レルカニジピンの仕組み
レルカニジピンは、カルシウムチャネル遮断薬のグループ、より正確にはジヒドロピリジンのグループの有効成分です。血管拡張作用があるため、血圧が下がります。したがって、レルカニジピンは降圧薬です。血圧を下げることで、心臓発作や脳卒中などの重篤な二次疾患を予防します。
開発された最初のカルシウムチャネル遮断薬も、同じくカルシウムによって媒介される心拍の「タイミング」に部分的に影響を及ぼし、心拍を遅らせました。しかし、レルカニジピンなどの新しい薬剤は、動脈壁のカルシウムチャネルにのみ非常に正確に作用し、心拍には影響を与えません。
吸収、分解、排泄
分解は肝臓内の酵素 (主に CYP3A4) によって起こります。分解生成物は尿や便中に排泄されます。摂取後約 XNUMX ～ XNUMX 時間で、吸収された活性物質の半分が分解されます。
レルカニジピンはいつ使用されますか?
レルカニジピンの使用方法
レルカニジピンは錠剤の形で摂取されます。デポ効果があるため、15日XNUMX回飲み込むだけで済みます。朝、朝食の少なくともXNUMX分前に服用する必要があります。
理由: 食事、特に脂肪を含む食事により、より多くの有効成分が血液循環に入ります。たとえば、食後に薬を服用すると、血圧に予期せぬ変動が起こる可能性があります。
より強力な効果が必要な場合は、有効成分を他の降圧薬（ベータ遮断薬、ACE阻害薬、脱水薬など）と組み合わせますが、用量を増やしてもレルカニジピンの効果は改善されません。
高血圧の治療は長期にわたる必要があります。
レルカニジピンの副作用は何ですか?
治療を受けた1,000人から1万人に1人が、眠気、頻脈、吐き気、消化不良、下痢、嘔吐、皮膚の発疹、筋肉痛、排尿量の増加、倦怠感などの副作用を経験します。
レルカニジピンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
レルカニジピンは以下の場合には使用しないでください。
- 心臓の駆出率の低下
- @安全な避妊方法を持たない出産適齢期の女性
- 心不全（心不全）
- 重度の肝臓または腎臓の機能障害
- 過去4週間以内に心臓発作を起こした患者
- 強力なCYP3A4阻害剤の併用（グレープフルーツジュースを含む、下記参照）
- シクロスポリン（免疫抑制剤）の併用
相互作用
上記の CYP3A4 阻害剤 (CYP3A4 阻害剤) に加えて、CYP3A4 酵素系に逆の影響を与える物質、つまり酵素系を「誘導」する物質もあります。つまり、より多くの酵素が生成されるようになります。これにより、レルカニジピンがより早く分解され、その有効性が損なわれます。
レルカニジピンをジゴキシン（心不全治療薬）と併用すると、ジゴキシンの血漿濃度が上昇し、その効果が増強されることがあります。
アルコールの摂取により、レルカニジピンの降圧効果が増加する可能性があります。
年齢制限
レルカニジピンは、18 歳以上の小児への使用が承認されています。 18歳未満の小児および青少年に対する治療の安全性と有効性は確立されていません。
妊娠・授乳期
妊娠中および授乳中のレルカニジピンの使用に関するデータはまだ不十分であるため、この期間にはレルカニジピンを服用すべきではありません。
レルカニジピンを含む薬の入手方法
有効成分レルカニジピンを含む製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでは、任意の用量およびパッケージサイズで処方箋により入手可能です。
レルカニジピンはいつから知られるようになりましたか?
他の降圧薬との決まった組み合わせに加えて、有効成分レルカニジピンのみを含む製剤もあります。特許が切れてから、さまざまなジェネリック版が市場に出てきました。