナラプリルの血圧降下効果を高めます。 めまい、かすみ目、転倒を引き起こす可能性があります。
三環系抗うつ薬、神経弛緩薬（幻覚などの精神病症状に対する）、および麻酔薬の使用も、血圧の低下を引き起こす可能性があります。 気分安定剤リチウムの使用は、血中濃度の管理によって監視する必要があります。
アセチルサリチル酸、イブプロフェン、コキシブ（選択的 COX-2 阻害剤）などの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）のグループから鎮痛剤や抗炎症薬を服用すると、エナラプリルの効果が弱まる可能性があります。
特定の薬剤はエナラプリルと併用すると血管神経性浮腫のリスクを高めます。 これらの薬剤には、ラセカドトリル (下痢止め薬) およびビルダグリプチン (抗糖尿病薬) が含まれます。
年齢制限
エナラプリルは体重20kg以上の小児に承認されています。
妊娠と母乳育児
6000 件を超える妊娠のデータが妊娠初期に奇形のリスクを示さなかったとしても、安全上の理由から、妊娠の最初の XNUMX か月でのエナラプリルの使用は推奨されません。
エナラプリルは妊娠第XNUMX期と第XNUMX期には厳密に禁忌です。 この場合の高血圧治療薬として選択されるのは、メチルドーパとメトプロロールです。
授乳中のエナラプリルの使用に関するデータは限られています。 この薬剤は母乳中に移行する可能性が低いため、母乳で育てられている乳児に症状が現れる可能性は低いです。 それにもかかわらず、エナラプリルは、よりよく研究された薬が効果がなかった後にのみ、予防策として授乳に使用されます。
エナラプリルを含む薬の入手方法
エナラプリルは、ドイツ、オーストリア、スイスでは、任意の用量で処方箋によって入手できます。
エナラプリルはいつから知られていますか?
しかし、有効成分には皮膚の発疹や味覚障害などの不快な副作用が依然としてありました。 わずか XNUMX 年後、エナラプリルは直接の競合製品として市場に登場しました。 より優れた副作用スペクトルを持っています。
