ペニシリンとは何？
ペニシリンは、ハケカビ菌ペニシリウム・クリソゲナム（旧名：P. notatum）の培養物から得られる薬剤です。カビの中で自然に発生するペニシリンに加えて、この有効成分の半合成または完全合成 (人工的に製造された) 形態もあります。
ペニシリンは抗生物質のクラスに属します。これらは主に細菌に対して作用する活性物質であるため、細菌感染症の治療に使用されます。
抗生物質とペニシリンという用語は、多くの場合同義語として使用されます。しかし実際には、ペニシリンは抗生物質のサブグループにすぎません。他の代表的な抗生物質には、マクロライド、アミノグリコシド、カルバペネムなどがあります。
ペニシリンはいつ使用されますか?
ペニシリンは、敏感な細菌による感染症に対して使用されます。ペニシリンの重要な応用分野には次のようなものがあります。
- 扁桃炎（扁桃腺の炎症）
- 中耳炎（中耳の炎症）
- 副鼻腔炎（副鼻腔の炎症）
- 気管支炎
- 猩紅熱
- 髄膜炎（髄膜の炎症）
- 心臓の内壁の炎症（心内膜炎）
- 尿路感染症
- 胆道感染症
- 骨の炎症（骨髄炎）
- リウマチ熱
- 梅毒
- 淋病（淋病）
- リステリア症
- 腸チフスとパラチフス
- 細菌性赤痢（赤癬）
- 「敗血症」
さまざまなペニシリン (以下を参照) がさまざまな病気の治療に考慮されることがあります。場合によっては、予防措置（手術前など）として抗生物質が処方されることもあります。
どのペニシリンがありますか?
化学構造が異なる多くの異なるペニシリンが存在します。アレクサンダー フレミングによって発見された天然のペニシリンは、ペニシリン G として知られています。これは最も一般的なタイプのペニシリンです。
活動範囲を拡大し、耐性を回避するために、数十年にわたってさらなる変異体が開発されてきました。これらは部分的または完全に合成的に製造されます。
重要なペニシリンは次のとおりです。
- ペニシリン F (ペニシリン I; δ2-ペンテニルペニシリン)。
- ペニシリン X (ペニシリン III、p-ヒドロキシベンジルペニシリン)
- ペニシリン K (ペニシリン IV、n-ヘプチルペニシリン)
- ペニシリン V (フェノキシメチルペニシリン)
- ペニシリン O (アリルメルカプトメチルペニシリン)
- ジヒドロフラビシン（n-アミルペニシリン）
活性のスペクトルに従って、狭スペクトルのペニシリンと広域スペクトルのペニシリンが区別されます。
狭スペクトルペニシリン
ナローバンドペニシリンは主にグラム陽性菌に対して効果があります。この有効成分グループには次のものが含まれます。
- ペニシリン G およびベンザチン-ベンジルペニシリン (水にほとんど溶けないペニシリン G の塩) などの長時間作用型デポペニシリン: これらは酸に不安定なため、静脈内 (注射器または点滴として) 投与する必要があります。口から（経口的に）投与すると、胃酸によって分解されます。
- 経口ペニシリン: これらは耐酸性があるため、経口的に投与できます。それらには、ペニシリン V、プロピシリン、アジドシリンが含まれます (後者の 2 つは現在入手できません)。
広域スペクトルのペニシリン
広域スペクトルのペニシリンは、グラム陽性菌だけでなく、一部のグラム陰性菌種に対しても効果があります。これらのエージェントには次のものが含まれます。
- アミノペニシリン：アンピシリン、アモキシシリン。
- アシルアミノペニシリン類：メズロシリン、ピペラシリン
- カルボキシペニシリン: 現在では使用されていません。
細菌酵素ベータ-ラクタマーゼに耐性のないペニシリンは、通常、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤と組み合わせた製剤として使用されます。たとえば、次のとおりです。
- アモキシシリンとクラブラン酸
- アンピシリンとスルバクタム
- ピペラシリンとタゾバクタム
ペニシリンはどのように機能しますか？
ペニシリンはベータラクタム系抗生物質のグループに属します。このグループの代表的なものはすべて、化学構造にいわゆるベータラクタム環を持っています。
したがって、分裂病原体に対するペニシリンの効果（つまり、すべてのベータラクタム系抗生物質の効果）は殺菌性です。
ペニシリンは、すでに完全に増殖した細菌、つまり細胞分裂がもはや起こっていない細菌には効果がありません。これらの細菌は免疫システムによって無力化されます。
ペニシリンは主にグラム陽性菌（連鎖球菌など）と一部のグラム陰性菌（髄膜炎菌など）に対して効果があります。グラムは細菌の顕微鏡検査に使用される色素です。検査した細菌が色素を受け入れるか（グラム陽性）、受け入れないか（グラム陰性）に応じて、医師は適切な抗生物質療法を開始します。
ペニシリン耐性
ペニシリンに関連して、この防御戦略には、一部の細菌種が産生する酵素 β-ラクタマーゼが関与します。この酵素を使用すると、細菌はペニシリンのベータラクタム環を無効にすることができるため、ペニシリンの殺菌効果が得られます。
このような抵抗はさまざまな要因によって促進されます。たとえば、ペニシリンの摂取量は、短すぎたり低すぎたりすることがよくあります。そうすれば、患者の体内の一部の細菌は治療を乗り越えて生き残り、活性物質の「経験」を伝えることができます。
したがって、時間の経過とともに、次の世代の細菌に耐性が生じる可能性があります。広範囲ペニシリン（多くの異なる細菌に対して有効なペニシリン）の不必要な使用も、耐性を促進する可能性があります。
ペニシリンの使用方法
ペニシリンは通常、経口摂取されるか（ペニシリン錠剤など）、静脈に直接投与されます（静脈内）（注射または点滴として）。一部の製剤（デポペニシリン）は筋肉に注射されます。
経口製剤には、胃酸では分解できない、アジドジリンやペニシリン V などの耐酸性ペニシリンが含まれています。一方、ペニシリン G などの非酸耐性ペニシリンは、その効果を発揮するために（つまり、点滴として）胃を迂回して（非経口的に）投与する必要があります。
投与量は、有効成分、病気の種類、患者の個々の特徴（身長、体重など）によって異なります。それは医師によって決定され、それを遵守することが重要です。
使用期間
いずれの場合も、患者はペニシリン薬の使用期間を独自に決定すべきではなく、医師が推奨する使用期間を常に遵守する必要があります。そうして初めて、薬が適切に作用することが保証されます。
ペニシリンの副作用にはどのようなものがありますか?
ペニシリンは一般に忍容性が非常に良好です。しかし、それらは、腸内の「悪玉」細菌（侵入する病原体）と、とりわけ消化に重要な「善玉」細菌（腸内細菌叢）を区別しません。
したがって、吐き気、嘔吐、下痢がペニシリンの副作用となる可能性があります。発生する可能性のあるその他の副作用には、めまい、混乱、視覚障害、聴覚障害などがあります。
ペニシリンアレルギー
ペニシリンはアレルギー反応を引き起こす可能性があります。これは治療の 0.5 ～ 2% で発生すると考えられています。
いわゆる偽アレルギーはペニシリンアレルギーとは区別されなければなりません。この場合、治療中にアレルギー反応に似た症状（皮膚の発赤や腫れなど）が起こりますが、実際は薬の副作用です。
ペニシリンアレルギーは必ずしも生涯続くわけではありません
研究によると、一度ペニシリンにアレルギーを起こした人が、必ずしもそのアレルギーを永続的に維持するとは限りません。次回ペニシリンを摂取するときには、アレルギー反応が起こらない可能性があります。
このため、アレルギーと分類されている患者であっても、ペニシリンを投与する前に皮膚検査（プリックテスト）と血液検査を必ず実施する必要があります。このようにして、実際にはもうアレルギー患者ではないはずのアレルギー患者に、おそらく治療にはあまり適していない忍容性が高く効果の高いペニシリンの代わりに別の薬剤が投与される可能性を排除することができます。
ペニシリンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
ペニシリンは、それぞれの活性物質に対して過敏症がある場合には使用すべきではありません。さらに、ペニシリン過敏症の場合は、交差アレルギーのリスクを考慮する必要があります。
さらに、一部のペニシリンには他の禁忌が適用されます。いくつかの例：
- アモキシシリンおよびアモキシシリン/クラブラン酸は、感染性単核球症（ファイファー腺熱）およびリンパ性白血病には禁忌です。
- フルクロキサシリンは、伝染性単核球症（ファイファー腺熱）、リンパ性白血病、黄疸、およびフルクロキサシリンの投与歴のある肝機能障害には禁忌です。
薬物相互作用
ペニシリンと他の薬剤を併用すると、薬物相互作用が発生する可能性があります。たとえば、ペニシリンは、がんや関節リウマチなどのさまざまな自己免疫疾患の治療に使用される薬であるメトトレキサートの効果を高めます。
したがって、ペニシリンを処方する前に、医師は患者が他の薬を使用しているかどうか、使用している場合はどの薬を使用しているかを常に明確にします。
原則として、専門家は抗生物質による治療中はアルコールを完全に避けることを推奨しています。これは、抗生物質とアルコールの両方が肝臓で分解され、解毒器官に二重の負担がかかるためです。これにより、副作用が生じたり、副作用が悪化したりする可能性があります。さらに、感染によって体は弱り、免疫システムがフル回転します。アルコールは生体にさらに負担をかけ、治癒を遅らせる可能性があります。
多くの抗生物質は牛乳との相性が悪く、その成分が腸内での活性物質の吸収を妨げるためです。ただし、これはペニシリンには当てはまりません。牛乳や乳製品は通常、問題なくこれらと組み合わせることができます。
治療を受けている医師または薬剤師は、ペニシリン薬をいつどのように服用すべきかについて詳しく説明します。
年齢制限
ペニシリンは出生時から細菌感染症の治療に使用できます。
妊娠と母乳育児
ペニシリンは、妊娠中および授乳中に選択される抗生物質の 1 つです。これまでの観察では、生殖能力に対する悪影響の証拠は示されていません。
それにもかかわらず、医師は処方の前に、期待される利益と治療の理論上のリスクを常に比較検討します。
ペニシリンを発見したのは誰ですか?
科学者のハワード・フローリーとエルンスト・ボリス・チェインが、真菌の有効成分ペニシリンがヒトの感染症の治療に使用できる可能性を認識するまでには、さらに1945年かかりました。アレクサンダー・フレミングとともに、彼らはXNUMX年にその業績によりノーベル医学賞を受賞しました。