イマチニブの仕組み
いわゆるBCR-ABLキナーゼ阻害剤として、イマチニブはがん細胞内で過剰に活性化する酵素を阻害します。このチエオシンキナーゼの活性はそれによって下方制御され、再び健康な細胞の活性に対応します。
健康な細胞にはこの病的に変化した酵素が存在しないため、イマチニブはがん細胞にのみ作用します。したがって、副作用のリスクは、健康な細胞であるか癌細胞であるかに関係なく、一般に急速に分裂する細胞に対して作用する古い抗がん剤（非特異的細胞増殖抑制剤）よりも低くなります。
体内では、どの細胞がいつ増殖しなければならないか、またいつ死滅しなければならないかが厳密に制御されています。体の組織のほとんどは、一定のストレスに耐えられるように継続的に再生します。神経組織などの他の組織は、基本的にはまったく分裂も再生も行いません。
細胞が分裂する前に、遺伝物質 (46 個の染色体で構成される) が複製され、XNUMX つの娘細胞間で均等に分割される必要があります。プロセス中にエラーが発生し、修復されないと、がんが発生する可能性があります。これは血液がんの特殊な形態であるフィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病でも起こります。
白血球の過剰な存在は、病気の名前にもつながります。「白血病」は「白い血」と訳されます。
吸収、分解、排泄
摂取後、イマチニブは腸粘膜を介して血液中に吸収され、血中の輸送タンパク質を介して疾患細胞に到達します。肝臓では、有効成分は部分的に変換されますが、主な変換生成物は依然として癌細胞に対して有効です。
薬物の約 18 分の XNUMX が変換され、分解されます。分解生成物と未変化のイマチニブは主に便中に排泄されます。 XNUMX時間後、有効成分の約半分だけが体内に残っています。
イマチニブはいつ使用されますか?
イマチニブは、特定の条件が満たされた場合（骨髄移植が不可能であるか、インターフェロンによる治療が成功していない場合など）、成人および小児において新たに診断されたフィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病の治療に使用されます。
イマチニブによる治療期間は病気の種類と重症度によって異なり、医師が決定します。ほとんどの場合、イマチニブ療法は、腫瘍の増殖、特に広がりを抑制するための継続治療として長期にわたって行われます。
イマチニブの使用方法
イマチニブは錠剤の形で摂取されます。用量は通常、400日600回800～XNUMXミリグラムのイマチニブを食事とコップXNUMX杯の水と一緒に服用します。病気または再燃の特に重篤な場合には、XNUMX ミリグラムを XNUMX 回（朝と夕方）に分けて食事とともに摂取します。
小児には、XNUMX日あたりのイマチニブの用量を適切に減らして投与します。嚥下障害のある患者および XNUMX 歳未満の小児の場合は、イマチニブ錠剤を砕き、非炭酸水またはリンゴジュースに入れてすすってから飲むことができます。
イマチニブの副作用は何ですか?
患者の XNUMX% 以上で最も一般的に報告されている副作用は、軽度の吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、頭痛、疲労、筋肉のけいれんと痛み、皮膚の紅潮です。組織内、特に目の周囲や脚に水分が滞留することもあります。
イマチニブを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
以下の人はイマチニブを服用してはなりません：
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症。
薬物相互作用
イマチニブは他の有効成分も分解する酵素によって肝臓で分解されるため、たとえ一日の異なる時間に薬を服用したとしても、同時に服用すると相互作用が起こる可能性があります。
いくつかの薬剤は、イマチニブの分解を阻害することができます。たとえば、さまざまな抗生物質 (エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど)、HIV 治療薬 (リトナビル、サキナビルなど)、真菌感染症に対する治療薬 (ケトコナゾール、イトラコナゾールなど) です。
他の薬剤はイマチニブの分解を促進し、抗がん剤の効果が低下するか、まったく効かなくなることがあります。このような薬剤には、糖質コルチコイド（デキサメタゾンなどの「コルチゾン」）やてんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールなど）が含まれます。
フェンプロクモンやワルファリンなどのクマリンを投与されている凝固障害のある患者は、通常、イマチニブによる治療中にヘパリンに切り替えられます。ヘパリンはクマリンとは異なり、摂取するのではなく注射します。出血が発生した場合、医師が解毒剤を使用することで、それらはすぐに無効になります。
重機の運転と操作
イマチニブ治療中、患者は重機の操作や自動車の運転には十分注意してください。
年齢制限
イマチニブは小児への使用が承認されています。
妊娠と授乳
妊娠中のイマチニブの使用に関する入手可能なデータは限られています。市販後の事例報告では、妊婦がこの薬で治療を受けると、この薬が流産や先天異常を引き起こす可能性があることが示されています。
したがって、SmPCによれば、イマチニブは子供に害を及ぼす可能性があるため、投与すべきではないという。どうしても治療が必要な場合は、妊婦に胎児へのリスクの可能性について知らせる必要があります。
授乳期に関する限定情報もございます。 15人の授乳中の女性を対象とした研究では、イマチニブとその活性代謝物が母乳中に移行することが示されています。したがって、安全を期すために、女性は最後の投与後少なくとも XNUMX 日間は授乳を控えるべきです。
イマチニブを含む薬を入手する方法
有効成分イマチニブを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでは、あらゆる用量およびパッケージサイズで処方箋で入手できます。
イマチニブはいつから知られるようになったのでしょうか?
一方、イマチニブを有効成分とするジェネリック医薬品も承認されています。
