アミオダロンの仕組み
アミオダロンは、心臓の興奮に重要な多数のイオンチャネルと相互作用し、このようにして心筋の電気刺激に影響を与える、いわゆるマルチチャネルブロッカーです。
心筋が定期的に全身に血液を送り出すためには、心筋の細胞が均一に興奮している必要があります。 この興奮は常にその間に消えていきます。
これらのプロセスには、さまざまな種類のイオンチャネルが関与しています。 励起および脱励起中、特定の荷電粒子 (イオン) が細胞に出入りします。
心臓不整脈では、この興奮と脱興奮の間の規則的な交替が乱れます。 その結果、心筋はリズミカルに収縮できなくなり、心拍数が不規則になります。
このような異常が頻繁に発生すると、体への十分な血流が保証されなくなります。 その場合、いわゆる抗不整脈薬（不整脈に対する薬）による治療が必要になる場合があります。
吸収、分解、排泄
アミオダロンは、さまざまな量 (25 ～ 80 パーセント) で腸から血液に吸収されます。 その後肝臓で分解され、主に便中に排泄されます。
有効成分は脂肪組織に蓄積するため、アミオダロンが体から完全に除去されるまでには、薬を中止してから最大 100 日かかる場合があります。
アミオダロンはいつ使用されますか?
アミオダロンは、他の抗不整脈薬が効果がない場合、または使用できない可能性がある場合に、さまざまな不整脈（心房細動など）に使用されます。
アミオダロンの使用方法
アミオダロンは急性の場合には注射できますが、治療は通常錠剤の形で行われます。
最初の 600 ～ 1200 日間の用量は、200 日あたり XNUMX ミリグラム (= 飽和用量) です。 場合によっては、XNUMX 日あたり最大 XNUMX ミリグラムが必要になる場合があります。 その後、用量はXNUMXミリグラム（＝維持用量）まで徐々に減量されます。
原則として、アミオダロンは維持期に週にXNUMX日服用されます。
同じ理由で、効果が現れるのは約XNUMX週間後です。 特に高齢の患者の場合、この特別な有効成分の体内の「分布」を主治医が定期的に監視する必要があります。
この制御は、長期心電図 (LZ-EKG) またはプログラムされた心室刺激 (不応期と伝導時間の測定) のいずれかによって実行されます。 アミオダロンの場合、血漿濃度の測定は不適切です。
アミオダロンの副作用は何ですか?
非常に多くの場合、つまり治療を受けた患者の XNUMX パーセント以上が、アミオダロンによって皮膚の発疹や角膜への沈着によるベール視覚などの副作用を引き起こす可能性があります。
頻繁に（患者のXNUMX～XNUMXパーセントで）、黒紫色、可逆的な皮膚の変色、甲状腺疾患、震え、睡眠障害、脈拍数の低下（徐脈）、低血圧（低血圧）、筋力低下、非湿性咳嗽を伴う肺の変化そして呼吸困難が起こります。
アミオダロンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
アミオダロンは、特定の場合には服用してはなりません。
- 脈拍数が低い（毎分 55 拍未満、いわゆる「徐脈」）
- 甲状腺疾患
- ECG における特定の先天的または後天的変化 (QT 時間延長)。
- カリウム欠乏症（低カリウム血症）
- トラニルシプロミン、モクロベミド、セレギリン、ラサギリンなどのいわゆる MAO 阻害剤との併用治療（うつ病およびパーキンソン病の場合）
- QT間隔を延長する薬剤の同時使用
- ヨウ素アレルギー
- 明らかに必要な場合を除き、妊娠
- 母乳育児
薬物相互作用
アミオダロンは、他の薬物にとって重要ないくつかの分解メカニズムに影響を与えます。 これらには、酵素 CYP2C9、CYP2D6、CYP3A3、および P 糖タンパク質 (P-gp) が含まれます。
アミオダロンは体から非常にゆっくりと排泄されるため、有効成分の中止後、最大 XNUMX か月間は他の薬物との相互作用が予想されます。
アミオダロンは、以下の薬剤の効果と副作用を増強します。
- フェニトイン（てんかん治療薬）
- コレステロール低下薬（スタチン系）
- ミダゾラム（麻酔用）
- ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン（片頭痛用）
以下の物質はアミオダロンの効果を増強します。
- ジギタリス（心機能不全用）
- グレープフルーツジュース
以下の薬剤とアミオダロンを併用すると、生命を脅かす不整脈 (「トルサード ド ポワント頻脈」) を引き起こす可能性があります。
- 細菌、寄生虫、真菌感染症に対する特定の薬剤（エリスロマイシン、コトリモキサゾール、ペンタミジン、モキシフロキサシンなど）
- マラリアに対する薬剤（キニーネ、メフロキン、クロロキンなど）
下剤、利尿薬、グルココルチコイド（「コルチゾン」）、またはアムホテリシン B（抗真菌薬）は、血中カリウム濃度の低下を引き起こします。 アミオダロンとの同時使用は、「トルサード・ド・ポワント頻脈」または他の心臓不整脈を引き起こす可能性もあります。
相互作用の可能性が数多くあるため、新しい薬を処方される前、または店頭で購入する前に、アミオダロン療法について医師または薬剤師に知らせてください。
機械の通行可能性と操作性
年齢制限
小児および青少年に対する活性物質の使用については、これまでのところ十分な経験がありません。 投与量は体表面積または体重に基づいて決定されます。
妊娠・授乳期
アミオダロンは、有効成分が胎児に害を及ぼす可能性があるとの兆候があるため、妊婦は緊急の場合にのみ服用する必要があります。 ただし、妊娠中の使用に関するデータはほとんどありません。
計画的な妊娠の場合は、受精時にアミオダロンが体内に残らないようにするため、アミオダロンの投与をXNUMXか月前に中止する必要があります。
授乳中の使用が避けられない場合、または妊娠中にアミオダロンを服用した場合は、有効成分が母乳に移行するため、新生児に母乳を与えてはいけません。
制限
アミオダロンを服用している間、皮膚は特に光に対して敏感になります (「光感作」)。 したがって、長時間の日光浴は避け、適切な日焼け止めを使用する必要があります。
アミオダロンを含む薬を入手する方法
アミオダロンはどのくらい前から知られていますか?
アミオダロンは 1961 年に開発されました。その間に、他の抗不整脈薬や手段 (植込み型除細動器など) も利用できるようになりました。
したがって、アミオダロンは現在、不整脈に対する第二選択薬としてのみ使用されています。 しかし、他の対策が失敗した場合に備えて優れた効果を発揮するため、依然として重要な予備薬です。
