ナロキソン は、オピオイドアゴニストグループに起因する薬剤であり、オピオイドのような効果自体はありません。 ナロキソン の効果を逆転させるために使用されます オピオイド 解毒剤として。 筋肉内、皮下、または静脈内に投与されます。
ナロキソンとは何ですか？
物質 ナロキソン オピオイド拮抗薬のXNUMXつです。 密接に関連する物質と一緒に ナルトレキソン、ナロキソンは競合的拮抗薬のサブグループを形成します。 これらはすべてのオピオイド受容体で作用しますが、それ自体は オピオイド。 これはナロキソンがの影響を打ち消すことを可能にします オピオイド。 したがって、この薬は解毒剤としても知られており、主にオピオイドの過剰摂取に使用されます。 解毒剤は、毒を不活性化し、その効果を減少またはキャンセルする物質です（「解毒剤」）。 薬理学および化学では、ナロキソンは化学分子式C 19 – H 21 – N – O4で表されます。 質量 白っぽい固体の327.37g / molです。 人間医学では、ナロキソンは通常静脈内投与されます。 ただし、例外的なケースでは、 管理 皮下または筋肉内経路によるものも可能です。 皮下 管理 有効成分が下に注入されたときに発生します 皮膚 筋肉内注射 有効成分が骨格筋に直接注入されるときです。 静脈内 管理 ナロキソンが注射器から直接注射器に送られるときです 静脈.
薬理作用
ナロキソンは、オピオイドが結合するのと同じ受容体（オピオイド受容体）に結合しますが、そこではオピオイド効果を発揮しません。 このため、オピオイド（例、 アヘン, ヘロインまたは メタドン）受容体へのドッキングが防止されます。 これらの物質は現在、効果を示していません。 しかし、ナロキソンには競争効果しかありません。 したがって、常に十分な量の活性物質が含まれている必要があります。 血 オピオイドを受容体から永久に遠ざけることができるようにする。 特にオピオイドの過剰摂取が治療される状況では、特に高い 線量 したがって、ナロキソンの投与されます。 ただし、オピオイドとは異なり、ナロキソンは依存症やその他の異常を引き起こしません。 これは肉体的にも精神的にも真実です。 したがって、それはいくつかのオピオイドにも追加されます 鎮痛剤 虐待を防止するため、またはそのような虐待を魅力のないものにするため。 ナロキソンは通常静脈内投与されるため、効果は数秒以内に達成されます。 物質は血流を介して急速に広がり、したがって浸透します 脳 ほんの短い時間の後。 ナロキソンの作用時間はXNUMX時間からXNUMX時間です。 したがって、それは比較的短く、繰り返しの治療が必要になる可能性があります。 XNUMX日あたりの最大値 線量 24mgです。 ナロキソンの作用の持続時間が短いのは、ナロキソンが 肝臓 急速に進みます。 したがって、有効成分の半分の量は、わずかXNUMX時間後にすでに処理されています。 物質は尿から排泄されます。
医療用途と使用
ナロキソンは、あらゆる種類のオピオイド過剰摂取を治療するための解毒剤として使用されます。 どの薬が過剰摂取を引き起こしたかは問題ではありません。 例えば、 ヘロイン 自分自身を過剰摂取した中毒者はまた、ナロキソンで治療されて 鎮静剤 薬の効果、したがって患者を生かし続けます。 ナロキソンは呼吸器の治療にも使用されます うつ病 オピオイド鎮痛薬によって引き起こされる（鎮痛剤）。 この薬は緊急時に最もよく使用されるため、静脈内投与されます。 その後、ナロキソンは直接注射されます 静脈 注射器を通して。 このようにして、成功はほんの数秒後に記録できます。 ナロキソンは予防的にも使用できます。 この目的のために、それはいくつかのオピオイド含有に追加されます 薬物 （例えば、 チリジン）。 この追加は、乱用を防止するか、そのような乱用を魅力のないものにすることを目的としています。 チリジン（アヘン剤）は、経口摂取のみでナロキソンを添加することで効果を発揮できるため、これは成功します。 中毒者は、虐待的な注射による中毒を経験しません チリジン-ナロキソンの宝石。
リスクと副作用
ナロキソンは望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。 毎日最大の場合、これの可能性が高くなります 線量 を超えています。 非常に頻繁に、患者は増加を経験します 血 多くの場合、胃腸管の不満もあり、それは次のように現れます 吐き気, 下痢 & 嘔吐。 特に、過剰摂取のためにナロキソンを投与された患者では 鎮痛剤 痛み-緩和効果が逆転する場合があります。 抑制された 痛み その後、復活します。 アヘン依存性の人々はまた、オピオイド離脱症候群を発症する可能性があります。 その場合、禁忌があります。 さらに、ナロキソンがアレルギー反応を引き起こす可能性があります。 したがって、可能であれば、不寛容があるかどうかを確認する必要があります。 研究はまた、ナロキソンが引き起こす可能性があることを示しています 皮膚 反応（特にかゆみや発赤）。 過換気 （非常に高速 吸入）またはけいれんも発生する可能性があります。 深刻な可能性もあります 頭痛 発生する可能性があります。
