メタドン

製品

メタドンは次のように市販されています タブレット、注射液、および経口液剤(例えば、Ketalgin、MethadoneStreuli)。 メタドン ソリューション 即席の準備として薬局でも準備されています。

構造と特性

メタドン(C21H27いいえ、Mr = 309.45 g / mol)は、 ペチジン、それ自体はの派生物です アトロピン。 それはキラルであり、DおよびL異性体から構成される混合物であるラセミ体として存在します。 レボメタドン (L-メタドン)は主に活性です。 に 薬物、メタドンは通常、白い結晶である塩酸メタドンとして存在します に溶ける .

エフェクト

メタドン(ATC N07BC02)には鎮痛剤があり、 -刺激性、 鎮静剤、呼吸抑制剤、軽度の便秘、縮瞳、および 嘔吐 プロパティ。 この効果は、オピオイド受容体、主に中央母斑系のμ受容体とκ受容体への結合によるものであり、κ受容体よりもμ受容体の方がはるかに高い親和性を示します。 メタドンは他とは異なります オピオイド NMDA受容体で追加の非競合的拮抗作用を有することにおいて。 NMDAは中央を担当しています 痛み 伝達し、オピオイド耐性と耐性の開発に重要な役割を果たしています。

適応症

  • 中等度から重度の痛みの治療に
  • の一部としての代替として示されています ヘロイン 離脱治療(メタドン置換の下を参照)。

用量

薬のラベルによると。 メタドンの半減期は変動します。 通常、約24時間であるため、XNUMX日XNUMX回です。 管理 通常は十分です。 薬物動態の個人差により、 線量 患者ごとに個別に調整する必要があります。 投与中にそれが考慮されない場合、蓄積が起こり、メタドン中毒を引き起こし、呼吸停止および死亡につながる可能性があります。 中毒者のための解決策としてのメタドンは、通常、注射を防ぐシロップまたはジュースで希釈または染色されます。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠・授乳期
  • 慢性呼吸不全
  • 膵炎
  • 重度の肝臓および腎不全
  • メタドンはまた、急性アルコール中毒の患者に投与されるべきではありません。

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

メタドンは主に代謝されます 肝臓。 特にCYP3A4は、このプロセスで重要な役割を果たし、脱メチル化を介してメタドンを不活性代謝物であるEDDPに代謝します。 その他 酵素 生体内変化に関与しているのはCYP2D6、2B6、1A2です。 多くの人が 薬物 CYP3A4の基質、誘導物質、または阻害剤であり、多数あります 相互作用 可能です。 共同-管理 of MAO阻害剤 とメタドンは致命的な低下を引き起こす可能性があります 圧力と、最悪の場合、患者を 昏睡。 アルコールや 睡眠薬.

有害な影響

最も一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、呼吸抑制、便秘、発汗、めまい、口渇、掻痒、眠気、鎮静、多幸感、不快感などがあります。 まれで深刻な副作用はQT間隔の延長であり、これは心不整脈につながる可能性があります。 QT延長が発生する最も一般的な理由は、他のQT延長薬の​​併用投与またはコカインの併用です。

メタドンとヘロイン中毒

メタドン置換の下を参照してください