フルバスタチン

製品

フルバスタチンは次の形で市販されています カプセル および徐放性 ジェネリック タブレット (ジェネリック)。 1993年以来、多くの国で承認されています。オリジナルのレスコルの販売は、2018年にノバルティスによって中止されました。

構造と特性

フルバスタチン(C24H26FNO4Mr = 411.5 g / mol)が存在します 薬物 フルバスタチンとして ナトリウム、白または淡黄色から淡赤みがかった黄色、非常に吸湿性、無定形または結晶性 に溶ける 。 フルバスタチンはフッ素化インドール誘導体であり、完全に合成された最初のスタチンでした。

エフェクト

フルバスタチン(ATC C10AA04)には脂質低下作用があります。 合計を下げる コレステロール, LDL、アポリポタンパク質B、トリグリセリド、および増加 HDL。 効果は内因性形成の阻害によるものです コレステロール 酵素HMG-CoAレダクターゼの競合阻害による。

適応症

  • 脂質代謝障害の治療に(一次 高コレステロール血症、原発性混合脂質異常症、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症)。
  • 冠状動脈性の成人の場合 動脈 繰り返しの冠状動脈血行再建術のリスクを減らすための病気。

用量

専門家の情報によると。 ザ・ カプセル 夕方または就寝前に撮影されます。 徐放性 タブレット 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回いつでも投与されます。

禁忌

  • 過敏症
  • 活動性肝疾患
  • 血清トランスアミナーゼの原因不明で持続的な上昇。
  • 妊娠・授乳期

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

フルバスタチンは、いくつかのCYP450アイソザイムを介して分解されます。 CYP3A4の寄与は軽微であると考えられているため、薬物-薬物 相互作用 ありそうもない。 などのフィブラート ベザフィブラート フルバスタチン濃度を高め、ミオパチーのリスクを高める可能性があります。 その他 相互作用 で説明されています フルコナゾール, シクロスポリン、イオン交換樹脂、および リファンピシンなどがある。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 次のような消化器症状を含む 消化不良, 腹痛, 吐き気, 胸焼け, 便秘, 鼓腸, 下痢、などの中心的な障害 頭痛, 疲労, 不眠症、めまい、および高架 肝臓 酵素。 ごくまれに、生命を脅かす骨格筋の崩壊(横紋筋融解症)が スタチン.