製品
イリノテカンは輸液濃縮物として市販されています(Campto、 ジェネリック)。 1998年以来、多くの国で承認されています。2017年に、ナノリポソーム製剤のイリノテカンスクロソファートがリリースされました(Onivyde)。
構造と特性
イリノテカン(C33H38N4O6Mr = 586.7 g / mol)は、樹木に由来する植物アルカロイドであるカンプトテシンの半合成誘導体です。 医薬品には、イリノテカン塩酸塩三水和物として存在します。 イリノテカンには、カルボキシルエステラーゼによって形成される活性代謝物SN-38(7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン)があります。 これははるかに活発であるため、イリノテカンはプロドラッグと見なすことができます。
エフェクト
イリノテカン(ATC L01XX19)には、細胞毒性と抗腫瘍特性があります。 この効果は、トポイソメラーゼIの選択的阻害によるものです。これにより、DNAの一本鎖切断が引き起こされ、最終的には 癌 細胞死。
適応症
- の進行性および転移性癌の治療のために コロン & 直腸 (大腸癌、併用療法)。
- 膵臓癌、以下を参照 イリノテカンスクロソフェート.
用量
専門家の情報によると。 薬は静脈内注入として投与されます。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
イリノテカンはCYP3A4の基質であり、活性代謝物はUGT1A1によってグルクロン酸抱合されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 阻害剤と誘導剤を使用することは可能であり、治療中に考慮する必要があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢, 便秘、食欲不振、好中球減少症、白血球減少症、 貧血、弱点、 発熱、減量、および 脱毛.