プラバスタチンの仕組み
プラバスタチンはコレステロールの生成を抑制します。 コレステロールは人間や動物の体内でいくつかの機能を持っています。
- これは体内のあらゆる細胞膜の必須成分であり、細胞膜の安定性と柔軟性を保証します。
- これは、さまざまなホルモン（テストステロンやエストロゲンなどの男性ホルモンおよび女性ホルモンを含む）および胆汁酸（脂肪の消化に重要）の生成の出発物質です。
さまざまな遺伝病、糖尿病、アルコール依存症、肥満、さらには不適切な食生活は、血中のコレステロール値が高すぎる高コレステロール血症を引き起こす可能性があります。
長期的には、これは動脈硬化、つまり「血管石灰化」（血管内でのコレステロールなどの脂肪や血球の沈着）を引き起こす可能性があります。 時間の経過とともに、堆積物は血管を閉塞するほど大きくなる可能性があります。 詰まりの場所によっては、心臓発作や脳卒中を引き起こす可能性があります。
プラバスタチンなどのスタチンは、肝臓での体自身のコレステロール生成を阻害します。 その結果、血液中に放出されるコレステロールが減少するだけではありません。 血液中にすでに存在するコレステロールも、肝臓がコレステロールをより多く吸収するため（とりわけ、胆汁酸を形成するため）減少します。
吸収、分解、排泄
摂取量の約 XNUMX 分の XNUMX が、プラバスタチンの作用部位である肝臓に到達します。
プラバスタチンは肝臓で部分的に分解されます。 有効成分の約XNUMX分のXNUMXは尿中に排泄され、残りは便とともに胆汁中に排泄されます。 約XNUMX時間後には、摂取した薬剤の半分が排泄されます。
プラバスタチンはいつ使用されますか?
プラバスタチンは、食事、運動、減量などの非薬物療法によって血中コレステロール値が低下しない場合に、高血中コレステロール値の治療に使用されます。
さらに、危険因子（糖尿病など）を持つ患者の血管閉塞の予防や、心臓発作後のさらなる血管閉塞の予防にも使用できます。 さらに、プラバスタチンは臓器移植後に血中脂質レベルを調節するために使用されます。
コレステロール低下効果を長期間維持するには、プラバスタチンなどのスタチン系薬剤を長期間服用する必要があります。
プラバスタチンの使用方法
プラバスタチンは、10日20回夕方に食事と一緒に、または単独で服用します。 通常の用量は、40日あたりプラバスタチンXNUMX、XNUMX、またはXNUMXミリグラムです。 治療をサポートするために、患者は脂質を下げる食事（動物性脂肪の摂取量の削減を含む）に従う必要があります。
プラバスタチン単独による治療が不十分な場合、医師は他の脂質低下薬を追加で処方することがあります。 これらには、コレスチラミンなどの陰イオン交換樹脂や、エゼチミブ、ベンペド酸、フィブラート系薬剤、PSCK9 阻害剤 (アリロクマブ、エボロクマブなど) などの他の脂質低下剤が含まれます。
プラバスタチンの副作用は何ですか?
考えられる副作用には、めまい、頭痛、睡眠障害、視覚障害、消化不良、腹痛、吐き気、嘔吐、便秘、下痢、かゆみ、皮膚発疹、排尿障害、性機能障害、疲労などが含まれます。 これらの副作用は患者 XNUMX ～ XNUMX 人に XNUMX 人の割合で発生します。
治療中は筋肉痛や関節痛に特別な注意を払う必要があります。 これらが頻繁に発生する場合、または長期間にわたって発生する場合は、担当医師に通知する必要があります。 腎不全などの重篤な合併症が発生する可能性があります。
プラバスタチンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
プラバスタチンは以下の人は服用しないでください。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 急性肝疾患
薬物相互作用
プラバスタチンを陰イオン交換体コレスチラミンと組み合わせる場合、摂取量をずらす必要があります。プラバスタチンはコレスチラミンの少なくとも XNUMX 時間前、または少なくとも XNUMX 時間後に摂取する必要があります。
拒絶反応を防ぐために免疫抑制剤シクロスポリンの投与を受けている臓器移植患者では、治療開始時にプラバスタチンの血中濃度を注意深く監視する必要があります。 これは、シクロスポリンがプラバスタチンの体内への吸収を高める可能性があるためです。
ビタミン K 拮抗薬 (ワルファリンやフェンプロクモンなどの抗凝固薬) の効果は、特にプラバスタチンによる治療の開始時と中止後に注意深く監視する必要があります。
コルヒチン (痛風の治療薬)、マクロライド系薬剤 (エリスロマイシン、クラリスロマイシンなどの抗生物質)、またはフシジン酸 (抗生物質) を同時に使用すると、筋肉障害 (ミオパチー) のリスクが増加します。
年齢制限
XNUMX 歳未満の小児に対するプラバスタチンの安全性と有効性は確立されていません。 したがって、この年齢ではスタチンを投与すべきではありません。
妊娠と授乳
メーカーの指示によれば、プラバスタチンは妊娠中および授乳期には禁忌です。
しかし、プラバスタチンの安全性は決定的に証明されておらず、原則として、妊娠期間中に治療を中断しても母親に不利益が生じることは予想されないため、妊娠中に有効成分を新たに処方すべきではなく、既存の治療法を適用すべきである。中断される。
母乳育児の場合、専門家はプラバスタチンなどの脂質低下剤の摂取を控えることも推奨しています。
プラバスタチンを含む薬の入手方法
コレステロール低下薬プラバスタチンを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスでは任意の用量で処方箋で入手できます。
プラバスタチンはどのくらい前から知られていますか?
プラバスタチンは、1970 年代に発見された真菌ペニシリウム・シトリナムの天然コレステロール低下剤から開発されました。 ドイツでは、この有効成分はロバスタチン、シンバスタチンに次ぐ第1991のスタチンとしてXNUMX年に発売されました。
現在は特許保護が切れており、有効成分プラバスタチンを含む安価なジェネリック医薬品が多数存在します。
