タモキシフェンの仕組み
タモキシフェンは、いわゆる選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 これは、そのエストロゲン阻害効果が細胞および組織特異的であることを意味します。
タモキシフェンは、乳房組織におけるエストロゲンの効果を阻害します（拮抗作用）が、子宮、骨、または脂質代謝においては作動作用を示します。
内因性女性ホルモンのエストロゲン（エストロゲンとしても知られています）は、女性の周期を決定するだけでなく、体内で他の役割も担っています。 とりわけ、強い骨を確保し（エストロゲンの不足は骨粗鬆症を引き起こす可能性があります）、免疫システムを刺激します。
エストロゲンが体内で放出されると、血流を介して標的組織に到達します。 そこに到達すると、それらは標的細胞に特異的に影響を及ぼし、とりわけ細胞の増殖を刺激することができます。
細胞にエストロゲンの結合部位 (受容体) が多数ある場合、細胞はホルモンに対して特に敏感に反応します。 乳房腫瘍の大部分でエストロゲン受容体の数の増加が見られます。
すでに変性した細胞は、天然のエストロゲンによってさらに刺激されて成長および分裂、つまり増殖し、腫瘍が制御不能に成長する原因となります。
吸収、分解、排泄
摂取後、活性物質は腸でよく吸収され、XNUMX ～ XNUMX 時間後に最大血中濃度に達します。 代謝は主に肝臓で行われ、何倍も効果的な分解産物が生成されます。
これらは主に便中に排泄されますが、これには時間がかかります。 有効成分の半分が分解されて排泄されるまでに約XNUMX週間かかります。
タモキシフェンはいつ使用されますか?
有効成分タモキシフェンは、ホルモン依存性乳房腫瘍の治療に承認されています。 乳がんの一次治療後の支持療法として、またはすでに転移を生じた乳がんに対して使用できます。
通常、より長期間にわたって使用されます。 たとえば、タモキシフェンを（再発のリスクを減らすために）補助的に使用する場合、通常は XNUMX ～ XNUMX 年間服用します。
タモキシフェンの使用方法
有効成分は錠剤の形で投与されます。 通常のタモキシフェンの投与量は XNUMX 日あたり XNUMX ミリグラムですが、必要に応じて最大 XNUMX ミリグラムまで増量できます。 吐き気などの望ましくない影響を軽減するために、食事と一緒に摂取します。
タモキシフェンの副作用は何ですか?
患者のXNUMX人にXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、眠気、頭痛、視覚障害、嘔吐、下痢、便秘、脱毛、過敏反応、筋肉痛、ふくらはぎのけいれん、血栓、一時的な貧血、性器のかゆみを経験します。
別の副作用として、検査値の変化（血中脂質レベルの上昇、肝酵素値の変化）が考えられます。 タモキシフェンは子宮内でエストロゲン作動作用があるため、子宮内での細胞分裂速度を促進し、ポリープ（粘膜増殖）や癌の形成を促進する可能性があります。
タモキシフェン療法中に不明瞭な性器出血があった場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
タモキシフェンを服用する際に留意すべきことは何ですか?
禁忌
タモキシフェンは妊娠中または授乳中に服用してはなりません。
相互作用
タモキシフェン療法は、身体自身のエストロゲンの影響を軽減することを目的としています。 ホルモン避妊薬（例えば、「ピル」）の形でエストロゲンを追加供給することは意味がないため、避けるべきです。
タモキシフェンは、血小板の数を減らすことによって血液凝固に影響を与えます。 抗凝固薬も併用すると、抗凝固作用が高まる可能性があります。
タモキシフェンは、特定の肝臓酵素によってより活性型に変換されます。 したがって、これらの酵素の活性を阻害または促進する薬剤は代謝に影響を及ぼし、ひいては抗がん剤の有効性に影響を与える可能性があります。
たとえば、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (パロキセチンやフルオキセチンなどの SSRI) グループの抗うつ薬や抗うつ薬ブプロピオンは、酵素阻害によってタモキシフェンの効果を低下させる可能性があります。 したがって、このような薬剤の同時使用は可能な限り避けるべきです。
年齢制限
タモキシフェンは、18 歳未満の小児および青少年には承認されていません。
妊娠と母乳育児
妊娠中および授乳中のタモキシフェンの使用に関する入手可能なデータはほとんどないため、この期間中に有効成分を摂取してはなりません。 動物実験では、タモキシフェンの使用は胎児にダメージを与えました。
タモキシフェンを含む薬を入手する方法
タモキシフェンを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスの薬局で処方箋で入手できます。
タモキシフェンはどのくらい前から知られていましたか?
1950 年代後半には、製薬会社は効果的な避妊のための抗エストロゲン剤 (つまり、エストロゲンの作用を阻害する活性物質) の研究を積極的に行っていました。 ドラ・リチャードソン博士は 1966 年に有効成分タモキシフェンを開発しました。
その結果、タモキシフェンの臨床試験が 1971 年にヨーロッパ最大のがんクリニックの 1973 つであるマンチェスターのクリスティ病院で開始されました。 肯定的な研究結果により、タモキシフェンは XNUMX 年に末期乳がんの治療用に市販されました。
タモキシフェンに関するその他の興味深い事実
タモキシフェンは男性アスリートによってドーピング剤として乱用されています。 テストステロンレベルを増加させ、筋肉の成長を刺激します。 タモキシフェンは、アナボリックステロイドの一般的な副作用、いわゆる「男性のおっぱい」（女性化乳房）も予防します。
