タクロリムスの仕組み
タクロリムスは免疫抑制剤として、T 細胞内のサイトカイン (特殊なタンパク質) の放出を防ぎ、免疫系の活性化を抑制します。
人体の免疫系の機能は、主に血液中を循環する白血球によって媒介されます。これらの白血球のサブセットは、いわゆる T 細胞または T リンパ球です。
骨髄で形成された後、これらは血流を介して胸腺（胸骨の後ろの腺）に移動して成熟します。その過程で、彼らは自分の身体と異物の構造を区別することを「学習」します。
これらの外来構造は、たとえば、ウイルスに感染し、その表面に外来タンパク質を保持する体細胞である可能性があります。しかし、他人に由来する人間の臓器（臓器移植）も、免疫細胞によって異物として認識されることがあります。
吸収、分解、排泄
タクロリムスを錠剤、カプセル、または懸濁液として摂取した後、有効成分は胃腸管を介して血液中に吸収されます。血中濃度が最も高くなるのは XNUMX ～ XNUMX 時間後です。
総摂取量のうち、約 XNUMX 分の XNUMX が主要な血流に到達しますが、個人差は大きくなります。薬物は腸壁ですでに部分的に分解されており、血液に吸収された後、肝臓でさらに分解されます。少なくとも XNUMX つの代謝産物 (代謝の中間生成物) が形成されます。
いわゆる半減期（吸収された有効成分量の半分が再び排泄されるまでの期間）も、タクロリムスでは大きく異なり、約 43 時間で、腎臓を移植した成人では平均 16 時間です。排泄は主に便中の胆汁を通じて行われます。
タクロリムスはいつ使用されますか?
タクロリムス軟膏として、有効成分は維持療法または中等度および重度のアトピー性湿疹（神経皮膚炎）患者の湿疹の再燃の治療に使用されます。
タクロリムスは通常、長期から生涯にわたって使用されます。アトピー性湿疹の外用治療では、治療期間は病気の経過によって異なります。
タクロリムスの使用方法
タクロリムスは通常、内服の開始時に医師の監督の下で投与されます。このプロセスでは、医師は個々のタクロリムスの体内への吸収を確認し、免疫抑制剤の血中濃度を数日間測定します。
タクロリムスは、食事のXNUMX時間前またはXNUMX〜XNUMX時間後に絶食時にコップXNUMX杯の水とともに服用します。同時に食物を摂取すると、血中へのタクロリムスの吸収が阻害され、免疫抑制効果が制限される可能性があります。
タクロリムス軟膏は治療開始時にXNUMX日XNUMX回塗布する必要があります。症状が大幅に改善した後は、適用量を減らすことができます。
タクロリムスの副作用は何ですか?
副作用は、特に錠剤、カプセル、または懸濁液として摂取した場合に発生します。ほとんどの場合、タクロリムス軟膏による治療は、せいぜい局所的な炎症と、クリームを塗った領域の日光に対する過敏症の増加につながります。
以下の副作用も一般的です: 貧血、血中電解質濃度の低下、食欲減退、血中脂質濃度の上昇、錯乱、不安、悪夢、うつ病またはその他の精神疾患、けいれん、感覚障害、神経痛、視覚障害、耳鳴り耳、心拍数の上昇、出血、血栓形成を伴う血液凝固障害、息切れ、咳、喉の痛み、消化管の炎症、腹痛、嘔吐、便秘、消化不良、肝臓の炎症、肝酵素の変化、発汗、かゆみ、皮膚の発疹、筋肉や関節の痛み。
タクロリムスを服用している間は何に注意すべきですか?
薬物相互作用
血中のタクロリムスのレベルは免疫抑制剤の有効性にとって非常に重要であるため、治療中に製剤を変更してはなりません。したがって、常に同じ会社から入手する必要があります。
タクロリムスは肝臓でチトクロム P450-3A4 酵素によって代謝されます。これは他の多くの活性物質も代謝します。したがって、併用すると血中濃度の変化が生じる可能性があります。薬剤によってはタクロリムスの分解を促進するものもあれば、分解を遅らせるものもあり、その効果に大きな影響を与える可能性があります。
これらの薬のリストは膨大であるため、個々の場合および新しい薬の処方ごとに、摂取量を医師または薬剤師に明確にする必要があります。たとえば、これらには、抗生物質、抗真菌剤、HIV 感染症の治療薬、さらにはセントジョーンズワートなどのハーブ療法も含まれます。
タクロリムスを服用していることを医師と薬剤師に伝えてください。これは、最初から薬物相互作用を回避するのに役立ちます。
年齢制限
タクロリムス軟膏は、XNUMX 歳以上の小児への使用が承認されています。
妊娠・授乳期
妊娠中のタクロリムスの使用は、データ状況が十分ではない一方で、免疫抑制剤の使用によって子供に対する危険な影響が示されているためです。
ただし、タクロリムスで安定している患者は切り替えるべきではありません。この場合、子供を望む人や妊娠中はリスクとベネフィットの評価を行った上で処方を継続する可能性があります。
タクロリムスを服用すると授乳が許可されます。
タクロリムス軟膏は、データが不足しているため、明らかに必要な場合にのみ、妊娠中および授乳中に処方される場合があります。
タクロリムスを含む薬を入手する方法
タクロリムスはいつから知られていますか?
タクロリムスは、1987 年に土壌細菌 Streptomyces tsukubaensis から発見されました。これは、1975 年に発見されたラパマイシン (シロリムスとしても知られる) に次ぐ XNUMX 番目の非常に効果的な免疫抑制剤でした。
この薬は1994年に肝移植患者の治療のために米国で初めて承認され、その後、他のドナー臓器のレシピエントに対しても承認された。ドイツでは、この薬は 1998 年に初めて承認されました。その間、ドイツの市場にはタクロリムスを含む多数のジェネリック医薬品が存在します。
