エキセメスタンの仕組み
エキセメスタンは不可逆的なアロマターゼ阻害剤であり、女性ホルモン（エストロゲン）の生成を抑制します。
エストロゲン（エストロン、エストラジオール、エストリオール）は女性ホルモンです。 それらは、女性の体内（男性でも少量）の前駆物質から、主に卵巣で形成されます。
性ホルモンは性的特徴の形成に重要であり、他のホルモン（プロゲステロンなど）とともに月経周期を維持します。 閉経期になると、卵巣はエストロゲンの生成を徐々に停止します。
その後、ホルモンは他の組織（筋肉、脂肪組織、乳腺組織）で少量だけ産生されます。 その結果、エストロゲンレベルが非常に低いレベルに低下します。
乳がんの一部のケースでは、腫瘍はホルモン感受性が高く、その増殖はエストロゲンに依存しています。 エキセメスタンなどのアロマターゼ阻害剤は、このホルモン制御による腫瘍増殖を抑制するために使用されます。
これらは、エストロゲン前駆体を活性ホルモンに変換するのに関与する酵素アロマターゼを阻害します。 これによりエストロゲンレベルが大幅に低下し、多くの場合、さらなる腫瘍の増殖が防止されます。
吸収、分解、排泄
エキセメスタンは肝臓で分解され、尿や便として排泄されます。
エキセメスタンはいつ使用されますか?
エキセメスタンは、有効成分タモキシフェンによるXNUMX～XNUMX年間の治療後に、ホルモン感受性の早期乳がんの補助療法として承認されています。
また、抗エストロゲン治療でも腫瘍の増殖が止まらない進行乳がんの治療にも承認されています。
エキセメスタンによる治療を受けることができるのは閉経後の女性のみです。 ただし、これは薬の助けを借りて時期尚早に引き起こされることもあります。
エキセメスタンの使用方法
エキセメスタンは、体内への吸収が良くなるため、25 日 XNUMX 回食後に錠剤として摂取します。 通常のXNUMX日の用量はエキセメスタンXNUMXミリグラムです。
早期乳がん患者の使用期間は医師によって個別に決定されます。 進行した乳がんの場合、腫瘍が増殖し続けない限り、治療は通常永続的です。
エキセメスタンの副作用は何ですか?
エキセメスタンではエストロゲンレベルが突然急激に低下するため、特に治療開始時に重度の閉経後症状（「更年期症状」）が発生する可能性があります。
その他の一般的な副作用には、食欲不振、血小板（血小板）の減少、しびれ、嘔吐、下痢、便秘、消化不良、脱毛、皮膚の発疹、かゆみ、骨密度の低下と骨折、水分貯留と衰弱が含まれます。
エキセメスタンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
エキセメスタンは次の場合には使用しないでください。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 閉経前の女性
- 妊娠
- 授乳
薬物相互作用
エキセメスタンは他の薬物も分解する肝酵素によって分解されるため、併用すると一部の薬物と相互作用する可能性があります。
肝臓でエキセメスタンを分解する酵素をより多く生成させる薬物との相互作用が観察されています。 その結果、エキセメスタンはより早く分解され、その有効性が低下するか、まったく機能しなくなります。 このような薬剤の例には、抗生物質のリファンピシン、てんかんおよび発作のための特定の薬剤（フェニトイン、カルバマゼピンなど）、およびハーブの抗うつ薬セントジョーンズワートが含まれます。
エクセメスタンの治療効果を危険にさらさないために、治療中にエストロゲンを含む薬剤を服用したり、皮膚に塗布したりしてはなりません。 そうすればエキセメスタンの効果は打ち消されてしまいます。
エキセメスタンは閉経後の女性にのみ適応されます。 必要に応じて、これを人為的に誘発することができます。
妊娠・授乳期
エキセメスタンは妊娠中および授乳中は禁忌です。
エキセメスタンを含む薬の入手方法
エクセメスタンを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスで、処方箋や薬局で任意の用量とパッケージサイズで入手できます。
エクセメスタンはいつから知られていますか?
エキセメスタンは、有効成分アナストロゾールとレトロゾールに次いで、ホルモン感受性乳がん腫瘍の治療のために開発された XNUMX 番目の経口活性アロマターゼ阻害剤です。 禁止されたドーピング剤（アナボリックステロイド）による副作用を防ぐためにアスリートが摂取できるため、XNUMXつの有効成分はすべてドーピング禁止リストに載っています。
エキセメスタンは 1999 年にドイツで承認されました。特許保護の期限が切れて以来、有効成分を含む多数のジェネリック医薬品が市場に出てきました。
