バルサルタンの仕組み
バルサルタンは、アンジオテンシン II ホルモンの受容体 (ドッキング サイト)、より正確には AT-1 受容体をブロックします。これは、ホルモンがその効果を発揮できなくなることを意味します。 これにより血圧の上昇が防止され、心臓や腎臓の負担が軽減されます。
人間の体内の塩分と水分のバランスは、ホルモン RAA システム (レニン-アンジオテンション-アルドステロン システム) によって調節されています。 同時に、血圧も RAAS によって調整されます。
アンジオテンシン II は、このシステムのホルモンの XNUMX つです。 血管の内側にある受容体に結合すると、血管が収縮し、血圧が上昇します。 腎臓にもアンジオテンシン II 受容体があります。 ここで、ホルモンは尿中に放出される塩分を確実に減らし、より多くの塩分と水分が体内に残ることを意味します。 これにより血圧も上昇します。
吸収、分解、排泄
体内では、有効成分量の約 XNUMX 分の XNUMX が不活性な分解生成物に代謝され、残りは変化せずに排泄されます。 排泄は主に便中の胆汁を介して行われます。 摂取後約XNUMX時間で投与量の半分が排泄されます。
バルサルタンはいつ使用されますか?
バルサルタンは以下の治療に承認されています。
- 高血圧
- 最近の心臓発作
- 心不全（心不全）
バルサルタンの使用方法
バルサルタンの最も一般的な形態は経口錠剤です。 嚥下が困難な患者や経管栄養のある患者の場合は、経口溶液をご利用いただけます。
投与量は適用範囲によって大きく異なりますが、通常は 80 日 160 回 320 ～ XNUMX ミリグラムです。 最大投与量はXNUMXミリグラムです。 場合によっては、この XNUMX 日量を XNUMX 回（朝と夕方）に分けて摂取することもあります。
バルサルタンの副作用は何ですか?
対照臨床試験では、バルサルタンは薬物を含まないプラセボよりも頻繁に副作用を引き起こしませんでした。 治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、最も一般的な副作用としてめまい、倦怠感、咳、腹痛を経験しました。
血圧の薬によって引き起こされることが多い勃起不全は、一般にバルサルタンでは起こりません。 ロサルタンやバルサルタンなどのサルタンは、インポテンツ（勃起不全）にプラスの効果をもたらす場合もあります。
バルサルタンを服用する際に注意すべきことは何ですか?
禁忌
以下の場合にはバルサルタンを服用してはなりません。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 重度の肝機能障害
- 胆汁うっ滞（胆汁うっ滞）
- 糖尿病または慢性腎機能障害のある患者におけるアリスキレン（降圧薬）の併用
- 妊娠第二期と第三期
相互作用
RAAS や血圧に影響を与える他の薬剤の追加使用については、血圧が下がりすぎないよう、特に使用開始時には医師が注意深く監視する必要があります。
体内のカリウムレベルを上昇させる可能性のある製剤と組み合わせて、カリウムレベルを監視する必要があります。 このような製剤には、カリウム保持性利尿薬やカリウムサプリメントが含まれます。 低ナトリウム食塩もそのXNUMXつです。
年齢制限
バルサルタンは、XNUMX 歳以上の小児の治療に承認されています。
妊娠と母乳育児
バルサルタンは胎児に悪影響を与える可能性があるため、妊娠中、特に妊娠中期および妊娠中期には降圧薬を使用してはなりません。
授乳中のバルサルタンの使用に関する情報はありません。 したがって、授乳中の母親は有効成分を摂取すべきではありません。
バルサルタンを含む薬を入手する方法
バルサルタンを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスで処方の対象となります。
バルサルタンはどのくらい前から知られていましたか?
最初のサルタンであるロサルタンは 1995 年に米国で発売されました。その後、特に体内でよりよく利用され、効果がより長く続く他の有効成分が開発されました。
バルサルタンスキャンダル
2018年、発がん性物質N-ニトロソジメチルアミンの承認基準を個々のバッチで超えたため、有効成分バルサルタンを含む中国で製造された多数のジェネリック医薬品が市場から回収されなければならなかった。 この汚染は、製造会社の製造プロセスの変更に起因する可能性が最も高いです。
含まれているバルサルタンがヨーロッパで製造された医薬品には影響はありませんでした。