プロゲステロン受容体リガンド

定義

のグループ プロゲステロン 受容体リガンドには、プロゲステロンなどの純粋なアゴニスト、純粋なアンタゴニスト、およびアゴニストおよびアンタゴニストの可能性を有する選択的プロゲステロン受容体モジュレーター（SPRM）が含まれる。

エフェクト

プロゲステロン 物質と組織に応じて、拮抗作用またはプロゲステロン作動作用。

作用機序

への結合 プロゲステロン 受容体。

適応症と潜在的な適応症

現在まで、多くの国で承認されているのはミフェプリストンのみです。婦人科の適応症：

非婦人科の適応症：

  • クッシング症候群
  • 糖質コルチコイド拮抗作用（火傷、糖質コルチコイド依存性高血圧、関節炎、緑内障、ウイルス感染症）
  • アルツハイマー病
  • うつ病
  • ステロイド受容体依存性腫瘍（乳房、卵巣、 前立腺 & 子宮内膜、神経膠腫および平滑筋肉腫）。

エージェント

プロゲステロンアゴニスト：

選択的プロゲステロン受容体モジュレーター：

  • Asoprisnil（市販されていません）。

有害な影響

  • 子宮破裂
  • 疲労
  • 吐き気
  • 食欲不振
  • 嘔吐
  • 減量
  • 性欲喪失
  • 男性の女性化乳房
  • 皮膚発疹
  • 月経出血の停止
  • ほてり

知っておきたいこと

の発見後 ミフェプリストン （プロゲステロン拮抗薬）、臓器選択的抗糖質コルチコイドだけでなくプロゲスタゲン特性も有する物質が求められた。 物質は、抗糖質コルチコイド特性がもはや認識できず、一方で、プロゲスタゲン物質のいくつかの望ましくない効果をブロックする、もはや中絶効果を持たないSPRMとして作成されました。 これらには、乳腺の成長促進特性が含まれます 上皮。 受容体アゴニストまたはアンタゴニストがプロゲステロン受容体に異なるコンフォメーション変化を引き起こすという発見、ならびに受容体と相互作用する補因子およびコアクチベーターが遺伝子転写を阻害または活性化するという事実は、SPRMの組織選択的効果を説明します。 ミフェプリストンは、純粋なプロゲステロン拮抗薬には含まれていません。細胞、コアクチベーター、およびシグナル伝達カスケードによっては、拮抗作用も生じる可能性があります。 接尾辞「-isnil」は、SPRM（asoprisnil）をプロゲステロン拮抗薬と区別するために使用されます。 プロゲステロン拮抗薬（ミフェプリストン）にはすべて接尾辞「-pristone」が付いています。 プロゲステロン拮抗薬は、卵胞の発達、LH分泌、子宮内膜の成熟を阻止することができます。これらの事実は、物質にエストロゲンフリーの可能性を与えます。 避妊薬。 それにもかかわらず、プロゲステロン拮抗薬の有用性は限られています。 避妊薬 それらの潜在的な催奇形性および/または胚毒性効果のため。 SPRMは効果的なLH分泌ブロッカーではないため、 避妊薬.