製品
ピオグリタゾンは錠剤の形で市販されています（Actos、ジェネリック）。 固定としてもご利用いただけます-線量 との組み合わせ メトホルミン （競争）。 ピオグリタゾンは2000年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
ピオグリタゾン（C19H20N2O3S、Mr = 356.4 g / mol）はチアゾリジンジオンに属します。 それはに存在します 薬物 ラセミ体および塩酸ピオグリタゾンとして、無臭、白色、結晶性 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
ピオグリタゾン（ATC A10BG03）は、抗糖尿病および抗高血糖の特性を持ち、正常化します 血 グルコース、およびHbA1cを下げます。 核内受容体PPAR-γの高親和性アゴニストであり、関与する遺伝子の調節を制御します。 グルコース と脂質代謝。 その効果は主に脂肪組織、筋肉、および 肝臓 〜へ インスリン、したがって減少します インスリン抵抗性 との取り込みの増加 血 グルコース 組織に。 とは異なり スルホニルウレア、ピオグリタゾンは促進しません インスリン 分泌。
適応症
2型治療の二次治療薬として 糖尿病。 治療期間は通常2年を超えてはなりません。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事の有無にかかわらず、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 糖尿病1型
- 心不全NYHAIIIおよびIV
- 中等度から重度の肝不全
- 糖尿病性ケトアシドーシス
- 妊娠・授乳期
- 膀胱癌 または患者の病歴における膀胱癌。
- 原因不明の血尿
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ピオグリタゾンは、CYP2A1、CYP3A4、CYP2C8、およびCYP2C9によって代謝されます。 相互作用 NSAIDで可能です、 ゲムフィブロジル （CYP2C8阻害剤）、および リファンピシン （CYPインデューサー）。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 筋肉、関節、背中を含む 痛み; 困難 呼吸; 消化器系の問題; 歯の問題; 体重増加; アッパー 気道 感染症; 頭痛; 感覚障害; 視覚障害; 疲労、および 不眠症. 低血糖症 と組み合わせて頻繁に観察されます スルホニルウレア & インスリン。 時折、の開発 膀胱癌 期待されています。 したがって、治療期間は最大XNUMX年に制限されています。
