スマトリプタンの仕組み
スマトリプタンなどのトリプタンは血液を介して脳に入り、脳の神経細胞および血管の表面にある神経伝達物質セロトニン（5-HT1 受容体）の特定のドッキング部位（受容体）を活性化します。これにより、発作時に拡張した血管が収縮し、神経細胞から放出される炎症性メッセンジャー物質も減少します。
したがって、スマトリプタンには血管収縮作用、抗炎症作用、鎮痛作用があります。スマトリプタンの投与が早ければ早いほど、その効果は強くなります。
片頭痛は、通常片側性の重度の脈動からズキズキする痛みによって、通常の頭痛と区別されます。片頭痛の原因は完全には理解されていません。現在、専門家は片頭痛の発症にはいくつかの相補的な要因があると考えています。
- 急性片頭痛発作中、脳の血管は明らかに拡張し、脳の患部への血液供給が増加します。血管壁には痛みや血管の拡張を脳に伝える受容体があります。
- 専門家は、片頭痛患者は脳の特定の部分の過剰な興奮に苦しんでいるのではないかと疑っています。てんかん発作の場合も同様であり、片頭痛にもいくつかの類似点があります。
吸収、分解、排泄
経口摂取後、スマトリプタンは急速に血液中に吸収されますが、腸壁を通過できるのは少量 (約 XNUMX ～ XNUMX%) にすぎません。血液脳関門を通って作用部位に到達します。
鼻スプレーとして投与するか、自動注射器を使用して皮下（皮下）に投与すると、活性物質が胃腸管を迂回して直接血液に入ることから、吸収率が高くなります。
その後、スマトリプタンは肝臓で大部分が分解生成物に変換され、効果がなくなり、腎臓から排泄されます。摂取後約 XNUMX 時間で、元の量の活性物質の半分がすでに体外に排出されます。
スマトリプタンはいつ使用されますか?
スマトリプタンは、前兆を伴うまたは伴わない急性片頭痛発作（錠剤、点鼻スプレー、自動注射器）および群発頭痛（自動注射器のみ）の治療に承認されています。
スマトリプタンの使用方法
片頭痛薬スマトリプタンは、通常、急性片頭痛発作の開始時または発作中に錠剤として服用されます。通常の用量はスマトリプタン 50 ～ 100 ミリグラムです。用量を増やしても効果の増加は見られません。
最初の錠剤の効果が現れた後、数時間後に痛みが再発した場合は、その日以内に XNUMX 番目の錠剤を服用できます (ただし、最初の錠剤の効果が現れてから XNUMX 時間以内でなければなりません)。
スマトリプタンは腸で吸収されにくいため、より早く作用を発現させる他の剤形がいくつか市販されています。
- スマトリプタン点鼻薬は、片方の鼻孔に 17 回スプレーされます。数時間後に痛みが再発した場合は、XNUMX日以内にXNUMX回目のスプレーを行うことができます。 XNUMX 歳から XNUMX 歳の子供には、低用量の点鼻スプレーが使用できます。
- スマトリプタン注射液を皮下脂肪組織に注射します。数時間後に痛みが再発する場合は、XNUMX日以内にXNUMX回目の注射を行う場合があります。
スマトリプタンは、最初の投与（錠剤）、最初のスプレー（点鼻スプレー）または最初の注射（自動注射器）から少なくとも XNUMX 時間後までは再使用してはなりません。
点鼻スプレーと自動注射器は、片頭痛発作中に吐き気や嘔吐に悩まされ、錠剤を服用することが困難な患者に特に適しています。
スマトリプタンの副作用は？
スマトリプタンは、治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人の割合で、めまい、眠気、衰弱、重さ、感覚障害、血圧上昇、顔面紅潮、息切れ、吐き気、嘔吐、筋肉痛などの副作用を引き起こします。
スマトリプタンを服用する際に注意すべきことは何ですか?
禁忌
スマトリプタンは以下の場合には使用してはなりません。
- 以前の心臓発作または脳卒中
- 冠動脈疾患または末梢動脈疾患（CAD）
- レイノー病（けいれん性血管収縮による指や足の指の青ざめ）
- コントロールされていない高血圧
- 重度の肝臓または腎臓の機能障害
- エルゴタミン、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、またはモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤）の併用
薬物相互作用
スマトリプタンを片頭痛の治療のために他の薬と組み合わせると、冠状動脈のけいれんなどの望ましくない影響が増大する可能性があります。したがって、そのような薬物の組み合わせは避けなければなりません。
セロトニン濃度に影響を与える薬剤（さまざまな抗うつ薬、5-ヒドロキシトリプトファン、トラマドール、フェンタニルなど）は、片頭痛薬スマトリプタンと併用すべきではありません。
年齢制限
小児および青少年への使用は、特定の剤形によって異なります。スマトリプタン錠剤は18歳から、スマトリプタン点鼻スプレーはXNUMX歳から、スマトリプタン自動注射器はXNUMX歳から使用できます。
妊娠・授乳期
スマトリプタンは母乳中に移行します。摂取後は少なくとも XNUMX 時間の授乳休憩を取ることが推奨されています。不規則な使用のため、お子様に危険が及ぶ可能性はありません。
すべてのトリプタンの中でも、スマトリプタンは、よく研究されている鎮痛剤のアセトアミノフェンやイブプロフェンが十分に効果を発揮しない妊娠中や授乳中に選択される薬剤です。
スマトリプタンを含む医薬品の入手方法
有効成分スマトリプタンを含む製剤は、現在もドイツ、オーストリア、スイスであらゆる用量およびパッケージサイズで処方箋で入手可能ですが、処方要件（低用量および小さなパッケージサイズ）からの解放について議論されています。
スマトリプタンを含む点鼻薬は現在、ドイツとスイスでのみ入手可能であり、オーストリアでは入手できません。
ナラトリプタンやアルモトリプタンなどの新しいトリプタンは、ドイツではすでに薬局のみで小パックで入手可能です。オーストリアでは、初のトリプタンであるゾルミトリプタンが2021年から薬局で店頭販売されている。
スマトリプタンはいつから知られていますか?
1960 年代の科学的研究で、さまざまなセロトニン誘導体および類似体による脳の血管収縮が片頭痛発作の改善につながることが示された後、この目的のための新しい有効成分の対象を絞った探索が 1972 年に始まりました。
