メトプロロールの仕組み
メトプロロールは、ベータ 1 選択的ベータ遮断薬のグループに属する薬剤です (ベータ 1 受容体は主に心臓に存在します)。 心拍数を下げ（負の変変性）、心臓の拍動力を低下させ（負の変力作用）、興奮の伝導に影響を与えます（負の変調作用、抗不整脈効果）。
つまり、心臓の仕事量が減り、酸素の消費量も減り、心臓の負担が軽減されます。 さらに、メトプロロールには血圧降下作用があり、高血圧（高血圧症）の治療に利用されています。
ストレスの多い状況では、体はアドレナリンというホルモンを血中に放出します。 このストレス ホルモンは、非常に短時間のうちに血流を介して体のすべての臓器に到達し、臓器内の特定の受容体 (ベータ アドレナリン受容体) に結合することによってストレス信号を伝達します。
その後、影響を受けた臓器はその活動をストレス状況に適応させます。より多くの酸素を取り込むために気管支が拡張し、筋肉がより多くの血流を受け取り、消化活動が低下し、より多くの酸素とエネルギーを体全体に供給するために心臓の鼓動が速くなります。
有効成分メトプロロールは、心臓のアドレナリン結合部位（ベータ受容体と同義）を非常に選択的にブロックするため、ストレスホルモンがそこにドッキングして効果を発揮することができなくなり、心拍数は正常なレベルに保たれます。
吸収、分解、排泄
経口（経口）で摂取されたメトプロロールは腸でほぼ完全に吸収されますが、作用部位に到達する前にその約 XNUMX 分の XNUMX が肝臓で分解されます。
有効成分は比較的早く排泄される（XNUMX～XNUMX時間で約半分に減少する）ため、メトプロロールを遅らせて放出する遅延錠剤やカプセル剤がよく使用されます。 このようにして、体内の有効成分レベルは XNUMX 日を通じてほぼ同じ状態に保たれ、薬は XNUMX 日 XNUMX 回服用するだけで済みます。
メトプロロールはいつ使用されますか?
有効成分メトプロロールは、以下の治療薬として承認されています。
- 高血圧
- 狭心症を伴う冠状動脈性心疾患
- 心不整脈
- 心臓発作後の長期治療
- 安定した慢性心不全（心不全）
片頭痛発作の予防のためのメトプロロールの使用は、かなり非典型的なようです。 しかし、この薬は血圧を調節することにより、発作の頻度と重症度を軽減する可能性があります。
メトプロロールの使用方法
有効成分のメトプロロールは、コハク酸との塩（コハク酸塩として「メトプロロール」）、酒石酸との塩（酒石酸塩として）、またはフマル酸との塩（フマル酸塩として）の形で使用されます。
最も一般的な剤形は、有効成分の放出が遅延された錠剤 (遅延錠剤) です。 通常の錠剤や注射液もあります。
メトプロロールに加えて、利尿薬やカルシウム拮抗薬を含む配合剤も入手可能です。 高血圧の患者さんはこれらの薬剤を併用する必要があることが多いため、XNUMXつの錠剤にまとめて服用することで薬を飲みやすくなります。
遅延錠剤は通常、XNUMX 日に XNUMX 回のみ服用する必要がありますが、即時放出錠剤は XNUMX 日に数回服用する必要があります。 医師は患者にとって最適なメトプロロールの投与量を決定します。
メトプロロールを中止する場合は、ゆっくりと用量を徐々に減らして中止する必要があります。 そうしないと、薬を中止した後に反射的に血圧が上昇する、いわゆる「リバウンド現象」が起こる可能性があります。
メトプロロールによる治療を突然中止しないでください。 投与量は長期間かけてゆっくりと減量する必要があります。
メトプロロールの副作用は何ですか?
まれな副作用 (治療を受けた 10,000 人中 XNUMX ～ XNUMX 人に発生) には、神経過敏、不安、流涙の減少、口渇、脱毛、インポテンスなどがあります。
メトプロロールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
メトプロロールは以下の場合には使用すべきではありません。
- IIのAVブロック。 またはIII。 程度
- 特定の型の不整脈
- 徐脈（毎分50拍未満の遅い心拍数）
- 低血圧（低血圧 <90/50mmHg）
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤）の併用投与
- 重度の気管支疾患（例、制御されていない気管支喘息）
相互作用
有効成分のメトプロロールは、他の多くの薬物も代謝される頻繁に使用される代謝経路によって肝臓で分解されます。 結果として、メトプロロールは他のさまざまな薬物/薬物群と相互作用する可能性があります。
- フルオキセチン、パロキセチン、ブプロピオンなどの抗うつ薬。
- 抗不整脈薬（キニジンやプロパフェノンなどの抗不整脈薬）
- アレルギー薬（ジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬）
- 抗真菌薬（テルビナフィンなど）
他の薬もメトプロロールと相互作用する可能性があるため、医師は処方する前に他にどのような薬を服用しているかを尋ねます。
年齢制限
妊娠・授乳期
メトプロロールは、妊娠中に選択される降圧薬の XNUMX つです。 メトプロロールは胎盤への血流の減少を引き起こし、結果として小児への血液供給が不十分になる可能性があるため、長期間使用すると胎児の成長を監視する必要があります。
メトプロロールは、授乳中に選択されるベータ遮断薬の XNUMX つです。 母乳中へ移行するため、母乳で育てられている乳児には副作用が生じる可能性があるので注意が必要です。 孤立したケースでは、心拍の低下（徐脈）が観察されます。
メトプロロールを含む薬を入手する方法
メトプロロールは、ドイツ、オーストリア、スイスではいかなる用量でも処方箋によって入手可能であり、したがって薬局での処方箋が必要な場合にのみ入手可能です。
メトプロロールはどのくらい前から知られていますか?
メトプロロールは、1978 年に米国で初めて酒石酸塩の形で医薬品として市販されました。特許出願の延長の過程で、有効成分はコハク酸塩としても開発され、1992 年に米国で承認されました。
その間、メトプロロールを含む低価格のジェネリック医薬品が多数市場に出ています。
