メトクロプラミドの仕組み
有効成分メトクロプラミド (MCP) は、胃排出および小腸の通過を刺激する効果 (運動促進) と催吐 (制吐) 効果があります。
人間の体は、嘔吐することで消化管を介した有毒物質の吸収から身を守ることがあります。 特定の物質が胃や腸の粘膜を介して血液に入るとすぐに、それらは血流を介していわゆる延髄に輸送されます。
ここは嘔吐センターがある場所です。 そこには特別な領域があります。それは、多種多様なメッセンジャー物質の多数のドッキングサイト (受容体) を備えた、いわゆる化学受容体トリガーゾーンです。 有害物質は、嘔吐センターによって直接ここに登録できます (この領域には血液脳関門はありません)。 体は有害物質のさらなる吸収を防ぐために吐き気や嘔吐に反応します。
特定の薬剤を使用すると、この化学受容体トリガーゾーンの受容体を阻害し、吐き気や嘔吐を抑えることができます。 これらの薬剤にはメトクロプラミドが含まれます。
MCP はドーパミン D2 受容体を阻害し、高用量では特定のセロトニン受容体を阻害します。 ドーパミンとセロトニンは重要な神経伝達物質です。
吸収、分解、排泄
摂取後、MCP は腸壁を通って血液中に急速に吸収され、約 XNUMX 時間後に血中濃度のピークに達します。 有効成分の大部分は肝臓で分解され、尿中に排泄されます。
このようにして、有効成分の約 80 パーセントが体から除去されます。 ただし、腎機能障害の場合、このプロセスは遅くなります。
メトクロプラミドはいつ使用されますか?
MCP は次の目的で使用されます。
- 吐き気と嘔吐の予防と治療
- 胃腸の運動障害（運動障害）の治療
治療期間はできるだけ短くする必要があります。 XNUMX 日を超えてはなりません。
メトクロプラミドの使用方法
メトクロプラミドを含む製剤には、さまざまな剤形があります。 一方では、経口製剤（ドロップ、錠剤、カプセル）があります。 成人は通常、XNUMX日XNUMX回、食事前にXNUMXミリグラムをコップXNUMX杯の水と一緒に摂取します。
第二に、有効成分は注射剤や坐剤の形で投与することもできます。 これは、重度の嘔吐の場合に特に有利です。経口製剤は、活性物質が血液中に吸収されるのに十分な時間体内に留まりません。
メトクロプラミドの副作用は何ですか?
さらに、治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、下痢、衰弱、うつ病、低血圧、そして特に小児では錐体外路運動障害（ジスキネジア）などの副作用を経験します。 これらは、特に顔面領域の運動障害であり、まれに遅発性であり、回復不能な場合があります。
MCP 摂取の結果として、血圧の低下や血中のプロラクチンの過剰（高プロラクチン血症）が観察されることがあります。
メトクロプラミドを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
メトクロプラミドは以下の場合には使用してはなりません。
- 胃腸出血
- 褐色細胞腫（副腎髄質の稀な腫瘍）
- 既知の錐体外路運動障害
- パーキンソン病
- メトヘモグロビン血症（メトヘモグロビンの血中濃度の増加 = ヘモグロビンの誘導体、ヘモグロビンとは異なり、酸素と結合できません）
薬物相互作用
メトクロプラミドは、脳内のドーパミンレベルの上昇につながると考えられているドーパミン欠乏症（パーキンソン病など）の治療薬と一緒に使用してはなりません。 MCP の効果が弱まってしまうからです。
強力な鎮痛剤、抗アレルギー剤、鎮静剤、睡眠薬などの中枢性抑制剤やアルコールは、メトクロプラミドの抑制効果を高める可能性があります。
MCP が、脳内のセロトニンレベルの上昇につながる他の有効成分と組み合わされると、生命を脅かすほど高いセロトニンレベルと、いわゆるセロトニン症候群（動悸、発熱、吐き気、嘔吐などを伴う、生命を脅かす急性状態）が発生する可能性があります。 ）。 これは、たとえば、抗うつ薬（特に SSRI）、一部の鎮痛剤、片頭痛薬、トリプトファン（穏やかな睡眠導入剤）などに当てはまります。
メトクロプラミドは、シクロスポリン (免疫抑制剤) の利用可能性を高め、ジゴキシン (心不全治療薬) および経口避妊薬 (「ピル」) の利用可能性を減らします。
MCP は肝臓で酵素 CYP2D6 の関与により分解されます。 したがって、CYP2D6 阻害剤（フルオキセチン、パロキセチンなど）は、メトクロプラミドの効果と副作用を増強する可能性があります。 逆に、CYP2D6 誘導剤 (デキサメタゾン、リファンピシンなど) は MCP の効果を弱める可能性があります。
年齢制限
メトクロプラミド錠剤は、XNUMX 歳以上の対象として承認されています。 点眼薬と座薬は XNUMX 歳以上のお子様にご利用いただけます。
妊娠・授乳期
MCP は授乳中に短期間使用される場合があります。 治療が長期にわたる場合、有効成分が母乳中に移行し、乳児に副作用（例、鼓腸、プロラクチンレベルのわずかな上昇）を引き起こす可能性があります。
メトクロプラミドを含む薬を入手する方法
有効成分メトクロプラミドを含むすべての製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでの処方箋が必要です。 2014 年以降、高用量 MCP 滴下 (4mg/ml) は承認されなくなりました。 より低用量の点滴薬 (1mg/ml) も引き続きご利用いただけます。
ドイツで入手可能な坐剤と徐放性カプセル（遅延放出カプセル）は、スイスとオーストリアでは販売されていません。
メトクロプラミドはどのくらい前から知られていますか?
メトクロプラミドは 1964 年に初めて製造されました。ドイツの医薬品市場で最も長く販売されている製剤は、1979 年に最初の承認を取得しました。その間、有効成分を含むジェネリック医薬品が多数存在します。